【产品介绍】：

Peficitinib；ASP015K 分子式： C18H22N4O2     分子量： 326.39 简介：Peficitinib 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9，5.0，0.7 和 4.8 nM。 别名：ASP015K; JNJ-54781532；1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, 4-[(5-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl)amino]-, stereoisomer 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色至黄色固体 溶解性：…………………DMSO   65 mg/mL (199.14 mM);Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：……………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 靶点   JAK3 0.7 nM (IC50) JAK1 3.9 nM (IC50) Tyk2 4.8 nM (IC50) JAK2 5 nM (IC50) 体外研究 ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖，比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中，ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。 体内研究 在大鼠AIA模型中，ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。 美仑相关产品推荐 CL-10238 ZM 39923 HCl MB2615 Upadacitinib(ABT-494)；乌帕替尼 MB3926 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) MB3928 Momelotinib (CYT387) MB5455 Ruxolitinib(INCB018424) phosphate MB3932 S-Ruxolitinib (INCB018424) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂，用于**一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.0638 mL 15.3191 mL 30.6382 mL 5 mM 0.6128 mL 3.0638 mL 6.1276 mL 10 mM 0.3064 mL 1.5319 mL 3.0638 mL 50 mM 0.0613 mL 0.3064 mL 0.6128 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1，JAK2，JAK3，TYK2-结构域测定。 反应混合物含有15mM Tris-HCl（pH 7.5），0.01％吐温20,2mM二硫苏糖醇，10mM MgCl 2,250nM生物素 - Lyn-底物-2（对于JAK1,2和3）或生物素-IRS1-底物（ 对于TYK2）和ATP（终浓度为200μM[JAK1]，10μM[JAK2]，8μM[JAK3]和4μM[TYK2]）。 将培立替尼或托法替尼溶解于DMSO中。 通过添加激酶结构域引发反应，然后在室温下孵育1小时。 使用磷酸酪氨酸特异性ELISA，使用HRP-缀合的抗磷酸酪氨酸抗体（HRP-PY-20）测量激酶活性，作为生物素-Lyn-底物-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行。 细胞实验 将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10％胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中，密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和培立替尼或托法替尼在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后，将alamarBlue®加入每个测试孔中，然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行，并且实验分别进行四次或一次用于使用Peficitinib或tofacitinib的测定。对于每个个体，为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔，并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比，空白和对照分别被指定为100％和0％抑制。 动物实验 Peficitinib溶于0.5％甲基纤维素。 大鼠 将7周龄雌性Lewis大鼠用于佐剂诱导的关节炎（AIA）模型。 测量每只大鼠的体重和左后爪体积（MK-101PR体积计），并且该值用于将动物分配到六组中的一组（n = 10）。 通过将液体石蜡中的结核分枝杆菌H37RA菌株（0.5mg /大鼠）悬浮液注入右后足垫，在第0天在这些组中的5个中诱导关节炎。 其余组未注射佐剂（正常组，n = 10）。 对于口服给药方案，注射佐剂的组中的四个每天一次接受溶解在0.5％甲基纤维素（MC）中的Peficitinib（1,3,10和30mg / kg）。 正常组和对照组的大鼠仅接受0.5％的MC 。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：944118-01-8 英文名字：ASP015K 质量标准：>98%,BR 分子式：C18H22N4O2