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PHA-665752
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHA-665752 分子式：C32H34Cl2N4O4S 分子量：641.61 简介： PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂。 别名：2H-Indol-2-one, 5-[[(2,6-dichlorophenyl)methyl]sulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[[(2R)-2-(1- pyrrolidinylmethyl)-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-1,3-dihydro-, (3Z)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：128 mg/mL (199.49 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在无细胞试验中IC50为9 nM，对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。 靶点 c-Met (Cell-free assay) RON (Cell-free assay) Flk1 (Cell-free assay) 9 nM 68 nM 200 nM 体外研究 PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性，Ki 为4 nM，IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比，作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能，如细胞运动和细胞增殖，IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系，有效抑制HGF-刺激的或组成型
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PH-797804
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PH-797804 分子式： C22H19BrF2N2O3 分子量： 477.30 简介： PH-797 804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，其IC50为26 nm，4倍以上的选择性与p38β相比，不抑制JNK2。 别名：4-dimethyl-benzamide；PH 797804； 3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one, 3-[3-Bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-N 物理性状及指标： 外观：……………………固体 含量：……………………>98% 溶解性：…………………DMSO：96 mg/mL (201.13 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (14.66 mM) 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。 靶点 p38α (Cell-free assay) p38β (Cell-free assay) 26 nM 102 nM 体外研究 PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
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PGPC
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PGPC；1-palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 分子式：C29H56NO10P 分子量：609.7 简介：PGPC 是一种有效的PPARγ受体激动剂。 别名：1-palmitoyl-2-glutaryl phosphatidylcholine 物理性状及指标： 外观：…………………粉末 溶解性：………………Soluble in DMSO (~1 mg/ml)；Soluble in PBS (pH 7.2) (~5 mg/ml) 纯度：…………………≥98%，BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性：过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员， 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同，PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型，其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达，在脂肪形成、糖脂代谢，以及在免疫系统中发挥重要作用，并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子，近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。 PGPC是一种有效的PPARγ受体激动剂。可用于相关科研领域的研究。 氧化低密度脂蛋白（oxLDL）颗粒含有促进单核细胞分化并激活多形核白细胞的低分子量物质。最近从oxLDL中分离并纯化了许多这些物质，并将其鉴定为含有片段化的氧化短链的磷脂酰胆碱物种脂肪酸残留在sn-2位。从oxLDL中分离并鉴定为壬酰基PAF的这些物质中的一种是有效的PPARγ激动剂。1-棕榈酰-2-戊基芳基磷脂酰胆碱（PGPC）和1-（棕榈酰）-2-（5 - 氧代戊酰基）磷脂酰胆碱（POV-PC）是具有显着不同活性的密切相关的化合物.PPCPC**血管内皮细胞诱导E-选择蛋白和VCAM-1的表达，并增加
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PGE1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PGE1；Alprostadil；前列地尔；前列腺素E1 分子式：C20H34O5 分子量：354.48 简介：Prostaglandin E1 (Alprostadil)是一种前列腺素，有血管舒张的特性。用于**勃起功能障碍，具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物，是Prostaglandin E1的激动剂。 别名：前列腺素 E1 ;(11α,13E,15S)-11,15-Dihydroxy-9-oxoprost-13-enoic acid； Alprostadil； PGE1；Edex; Caverject; Muse; Prostin VR 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色结晶性粉末。 熔点：…………………114-115 °C 溶解性：………………DMSO 71 mg/mL (200.29 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：71 mg/mL (200.29 mM) 密度：…………………~1.13 g/cm3 (预计) 含量：…………………>95% IC50：…………………ADP诱发型血小板聚集：IC50 = 40 nM (人体)； …………………………前列腺素类IP受体：IC50=1.4 µM (人)； …………………………前列腺素类EP4受体EC50=2.5 nM (小鼠) …………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 228 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 24.9 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 大鼠 - 18.6 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 19.2 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 动脉内的 - 大鼠 - 21 mg/kg 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 美仑相关产品推荐 MB1138 Dinoprostone Prostaglandin E2 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Alprostadil 用于**勃起功能障碍，具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物，是Prostaglandin E1的激动剂。PGE1具有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样硬化、脂质斑块形成及免疫复合物的作用。能扩张外周血管和冠状血管，改善微循环的灌注，降低外周阻力和血压，有保护缺血性心肌，缩小心肌梗塞面积等作用。还有排钠利尿
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PFK15
