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Pifithrin-μ
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pifithrin-μ；PFTμ 分子式：C8H7NO2S 分子量：181.21 简介：Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。 别名：2-Phenylethynesulfonamide, PFTμ 物理性状及指标： 外观：…………………固体 溶解性：………………DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)；Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)；Water Insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 热休克蛋白(Hsp) 70被认为是一种促进生存的蛋白，在一些恶性肿瘤中异常表达。小分子2-phenylethyenesulfonamide(PES),也称为pifithrin-μ,被称为一个 HSP70抑制剂,展品抗肿瘤活动在各种癌症细胞系。然而，人们对其对非小细胞肺癌细胞系的影响知之甚少。Western blotting结果表明，PES处理可抑制AKT和ERK的磷酸化。此外，经PES处理后死亡受体4 (DR4)和DR5增加。Hsp70在A549细胞中过表达，降低了PES的生长抑制效率。在A549细胞中敲除Hsp70，增强了PES对细胞生长抑制的敏感性，说明PES对细胞增殖的抑制作用是通过Hsp70依赖性机制具体发挥的。PES和肿瘤坏死因子相关的诱导凋亡配体(TRAIL)对A549和H460细胞的细胞增殖抑制和诱导凋亡具有强大的协同作用。在A549细胞移植的小鼠肺癌异种移植模型中，PES处理对肿瘤生长具有明显的抑制作用。所有这些发现表明，PES在体外和体内均显示了抗人非小细胞肺癌的抗肿瘤活性，因此可能是一种很有前途的**非小细胞肺癌的药物。 产品描述 Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 靶点 p53 体外研究 Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞
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Pifithrin-α (PFTα)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pifithrin-α (PFTα) 分子式：C16H18N2OS.HBr 分子量：367.3 简介： Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。 别名：Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide；Ethanone, 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-, hydrobromide (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (182.41 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pifithrin-α是p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。 靶点 p53 体外研究 Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸
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Pidotimod
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pidotimod；匹多莫德 分子式：C9H12N2O4S 分子量：244.27 简介： Pidotimod是免疫刺激剂，是人工合成的二肽，具有免疫调节特性，还能够提高唾液IgA（作用于细菌）浓度。 别名：匹多莫德 ；4-Thiazolidinecarboxylic acid, 3-[[(2S)-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-, (4R)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 49 mg/mL (200.59 mM)；Water 10 mg/mL (40.93 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Pidotimod是一种合成的二肽分子，对适应性和先天性免疫反应都有生物学免疫活性。对动物和人的样本进行体外研究发现Pidotimod对适应性和先天性免疫反应都有很好的活性，这一结论也在体内实验中得到了确认。这些活性已经应用到临床，在减轻儿童上呼吸道和尿道感染复发率上效果良好。在成人呼吸道感染复发的抑制上也有同样效果。 体外研究 pidotimod是一种合成的二肽分子，对适应性和先天性免疫反应具有生物学和免疫活性。从动物和人类标本中进行的体外研究已证明，对先天和适应性免疫反应具有良好的活性，并已通过体内研究得到证实。这些活动已被应用于临床研究，证明吡多莫特降低儿童上呼吸道和尿路复发感染率的有效性。成人反复呼吸道感染也有同样的结果。 体内研究 Pidotimod对动物和人的样本进行体外研究发现Pidotimod对适应性和先天性免疫反应都有很好的活性，这一结论也在体内实验中得到了确认。这些活性已经应用到临床，在减轻儿童上呼吸道和尿道感染复发率上效果良好。在成人呼吸道感染复发的抑制上也有同样效果。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5378-S
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Picosulfate sodium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Sodium Picosulfate是多酚类刺激性泻药的一种，可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。 理化数据 分子量 499.4 化学式 C18H13NNa2O8S2,H2O CAS号 10040-45-6(无水) 稳定性 3 years室温°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 96 mg/mL (199.41 mM) Water 96 mg/mL (199.41 mM) Ethanol 3 mg/mL (6.23 mM) 生物活性 产品描述 Sodium Picosulfate是多酚类刺激性泻药的一种，可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。 体外研究 Sodium Picosulfate在培养的肝细胞中表现出毒性作用。在快速生长的培养的兔子肝细胞中，800和1600毫克/毫升导致剂量依赖性空泡和脂肪变以及坏死，并伴随分裂活性降低，LDH值略增高。在培养4天的大鼠肝细胞中能够观察到显著但不太严重的作用，而培养6到11天的肝细胞能够耐受1600毫克/千克的Sodium Picosulfate。在人肝细胞培养基中，细胞数量略低于800和1600毫克/毫升，细胞核分裂的数量剂量依赖性减少。 体内研究 Sodium Picosulphate长期**对大鼠结肠的神经肽含量没有影响。超过6个月期间，每天剂量(10毫克/千克/天)或者每周两次剂量(7.5毫克/千克/天)的Sodium Picosulphate不影响血管活性肠肽(VIP)，生长激素抑制剂，以及黏膜、黏膜下层或外肌层P物质的水平。Sodium Picosulphate对回肠和结肠上皮细胞
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PI-3065
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PI-3065 分子式：C27H31FN6OS 分子量：506.64 简介： PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂。 别名：Thieno[3,2-d]pyrimidine, 6-[[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4- (4-morpholinyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：50 mg/mL warmed (98.68 mM) ；Water：Insoluble；Ethanol： Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。 靶点 p110δ (Cell-free assay) p110β (Cell-free assay) 15 nM 1078 nM 体外研究 PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用。 体内研究 在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ，而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+；p53R172H/+；PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中，PI-3065延长存活，并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3869 GSK2126458 (GSK458) MB3331 Idelalisib;CAL101 MB3889 PIK-294 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于
