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PND-1186 (VS-4718)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。Phase 1。 理化数据 分子量 501.5 化学式 C25H26F3N5O3 CAS号 1061353-68-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 24 mg/mL (47.85 mM) Water
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PLX5622
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PLX5622 分子式：C21H19F2N5O分子量：395.41 简介： PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble ；DMSO: 79 mg/mL (199.79 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。 IC50 & Target CSF-1R (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) KIT (Cell-free assay) AURKC (Cell-free assay) KDR (Cell-free assay) 0.016 μM 0.39 μM 0.86 μM 1 μM 1.1 μM 体内 在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和
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PLX51107
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PLX51107 分子式：C26H22N4O3 分子量：438.48 简介：PLX51107 是一种有效的，选择性的BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。 别名：Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO: 83.3 mg/mL (Need warming)； 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 溴代和外源性（BET）家族蛋白是癌症基因表达的关键调控因子。在这里，我们利用BRD4谱分析，以确定关键途径参与慢性淋巴细胞白血病（CLL）的发病机制。BRD4在CLL中过表达，在CLL中富集或上调基因表达，在疾病的发病机制和进展中具有已知的功能。这些基因，包括B细胞受体（BCR）信号通路的关键成员，提供了这种**方法的理论基础，以识别替代类型癌症的新靶点。预防某些促生长基因的表达可导致BRD4过表达肿瘤细胞中的凋亡诱导和增殖抑制。BRD4是人类溴代素和额外末端蛋白（BET）家族的成员，是在某些肿瘤细胞中过表达的转录调节因子，在细胞增殖中起重要作用。 产品描述 PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。 靶点 Kd: 1.6 nM (BRD2-BD1), 2.1 nM (BRD3-BD1), 1.7 nM (BRD4-BD1), 5 nM (BRDT-BD1), 5.9 nM (BRD2-BD2), 6.2 nM (BRD3-BD2), 6.1 nM (BRD4-BD2), 120 nM (BRDT-BD2),
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PLX4720
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PLX-4720；PLX4720 分子式：C17H14ClF2N3O3S 分子量：413.83 简介： PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)。 别名：1-Propanesulfonamide, N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (200.56 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 靶点 C-Raf-1 (Y340D/Y341D) (Cell-free assay) B-Raf (V600E) (Cell-free assay) BRK (Cell-free assay) B-Raf (Cell-free assay) 6.7 nM 13 nM 130 nM 160 nM 体外研究 PLX-4720高亲和力与活性B-RafV600E和c-Raf-1Y340D/Y341D结合，作用于野生型B-Raf选择性>10倍,作用于其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR, 和Aurora A 选择性>100倍，IC50为1.3-3.4 μM。与有效的选择性相一致, PLX-4720作用于携带B-RafV600E的细胞系，显著抑制ERK
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PLX3397
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PLX3397；Pexidartinib (PLX-3397) 分子式：C20H15ClF3N5 分子量: 417.81 简介： Pexidartinib 是 KIT，CSF1R 和 FLT3 的抑制剂，能够作用于 Fms 和 Kit，IC50 分别为 28 和 16 nM。 别名：PLX-3397; Pexidartinib ; 3-Pyridinemethanamine, N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO 83 mg/mL (198.65 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………≥98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。 靶点 Kit (Cell-free assay) CSF-1R (Cell-free assay) Flt3 (Cell-free assay) 10 nM 20 nM 160 nM 体外研究 在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。 体内研究 在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX**也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，P