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PFK-015； PFK15 分子式：C17H12N2O 分子量： 260.29 简介： PFK-015是PFKFB3抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM，能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性，IC50为20 nM。 别名：1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one；PFK15 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………DMSO：19 mg/mL warmed (72.99 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL warmed (7.68 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。 靶点 PFKFB3 (Cell-free assay) 207 nM 体外研究 PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。 体内研究 在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PFK15是PFKB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酯酶3)的有效选择性拮抗剂，可迅速诱导癌细胞凋亡和转化细胞。PFK15抑制异种移植瘤LLC的生长。本品适用于该领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5
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PFI-1 (PF-6405761)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PFI-1 (PF-6405761)；PFI-1 (PF-6405761) 分子式：C16H17N3O4S 分子量：347.39 简介： PFI-1 是一种有效的BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。 别名：2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide, PF-06405761 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO： 69 mg/mL (198.62 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。 靶点 BRD2 (Cell-free assay) BRD4 (Cell-free assay) 98 nM 0.22 μM 体外研究 PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。 体内研究 PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。 美仑相关产品推荐(更
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PF299804（EGFR抑制剂）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Dacomitinib；PF299804（EGFR抑制剂） 分子式：C24H25ClFN5O2 分子量：469.94 简介： 达克替尼 Dacomitinib 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 。 别名：PF-00299804; PF-299804；2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]-4-(1-piperidinyl)-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：19 mg/mL (40.43 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 靶点 EGFR (Cell-free assay) ErbB2 (Cell-free assay) ErbB4 (Cell-free assay) 6.0 nM 45.7 nM 73.7 nM 体外研究 PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导，并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下，PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合，以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修
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PF2545920
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-2545920；PF2545920 分子式：C25H20N4O 分子量：392.45 简介：PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 别名：2-((4-(1-methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)quinoline 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：78 mg/mL warmed (198.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol：78 mg/mL (198.75 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 靶点 PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM 体外研究 PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性，IC50为1.26 nM。 体内研究 在雄性CF-1小鼠体内，PF-2545920以0.3，3，和5 mg/kg剂量腹腔内给药，引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3，5.4，和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟，GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍，而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内，MP-10以0.3，3，和5 mg/kg的剂量腹腔内给药，导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加，分别增加3，4，和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中，MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应，在小鼠CAR模型中具有显著的**效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上，MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小
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PF-CBP1 HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-CBP1 HCl 分子式：C29H36N4O3.HCl分子量：525.08 简介： PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (190.45 mM) ；DMSO: 100 mg/mL (190.45 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 IC50 & Target CREBBP (Cell-free assay) p300/CBP (Cell-free assay) 125nM 363nM 体外 PF-CBP1参与调节初级巨噬细胞中一些关键炎症因子。PF-CBP1下调神经元细胞中RGS4（G蛋白信号肽-4）。在生化检验中，其选择性比作用于BRD4高139倍，而在ITC检测中则大于105倍。 PF-CBP1同时也是一种有效的EP300抑制剂，在巨噬细胞中不具有细胞毒性，在低浓度细胞模型中也没有肝毒性。. 细胞实验 Cell lines: 小鼠J774巨噬细胞样细胞系 Concentrations: 0.1-10 μM Incubation Time: 30min Method: 细胞预先用10 μM PF-CBP1、ISOX-INACT或ISOX-DUAL处理，然后逐级稀释至0.1 μM。30分钟后，这些细胞用LPS进行处理，诱导基因转录。利用RT-PCR分析处理过后的interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and int
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PF-8380
