德尔塔

PCI-34051

发布时间:2022-01-03     作者:德尔塔   分享到:

【产品介绍】:

PCI-34051 分子式:C17H16N2O3      分子量:296.32  简介:PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂。  别名:1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]- 物理性状及指标:  外观:………………白色至灰色固体  溶解性:……………DMSO:59 mg/mL ;Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 PCI-34051是一种有效的、特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2、3和10选择性高1000倍。 靶点 HDAC8(Cell-free assay),10nM 体外研究 PCI-34051有效作用于HDAC8,Ki为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比,PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍,比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3,GI50为6 μM,细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时,处理敏感细胞系,在24小时而非更早时间点,观察不到显著的微管蛋白,也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系,诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后,在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高,凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感,PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.3747mL 16.8737mL 33.7473mL 5 mM 0.6749mL 3.3747mL 6.7495mL 10 mM 0.3375mL 1.6874mL 3.3747mL 50 mM 0.0675mL 0.3375mL 0.6749mL 经典实验操作(仅供参考) 细胞实验 Cell lines: A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系  Concentrations: 0.5 μM Incubation Time: 24 小时  Method: 肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间,PCI-34051处理末期,通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程,通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。 【注意】  ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:950762-95-5 英文名字:PCI34051 质量标准:>98%,BR TESTS SPECIFICATIONS Appearance Off-white solid Identification HNMR Purity(HPLC) >98% · HNMR(M0... pdf下载 >> · HPLC(M0... pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>