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PluriSIn #1 (NSC 14613)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PluriSIn #1 (NSC 14613) 分子式：C12H11N3O 分子量：213.24 简介： PluriSln 1 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，是一种多能细胞特异性的抑制剂。 别名：NSC 14613；4-Pyridinecarboxylic acid, 2-phenylhydrazide 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：43 mg/mL (201.65 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂，选择性消除hPSCs。 靶点 SCD1 体外研究 PluriSIns #1作用于hPSCs，具有强效的，快速的，选择性的细胞毒性。PluriSIn #1激活的细胞凋亡是中央细胞死亡机制。PluriSIn #1作用于hPSCs，导致ER应激。PluriSIns #1(20 μM) 作用于hPSCs，诱导蛋白质合成降低~30%。PluriSIns #1作用于hPSCs，诱导硬脂酰辅酶A脱氢酶（SCD1）活性降低~65%。PluriSIns #1 (20 μM)抑制未分化的hPSCs形成畸胎瘤，PluriSIns也抑制mPSCs，且抑制小鼠胚胎发育。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4345 MK-8245 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PluriSln 1 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，是一种多能细胞特异性的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.6896 mL 23.4478 mL 46.8955 mL
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Pluripotin
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pluripotin；SC1 分子式： C27H25F3N8O2 分子量：550.53 简介：Pluripotin (SC1）是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。 别名：N-[3-[7-(2,5-Dimethyl-2H-pyrazol-3-ylamino)-1-methyl-2-oxo-1,4-dihydro-2H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-4-methylphenyl]-3-trifluoromethyl-benzamide, SC 1, SC-1 物理性状及指标： 外观：……………………………白色至米色粉末 溶解性：……………………….DMSO: ≥ 33 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 纯度：………………………….. >98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Pluripotin (SC1）是ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。 靶点 ERK1 (Cell-free assay) RasGAP (Cell-free assay) 98 nM(Kd) 212 nM(Kd) 体外研究 SC1是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。同时抑制这些蛋白的活性是SC1发挥其对mES细胞的效果的充分必要条件。SC1通过一直RasGAP的功能激活Ras。SC1提高了从C57BL/6小鼠中分离而来的干细胞的衍生效率及多潜能性。三种类型的多能干细胞（fES, ntES, and iPS细胞）与SC1共孵育可高效地生成足月的幼崽。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Pluripotin (SC1 ）是ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10
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Plinabulin (NPI-2358)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Plinabulin；NPI-2358 分子式：C19H20N4O2 分子量：336.39 简介：普那布林 Plinabulin (NPI-2358)是一种VDA，能结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点。 别名：NPI-2358；Plinabulin；普那布林；2,5-Piperazinedione, 3-[[5-(1,1-dimethylethyl)-1H-imidazol-4-yl]methylene]-6-(phenylmethylene)-, (3Z,6Z)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：54 mg/mL warmed (160.52 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 NPI-2358是vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。 靶点 微管蛋白（tubulin） IC50 9.8-18 nM 体外研究 NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。 体内研究 NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。
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Plerixafor,AMD3100