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PI-1840
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。 理化数据 分子量 394.47 化学式 C22H26N4O3 CAS号 1401223-22-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 78 mg/mL (197.73 mM) Ethanol 33 mg/mL (83.65 mM) Water 98%,BR
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PI-103
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PI-103 分子式：C19H16N4O3 分子量：348.36 产品描述 PI-103 是多靶点的PI3K抑制剂，对p110α抑制效果**，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱), 也抑制mTORC1/2和DNA-PK，IC50分别为20 nM/83 nM 和 8 nM。 靶点 DNA-PK p110α mTORC1 PI3-KC2β p110δ IC50 2 nM 8 nM 20 nM 26 nM 48 nM 体外研究 PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。 体内研究 当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组，用PI-103处理，及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后，使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发
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PHT-427
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHT427；PHT-427 分子式：C20H31N3O2S2 分子量：409.61 简介： PHT-427 是一种 Akt和PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。 别名：4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide, PDK1 Inhibitor III, PHT-427 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.19 mM)；Water Insoluble；Ethanol：60 mg/mL (146.48 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PHT-427 是双重Akt和PDPK1抑制剂，高度亲和力地结合到Akt 和PDPK1的PH结构域，Ki分别为2.7 μM 和 5.2 μM。 靶点 Akt PDPK1 IC50 2.7 μM 5.2 μM 体外研究 PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。 体内研究 PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4499 SC79
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Phenytoin sodium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Phenytoin sodium；苯妥英钠 分子式：C15H11N2NaO2 分子量：274.25 简介： 苯妥英钠 Phenytoin钠是一种非活性的电压-门控钠通道稳定剂。 别名：苯妥英钠 ;5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 ;5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Phenytoin Sodium 5,5-Diphenylhydantoin；5,5-Diphenylhydantoin sodium salt 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………DMSO 32 mg/mL (116.68 mM)；Ethanol 11 mg/mL (40.1 mM)；Water 3 mg/mL (10.93 mM) 干燥失重：………………≤2.5% 敏感性：…………………对湿度敏感，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英 含量：……………………>99% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Phenytoin Sodium是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。钠通道苯妥英钠是一种抗癫痫药物。这是有用的**部分发作和全身强直阵挛发作，但不是原发性全身性发作，如失神发作或肌阵挛发作。苯妥英可通过引起电压依赖性电压门控钠通道阻断而防止癫痫发作。苯妥英对超极化膜电位的静息钠通道具有低亲和性。当神经元去极化和通道转变为开放和失活状态时，会产生更大的结合和阻滞。抑制效力强烈依赖于使用，因此，块积累的延长或重复激活，如发作期间放电发生。苯妥英钠阻断钠通道的作用较慢。因此，在药物存在下，快速钠电流的时间过程不会改变，并且由正常持续时间的突触去极化诱发的动作电位不会被阻断。因此，苯妥英钠能够选择性地抑制癫痫的病理性过度兴奋，而不过度损害正在进行的活动。苯妥英钠还阻断持续的钠电流，这可能是特别重要的控制癫痫发作。苯妥英钠是1B类抗心律失常药。 靶点 Sodium channel 美仑相关产品推荐 CL-11020 Phenytoin MB1752-S
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phenylbutazone Calcium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
phenylbutazone Calcium；保泰松钙 分子式： 2(C19H18N2O2).Ca 分子量：652.81 简介： 本品是Phenylbutazone的钙盐。 保泰松是一种非甾体抗炎剂，用于**慢性疼痛，包括关节炎的症状。 别名：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮钙；保太松钙；保泰松钙；保泰松钙盐；Phenylbutazone Calcium；Phenylbutazone calcium salt 物理性状及指标： 外观：………………固体 溶解性：……………溶于水 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输。 美仑相关产品推荐 MB1599 保泰松 MB1599-S 保泰松（标准品） MB1600-S 保泰松钙(标准品) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品保泰松的钙盐形式。保泰松为非甾体抗炎药，有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排泄作用，解热作用较弱。作为抗炎和抗增殖剂的研究兴趣的化合物。保泰松作为抗炎剂及其在调节前列腺素合成中的作用。 对于抗增殖作用的研究，保泰松可能是有意义的，特别是在结肠直肠癌研究中。 在研究人类结肠癌细胞系研究NSAIDs的抗增殖能力的研究中，注意到与其他NSAID相比，Phenylbutazone具有中等抗增殖能力。 Phenylbutazone是Cox（环加氧酶）的抑制剂，也是Cox过氧化的底物。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
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phenylbutazone
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
