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Pemirolast potassium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
吡嘧司特钾；Pemirolast potassium 分子式：C10H7KN6O 分子量：266.30 物理性状及指标： 外观：……………………浅黄色结晶性粉末 溶解性：…………………DMSO：Insoluble；Water：53 mg/mL (199.02 mM)；Ethanol：Insoluble 生物活性 产品描述 Pemirolast potassium是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂，用作抗过敏药。 靶点 Histamine H1 receptor 体外研究 Pemirolast potassium (BMY 26517)是一种新型口服，非支气管扩张抗过敏药物，用于**哮喘。Pemirolast potassium (BMY 26517)抑制化学介质从组织肥大细胞的释放，并且能够抑制多肽，包括P物质，神经激肽(NK) A，以及降钙素基因相关肽(CGRP)从感觉神经的释放。Pemirolast potassium被用于**过敏性结膜炎，并预防药物，如紫杉醇引起的肺过敏反应。 体内研究 Pemirolast potassium (BMY 26517)通过抑制大鼠体内P物质的释放减少高岭土的摄入。在大鼠体内，Pemirolast通过抑制感觉神经肽的释放能够有效减弱紫杉醇过敏反应。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为特异性I型变态反应抑制剂,能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PG D2、TX A2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应(PCA)和实验性哮喘。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研
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Pemetrexed Disodium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：培美曲塞二钠水合物 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。 别名：Pemetrexed sodium hydrate；培美曲塞二钠水合物; N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-Glutamic acid,sodium salt,hydrate;Pemetrexed sodium hydrate (1:2:2.5) 物理性状及指标： 外观：……………………类白色或淡黄色粉末 熔点：……………………254-258°C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………易溶于水，难溶于乙醇、氯仿和乙醚 含量：……………………>99% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。 靶点 TS DHFR GARFT 1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki) 体外研究 Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病，GC3/C1结肠癌，和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为25 nM，34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移，通过抑制细胞增殖和侵袭，以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡，表现出抗肿瘤作用。 体内研究
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Pelitinib (EKB-569)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pelitinib (EKB-569)；培利替尼；贝利替尼；EKB569 分子式：C24H23ClFN5O2 分子量：467.92 简介： 培利替尼 Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂。 别名：EKB-569; WAY-EKB 569；2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4- (dimethylamino)-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (27.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。 特性 EKI-785的改良版。 靶点 EGFR Src MEK/ERK ErbB2 Raf 38.5 nM 282 nM 800 nM 1.255 μM 3.353 μM 体外研究 Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2，以及其他激酶，比如Src，Cdk4，c-Met，Raf，和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4))，表现出更高的抑制活性。同样地，在A431细胞中，Pelitinib**显著抑制EGFR的自磷酸化，而对c-Met没有作用。Pelitinib有
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Peficitinib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Peficitinib；ASP015K 分子式： C18H22N4O2 分子量： 326.39 简介：Peficitinib 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9，5.0，0.7 和 4.8 nM。 别名：ASP015K; JNJ-54781532；1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, 4-[(5-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl)amino]-, stereoisomer 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色至黄色固体 溶解性：…………………DMSO 65 mg/mL (199.14 mM);Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：……………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 靶点 JAK3 0.7 nM (IC50) JAK1 3.9 nM (IC50) Tyk2 4.8 nM (IC50) JAK2 5 nM (IC50) 体外研究 ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖，比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中，ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。 体内研究 在大鼠AIA模型中，ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。 美仑相关产品推荐 CL-10238 ZM 39923 HCl MB2615 Upadacitinib(ABT-494)；乌帕替尼 MB3926 Baric
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PDTC (NF-κB抑制剂/抗氧化剂)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PDTC (NF-κB抑制剂/抗氧化剂)；Ammonium 1-pyrrolidinedithiocarbamate 分子式：C5H9NS2•NH3 分子量：164.29 简介： PDTC的全称为Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate或Pyrrolidinedithiocarbamic acid,ammonium salt，是一种可以通透细胞膜的NF-κB活化(NF-κB activation)抑制剂，可以在多种细胞中抑制NF-κB的激活。PDTC也是一种抗氧化剂(antioxidant)，也是一种金属离子螯合剂(metal chelator)，并且可以在酸性溶液中沉淀As,Bi,Cd,Co,Cu,Fe,Mn,Ni,Pb,Sb,Sn,V,Zn等重金属。PDTC可以诱导大鼠平滑肌细胞发生凋亡，也可以抑制白血病细胞HL-60发生凋亡。 别名：吡咯烷二硫代甲酸铵盐； Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium；1-Pyrrolidinecarbodithioic acid, ammonium salt (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………可溶于水(1mg/ml)，100mM 溶于DMSO。 含量：………………>99% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥；配制成母液后-20℃可保存3个月。 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂，抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。 靶点 NF-κB 体外研究 用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯（3-1000μM）预处理细胞剂量依赖性地减弱IL-8的产生。 此外，吡咯烷二硫代氨基甲酸酯（100μM）抑制IL-8mRNA的积累。 吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB的活化，因为吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κBDNA结合和NF-κB依赖性转录活性。 用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB会降低肠上皮细胞的IL-8产生。 体内研究 DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II显示抑制肠长度缩短和DAI评分降低。DSS+吡咯烷二硫代氨基