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Plerixafor；AMD3100；普乐沙福；CXCR抑制剂 分子式：C28H54N8 分子量：502.78 简介：普乐沙福 Plerixafor (AMD3100)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12。 别名：AMD 3100; AMD-3329; JM3100；1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane, 1,1'-[1,4-phenylenebis(methylene)]bis 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO Insoluble；Water：3 mg/mL warmed (5.96 mM)；Ethanol：100 mg/mL (198.89 mM) 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Plerixafor (AMD3100)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。 靶点 CXCL12 (Cell-free assay) CXCR4 (Cell-free assay) 5.7 nM 44 nM 体外研究 Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50 为651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50 分别为27 nM，572 nM 和51 nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ，包括CXCR4，CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。 体内研究 在糖尿病小鼠体内，Plerixa
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Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Plerixafor 8HCl；AMD3100 8HCl 分子式：C28H54N8.8HCl 分子量：794.47 简介： 普乐沙福 Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂。 别名：AMD3100 octahydrochloride; JM3100 octahydrochloride; SID791 octahydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO Insoluble；Water：100 mg/mL (125.87 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的8盐酸盐，是CXCR4 趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12调节的趋化性,IC50分别为44 nM 和 5.7 nM。 靶点 CXCR4 CXCL12-调节的趋化性 IC50 44 nM 5.7 nM 体外研究 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性，比作用于CXCR4亲和力略高。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合，IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流，和 SDF-1调节的趋化性，IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞，当被他们的同源配体刺激时，不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs，包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞，不会有的钙流。 体内研究 Plerixafor单独局部处理，通过提高细胞因子产量，调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬
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PJ34.HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PJ34；PJ34.HCl 分子式：C17H17N3O2.HCl 分子量：331.8 简介： PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂。 别名：Acetamide, N-(5,6-dihydro-6-oxo-2-phenanthridinyl)-2-(dimethylamino)-, hydrochloride (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色粉末 溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (198.91 mM)；Water ：66 mg/mL (198.91 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PJ34 HCl是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。 靶点 PARP IC50 20 nM(EC50) 体外研究 PJ34是一种强效，菲啶酮PARS抑制剂，它比典型的PARS抑制剂3-氨基苯甲酰胺更有效约10,000倍。PJ34抑制过氧化亚硝酸盐引起细胞坏死，EC50为20 nM。PJ34通过降低心肌梗死面积和提高缺血区域和全身功能恢复提供心脏保护。 体内研究 在MBP免疫的PLSJL小鼠中，PJ34抑制了EAE临床症状的发展。PJ34在EAE发病时发挥**作用，这和具有降低的中枢神经系统炎症和神经血管完整性的维持有关。MBP免疫的小鼠的脊髓组织中，PJ34部分抑制TNF-α和ICAM-1的中的表达。在不同的局部炎症模型中，PJ34提供显著的，剂量依赖性的抗炎作用。PJ34剂量依赖性地抑制中性粒细胞入侵和一氧化氮（但不是KC和IL-1β）在腹膜炎病人中生产。在全身内毒素血症模型中，PJ34预处理显著降低血浆中TNF-α，IL-1β和亚硝酸盐/亚硝酸盐的生产（一氧化氮的分解产物）。PJ34**（口服管饲法）诱导硫
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Pizotifen Malate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
苯噻啶苹果酸盐 分子式：C19H21NS.C4H6O5 分子量：429.53 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………365-366.8 °C (dec.) 溶解性：…………………溶于水(3 mg/ml)和DMSO (30 mg/ml) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………98.5%～101.5% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 410 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。苯噻啶是一种血清素拮抗剂，主要作用于5-HT1、5-HT2A和5HT2C受体，还具有抗组胺剂活性。可用于预防血管性头痛包括偏头痛和丛集性头痛 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 苯噻啶苹果酸盐的溶解性，苯噻啶苹果酸盐在水中的溶解性，苯噻啶苹果酸盐在生理盐水中的溶解性，苯噻啶苹果酸盐在PBS缓冲液中的溶解性，苯噻啶苹果酸盐在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，苯噻啶苹果酸盐在细胞实验方面的应用，苯噻啶苹果酸盐在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：5189-11-7 英文名字：苯噻啶苹果酸盐 质量标准：>98.5%,BR 分子式：C19H21NS.C4H6O5