phenylbutazone；保泰松 分子式：C19H20N2O2 分子量： 308.38 简介：Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂，用于**慢性疼痛，包括关节炎的症状。 别名：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;保泰松;布他唑立丁;苯基丁氮酮;4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione; 1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-n-butylpyrazoline 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………106-108 °C (lit.) 溶解性：…………………DMSO 62 mg/mL (201.05 mM)；Ethanol 62 mg/mL (201.05 mM) ；Water Insoluble 密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测) IC50：……………………Cox-1: IC50 = 3 µM (人); 环氧酶-2: IC50 = 3.79 µM (家犬); ……………………………PGH合酶：IC50 = 10 µM; 恶性疟原虫3D7: IC50 = 10 µM; ……………………………恶性疟原虫D10: IC50 = 12.59 µM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 245 mg/kg 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输。 美仑相关产品推荐 MB1599-S 保泰松（标准品） MB1600 保泰松钙 MB1600-S 保泰松钙(标准品) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品保泰松为非甾体抗炎药，有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排泄作用，解热作用较弱。作为抗炎和抗增殖剂的研究兴趣的化合物。 一些研究已经研究了保泰松作为抗炎剂及其在调节前列腺素合成中的作用。 对于抗增殖作用的研究，保泰松可能是有意义的，特别是在结肠直肠癌研究中。 在研究人类结肠癌细胞系研究NSAIDs的抗增殖能力的研究中，注意到与其他NSAID相比，Phenylbutazone具有中等抗增殖能力。 Phenylbutazone是Cox
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Phenazopyridine hydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐 分子式：C11H11N5.HCl;C11H12ClN5 分子量：249.70 运输条件：常温运输 盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在水中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在生理盐水中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在PBS缓冲液中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在细胞实验方面的应用，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：136-40-3 英文名字：盐酸非那吡啶 质量标准：>98% 分子式：C11H11N5.HCl;C11H12ClN5
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Phenacetin
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
非那西丁；Phenacetin 分子式： C10H13NO2 分子量：179.22 物理性状及指标： 外观：……………………白色，有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉末 熔点：……………………134.0~136.5℃ 溶解性：…………………DMSO：36 mg/mL (200.87 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：36 mg/mL (200.87 mM) 含量：……………………≥99.0% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,650 mg/kg ……………………………半数致死浓度（LC50）吸入 - 老鼠 - 33,900 mg/m3 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。具有解热镇痛作用。其效力近似阿司匹林，但起效较慢。无抗炎、抗风湿作用，对血小板无促进聚集作用。非那西了解热镇痛作用是本身所固有的作用与其代谢物作用的合并效应，作用机制同对乙酰氨基酚。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1551 CAS 号：62-44-2 英文名字：非那西丁 质量标准：>99%,AR 分子式： C10H13NO2
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PHA-793887
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHA-793887 分子式：C19H31N5O2 分子量：361.48 简介： PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性。 别名：Butanamide, 3-methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4- piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (199.18 mM)；Water Insoluble；Ethanol： 72 mg/mL (199.18 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。 特性 PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。 靶点 CDK5/p25 (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) CDK7/CyclinH (Cell-free assay) CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 5 nM 8 nM 8 nM 10 nM 60 nM 体外研究 PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HC
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PHA-767491
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHA-767491 分子式：C12H11N3O 分子量：213.24 简介： PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂。 别名：CAY10572；PHA767491;PHA 767491； 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………10 mM in DMSO 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。 靶点 CDK9 34 nM (IC50) CDK2 240 nM (IC50) CDK1 250 nM (IC50) CDK5 460 nM (IC50) GSK3-β 220 nM (IC50) Mk2 470 nM (IC50) Plk1 980 nM (IC50) Chk2 1100 nM (IC50) 体内研究 PHA-767491对HCC1954细胞的IC50为0.64 M，Colo-205细胞的IC50为1.3 M。PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂，IC50值为18.6nM。PHA-767491(2M)在HCC1954细胞中24小时内完全消除了Mcm2磷酸化。PHA-767491与5-FU联合应用具有更强的细胞毒性，并诱导肝癌细胞凋亡，其表现为caspase 3激活和poly(ADP-Ribose)聚合酶断裂显著增加。PHA-767491直接拮抗5-FU诱导的Chk1磷酸化，降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞1i
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