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PDM2
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PDM2 分子式：C14H9Cl3分子量： 283.58 简介： PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 57 mg/mL (NaN mM)201.0 mM)；Ethanol：14 mg/mL (49.36 mM)；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。 靶点 Ki: 1.2±0.4 nM(AhR) 体外 PDM2 (Compound 4b) exhibits a Ki of 1.2±0.4 nM for AhR and no affinity for estrogen receptor (ER), confirming that replacement of hydroxyl with chloride abolished binding on ER and increased dramatically the affinity for AhR. 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.5263 mL 17.6317 mL 35.2634 mL 5 mM 0.7053 mL 3.5263 mL 7.0527 mL 10 mM 0.3526 mL 1.7632 mL 3.5263 mL 50 mM 0.0705 mL 0.3526 mL
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PD98059
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PD-98059；PD98059 分子式：C16H13NO3 分子量：267.28 简介： PD98059是有效，选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂。 别名：4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-amino-3-methoxyphenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：14 mg/mL warmed (52.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PD98059是非ATP竞争性的MEK抑制剂，IC50为2 μM, 特异性抑制MEK-1调节的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。 靶点 MEK1 IC50 2 μM 体外研究 PD98059 要么抑制本底的MEK1，要么抑制一种被部分激活的MEK突变体，该突变体是 218 和 222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的(MEK-2E)， IC50 为2 μM. PD98059 不会抑制JNK和P38这两个 MAPK 的同系物. PD98059会高度选择性的抑制MEK, 因为对其它包括Raf 激酶, cAMP-依赖性激酶, 蛋白激酶C, v-Src, 表皮生长因子(EGF) 受体激酶, 胰岛素受体激酶, PDGF 受体激酶, 和磷脂酰肌醇(-3)激酶等在内的一系列激酶都没有抑制性。 PD98059 会抑制经过PDGF刺激而活化的MAPK 和胸苷 进入 3T3 细胞， IC50分别为 ~10 μM 和 ~7 μM。PD98059可以有效地阻止 MEK1 被Raf 或者MEK 激酶活化， IC50为4 μM, 可以微弱地 抑制MEK2被 Raf 活化， IC50 为50 μM。 在KB 和 PC12 细胞中, PD98059 不会抑制MKK4 和RK激酶这两个参与压力和白细胞介素-1介导的激酶级联反应的MEK的同系物的活化，在Swiss 3T3 细胞中也不会通过胰岛素或者表皮生长因子抑制p70 S6 激酶的活化。PD98059会在不改变细胞生存能力的情况下完全阻断 神经生长因子(NGF)诱导的 PC12 细胞的分化。PD980
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PD318088
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PD318088 分子式：C16H13BrF3IN2O4 分子量：561.09 简介： PD318088 是一种变构 MEK 抑制剂。 别名：Benzamide, 5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：112 mg/mL (199.61 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：14 mg/mL (24.95 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 靶点 MEK1/2 体外研究 PD318088是小分子MEK1/2抑制剂,是PD184352类似物。在ATP结合位点邻近的MEK1活性位点区域，PD318088与ATP结合。PD318088和MgATP复合体适当提高MEK1和MEK2单体-二聚体的Kd。PD318088和MgATP与MEK1结合也废除四聚体和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促进MEK1和MEK2二聚物分离,说明PD318088抑制机制可能是在活性位点局部构象变化的结果，而不是全部结果的改变。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4069 Binimetinib, ARRY-438162 MB5452 PD184352 (CI-1040) MB4064 Pimasertib (AS-703026) MB4063 U0126-EtOH 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PD318088 是一种变构 MEK 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg
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PD128907 HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PD128907 HCl 分子式：C14H19NO3.HCl 分子量：285.77 简介： PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂。 别名：trans-(±)-3,4,4a,10b-Tetrahydro-4-propyl-2H,5H-[1]benzopyrano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol hydrochloride, PD 125,530 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (41.99 mM)；Water 50 mg/mL warmed (174.96 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。 靶点 D3 receptor 0.64 nM(EC50) 体外研究 PD 128907 HCl是一种有效的，选择性dopamine D3 receptor激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作为放射性标记，PD 128907 对人类D3 受体(Ki, 1 nM) 的选择性是D2 受体(Ki, 1183 nM)的l000倍，是人类D4受体(Ki, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。 体内研究 在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为选择性D3多巴胺受体激动剂。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg
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PD123319