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-8380是一种有效的自毒素抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。 理化数据 分子量 478.33 化学式 C22H21Cl2N3O5 CAS号 1144035-53-9 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 95 mg/mL (198.6 mM) Water slightly soluble or insoluble Ethanol slightly soluble or insoluble 生物活性 产品描述 PF-8380是一种有效的自毒素抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。 靶点 Autotaxin 2.8 nM 体外研究 PF-8380与FS-3D底物抑制大鼠自毒素，其IC50为1.16 nM。人体全血处理以该化合物2小时，自毒素被抑制，IC50为101 nM。PF-8380在GBM细胞中抑制自毒素后导致其减少入侵、迁移以及增强辐射敏化。辐射所诱导的AKT激活可被ATX（autotaxin）的抑制所阻止。ATX的抑制导致肿瘤血管的减少、肿瘤生长阻滞、延迟。 体内研究 在放射辐射前进行PF-8380的预处理可抑制辐射诱导的肿瘤血管内皮细胞的血管生成、在体内延迟神经胶质瘤肿瘤生长与发展。 在大鼠气囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可减少炎性痛觉过敏，3小时内，在血浆和炎症组织
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PF-670462
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-670462 分子式：C19H22Cl2FN5分子量：410.32 简介： PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：28 mg/mL (68.24 mM)；Ethanol：82 mg/mL (199.84 mM) ；DMSO: 82 mg/mL (199.84 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。 IC50 & Target CK1δ (Cell-free assay) CK1ε (Cell-free assay) 13 nM 90 nM 体外 PF-670462 is a 14 nM inhibitor of CK1δ in vitro and also potently inhibits p38 and EGFR. In vitro, PF670462 prevents TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition. 体内 PF670462 administered systemically or locally by inhalation prevents both acute and chronic bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. 细胞实验 Cell lines: A549 cells Concentrations: 0.3-10 μM Incubation Time: 48 h Method: A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are f
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PF-573228
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF573228；PF-573228 分子式：C22H20F3N5O3S 分子量：491.49 简介： PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。 别名：2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2- pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：26 mg/mL (52.9 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PF 573228 是ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7 和GSK-3β选择性高~50到250倍。 靶点 FAK IC50 4 nM 体外研究 PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。 体内研究 在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3324 Defactinib MB3966 PF-00562271 MB2682 PF-562271 用途及描述 ：科研试剂，广泛
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PF-562271
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-562271 分子式：C21H20F3N7O3S 分子量：507.49 简介： PF-562271 是有效的ATP竞争性的可逆 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。 别名：PF 562271, PF-00562271, PF-562271； N-(3-(((2-((2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl)amino)methyl)-2-pyridinyl)-N-methyl-methanesulfonamide benzenesulfonate 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL warmed (197.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 靶点 FAK (Cell-free assay) PYK2 (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) CDK3/CyclinE (Cell-free assay) CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM 体外研究 PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与
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PF-5274857
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-5274857；PF5274857 分子式：C20H25ClN4O3S 分子量：436.96 简介：PF-5274857 是Smo拮抗剂，能抑制Hedgehog信号转导，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，能渗透入血脑屏障。 物理性状及指标： 外观：…………………白色至米色粉末 溶解性：………………DMSO 93 mg/mL (212.83 mM)；Water 93 mg/mL (212.83 mM)；Ethanol Insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 抑制平滑(Smo)是一种有前途的**策略，用于**依赖于Hedgehog (Hh)信号通路的恶性肿瘤。pf - 5274857是一种新型的Smo拮抗剂,特别结合Smo K(i)为4.6±1.1 nmol / L和完全阻断下游基因的转录活动Gli1 IC(50)为2.7±1.4 nmol / L细胞。这Smo拮抗剂显示强劲的抗肿瘤活性与体内成神经管细胞瘤小鼠模型的集成电路(50)为8.9±2.6 nmol / L。胶质细胞1的下调与修补型成髓细胞瘤小鼠的肿瘤生长抑制密切相关。通过对修补(+/-)成髓细胞瘤模型中药物药代动力学与胶质细胞动力学之间关系的数学分析，得出了相似的肿瘤和皮肤胶质细胞(50)值，提示皮肤可作为检测肿瘤胶质细胞水平的替代组织。此外，PF-5274857能有效穿透血脑屏障，抑制原发性髓母细胞瘤小鼠大脑Smo活性，提高动物存活率。PF-5274857的脑通透性在具有完整血脑屏障的非肿瘤临床前物种中也得到了证实和量化。PF-5274857口服有效，体内代谢稳定。这些发现表明，PF-5274857是一种潜在的有吸引力的临床候选，用于**包括脑肿瘤和脑转移在内的由激活Hh通路驱动的肿瘤类型。 产品描述 PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。 特性 PF-5274857对于**某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。 靶点
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PF-4989216
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 理化数据 分子量 380.4 化学式 C18H13FN6OS CAS号 1276553-09-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 76 mg/mL (199.78 mM) Ethanol 7 mg/mL warmed (18.4 mM) Water 98%,PI3K抑制剂
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