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Piroxicam
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………Yellowish Green powder 溶解性：…………………DMSO：30 mg/mL；Water：Insoluble 生物活性 （仅来自于公开文献） 产品描述 Piroxicam 是一种非选择性COX抑制剂，IC50为6 mM。 靶点 COX 体外研究 Piroxicam诱发神经元中细胞外信号调节激酶（ERK）的激活和大鼠脊髓培养细胞中重分子量神经丝和细胞骨架底物ERK的磷酸化。在大鼠脊髓培养物中，Piroxicam和NS-398保护神经元免于缺氧/再灌注损伤。 体内研究 Piroxicam在剂量大于0.04％时，强烈抑制GST-P-阳性和肿瘤结节以及纤维化的发展，肝硬化和8-羟基-2-脱氧鸟苷加合物(8-OHdG)的形成。和对照大鼠以及azoxymethane (AOM)处理的大鼠相比，Piroxicam增加所有三种MHC抗原的表达。在结肠致癌的AOM模型中，Piroxicam上调结肠MHC抗原的表达。在大鼠中，Piroxicam和Cisplatin联用具有抗口腔恶性黑色素瘤（OMM）和口腔鳞状细胞癌（SCC）的抗肿瘤活性。在狗中，Piroxicam通过阻断环氧合酶抑制前列腺素合成，Piroxicam在体外不具有任何直接的细胞毒性作用。 在大鼠中，Piroxicam也强烈结合血浆蛋白并阻止Ochratoxin A (OTA)结合和转运到靶器官，从而防止肾毒性的影响。在大鼠中，Piroxicam防止OTA诱发的酶尿并增加肾脏消除OTA。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品**关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg
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Piribedil
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Piribedil；吡贝地尔 分子式：C16H18N4O2 分子量: 298.34 简介：吡贝地尔 Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。 别名：Pyrimidine, 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：59 mg/mL (197.76 mM)；Water Insoluble；Ethanol：59 mg/mL (197.76 mM) 含量：………………>99% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 吡贝地尔是一种相对选择性多巴胺(D2/D3)激动剂，具有适度的抗抑郁活性。它也有α2-adrenergic(α2A /α2C)拮抗剂性质。 靶点 D3 receptor adrenoceptor α2C (CHO) adrenoceptor α2A (CHO) D2 receptor (CHO) 7.2(pKi) 7.1(pKi) 6.9(pKi) 体外研究 Piribedil是一种直接的多巴胺受体激动剂，用于**帕金森病和其他涉及多巴胺能系统功能障碍的临床疾病。 Piribedil对多巴胺D3的亲和力比对多巴胺D2样受体高20倍，对大鼠脑中多巴胺D1受体亚型的亲和力非常低。 Piribedil是多巴胺D3受体的有效抑制剂，亲和力在30和60 nM之间。虽然piribedil不是一种有效的药物，但它在hα2A-和hα2C-ARs上的亲和力与D2受体相当。
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Pirenzepine dihydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pirenzepine dihydrochloride；盐酸哌仑西平 分子式： C19H21N5O2 · 2HCl 分子量：424.32 简介：Pirenzepine是一种抗胡萝卜素，是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。它能抑制胃酸的分泌，比影响胃肠蠕动、唾液、中枢神经系统、心血管、眼部和泌尿功能所需的剂量要小。 别名：LS519; 5,11-Dihydro-11-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one dihydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色粉末 熔点：………………H2O: 50 mg/mL；DMSO 1 mg/mL (2.35 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 二盐酸哌仑西平 Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。 体外研究 pirenzepine对胃酸和胃蛋白酶分泌的抗分泌特性可能是由于药物对胃内神经丛肌红素M1受体的拮抗活性，而对壁层肌红素M2受体的影响似乎不那么重要。胃分泌的其他抑制机制可能表现为pirenzepine诱导的生长抑素从胃肠系统释放增加。对多种实验性消化性溃疡[1]进行了观察，发现pirenzepineh具有显著的细胞学特性。μg Pirenzepine(5 - 500 /毫升)抑制受体激动剂-(乙酰胆碱、氯化氨甲酰胆碱或尼古丁)诱导蟾蜍孤立的腹直肌的收缩肌肉,并且抑制电引发抽搐鼠膈nerve-hemidiaphragm肌肉制备。 体内研究 Pirenzepine在削弱学习回避的能力方面很有效;需要更大的剂量才能对抗其他中枢肌肉蛋白作用。匹林西平被发现对被动回避学习有损害，当给予i.c.v. 20分钟的预训练。的平均延迟pirenzepine-treated动物是79.5,11日,27岁,25.5秒使用剂量的0.03,0.1,0.3和1每只老鼠分别μg[3]。苯二酚或迷走神经刺激的酸和胃蛋白酶的分泌会被吡林[4]以剂量响应的
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