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PD-123319 分子式：C31H32N4O3 分子量：508.61 产品描述 PD 123319是有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，IC50 为34 nM。 靶点 AT2 angiotensin II receptor IC50 34 nM 体外研究 PD 123319 is shown to discriminate between two subclasses of AII receptors in many different tissues. 125I-AII specifically labeled two classes of binding sites for AII in a membrane preparation of bovine adrenal glomerulosa cells. The first class (DuP-753 sensitive) represents approximately 85% of the total binding sites for AII and possesses a high affinity (IC50 of 92.9 nM) for DuP-753. PD-123319 does not have any effect on 125I-AII binding to this site. The second class of binding sites is more sensitive to PD-123319, with an IC50 of 6.9 nM, and has a much lower affinity for DuP-753 (IC50 around 10 microM). 体内研究 PD 123319 has no effect on cerebral blood flow autoregulation. Acute AT2-receptor blockade does not influence CBF autoregulation.Intravenous administration of PD 123319 to conscious hypertensive rats elicites an immediate dose-dependent increase in MAP that is sustained for approximately 7.4 min with 3 mg/kg PD 123319. [4] - See more at: http://www.selleckchem.com/products/pd123319.html#sthash
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PD0325901
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PD-0325901；PD0325901 分子式：C16H14F3IN2O4 分子量：482.19 简介： PD0325901 是一种具有选择性的的，ATP 非竞争性的MEK 抑制剂，IC50 值为 0.33 nM，是 CI-1040 对 ERK1 和 ERK2 磷酸化作用的 500 多倍。 别名：N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-benzamide； PD-0325901；PD0325901 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO: 20 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol ：40 mg/mL (82.95 mM) 含量：………………>99% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PD0325901 (PD325901)是选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。 靶点 MEK (Cell-free assay) IC50 0.33 nM 体外研究 PF-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。 体内研究 PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7
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PD-1/PD-L1 inhibitor 2
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS202；PD1-PDL1 inhibitor 2；PD-1/PD-L1 inhibitor 2 分子式：C25H29N3O3 分子量：419.52 物理性状及指标： 外观：………………粉末 纯度：………………>98%（HPLC） 溶解性：……………DMSO 83 mg/mL (197.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol 83 mg/mL (197.84 mM) 生物活性 产品描述 BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物，IC50为18 nM。 靶点 PD-1/PD-L1 interaction (Cell-free assay) 0.018 μM 体外研究 BMS-202抑制PD-1/ pd - i的相互作用，并可能增强对许多组织学上不同的肿瘤的**性免疫反应。在许多系统中，对PD-1/PD-Ll结合使用抗体的阻断已经被证明可以恢复和增强T细胞的激活。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，主要用于抗癌研究。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.3837 mL 11.9184 mL 23.8368 mL 5 mM 0.4767 mL 2.3837 mL 4.7674 mL 10 mM 0.2384 mL 1.1918 mL 2.3837 mL 50 mM
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PD-1/PD-L1 inhibitor 1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PD1-PDL1 inhibitor 1；PD-1/PD-L1 inhibitor 1 分子式：C29H33NO5 分子量：475.58 物理性状及指标： 外观：………………粉末 纯度：………………>98%（HPLC） 溶解性：……………DMSO 95 mg/mL (199.75 mM)；Water 95 mg/mL (199.75 mM)；Ethanol 95 mg/mL (199.75 mM) 生物活性 产品描述 PD-1/PD-L1 inhibitor 1是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂，IC50为6 nM。 靶点&IC50 PD-1/PD-L1 interaction (Cell-free assay) 0.006 μM 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，是一种免疫调节剂。程序性死亡配体1(PD-L1)是人类中一种由CD 274基因编码的蛋白质，Pd-L1的上调使肿瘤逃避宿主的免疫系统。Pd-L1在肿瘤中的高表达与肿瘤侵袭性增加和死亡风险增加4.5倍有关。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1027 mL 10.5135 mL 21.0270 mL 5 mM 0.4205 mL 2.1027 mL 4.2054 mL 10 mM 0.2103 mL 1.0513 mL 2.1027 mL 50 mM 0.0421 mL 0.2103 mL
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PD 151746
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PD 151746 分子式：C11H8FNO2S 分子量：237.25 产品描述 PD 151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的Ki为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。 靶点 μ-Calpain m-calpain IC50 260 nM 5.33 μM 体外研究 在SY5Y细胞中，PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中，PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。 体内研究 溶解性 DMSO: 47 mg/mL (198.1 mM); 乙醇: 47 mg/mL (198.1 mM); 水:
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PCI-34051
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PCI-34051 分子式：C17H16N2O3 分子量：296.32 简介：PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂。 别名：1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO：59 mg/mL ；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PCI-34051是一种有效的、特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2、3和10选择性高1000倍。 靶点 HDAC8（Cell-free assay）,10nM 体外研究 PCI-34051有效作用于HDAC8，Ki为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6 μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于
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