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Pramipexole 2HCL monohydrate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸普拉克索；Pramipexole 2HCL monohydrate 分子式：C10H17N3S.2(HCl).H2O 分子量：302.26 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：…………………DMSO 41 mg/mL (135.64 mM)；Water：60 mg/mL (198.5 mM)；Ethanol：Insoluble 含量：……………………99.0%~101.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索**帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：191217-81-9 英文名字：盐酸普拉克索 质量标准：>99%,BR 分子式：C10H17N3S.2(HCl).H2O
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Pramipexole
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
普拉克索碱；Pramipexole Base 分子式：C10H17N3S 分子量：211.32 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：…………………DMSO 42 mg/mL (198.74 mM)；Water Insoluble；Ethanol 42 mg/mL (198.74 mM) 干燥失重：………………≤1.0% IC50：……………………多巴胺D1受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); 多巴胺D5受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); ……………………………多巴胺D4受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); 多巴胺D3受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); ……………………………多巴胺D2受体：IC50 = 4.7 µM (大鼠); 多巴胺D3受体：EC5050 = 1.5 nM (人); ……………………………多巴胺D2受体： EC5050 = 5 nM (人) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为新的多巴胺（DA）D2激动剂，在大鼠脑中，本品可延缓多巴胺含量的降低（ED50 = 0.04mg/kg）。本品对丁内酯引起的多巴胺合成抑制也有明显作用（ED50 = 0.13mg/kg），它的作用在边缘系统比在纹状体更明显。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：104632-26-0 英文名字：普拉克索 质量标准：>98.5% 分子式：C10H17N3S
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Pralatrexate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pralatrexate；普拉曲沙 分子式：C23H23N7O5 分子量：477.47 简介： Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物，DHFR（二氢叶酸还原酶）的抑制剂。 别名：普拉曲沙；L-Glutamic acid, N-[4-[1-[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]-3-butyn-1-yl]benzoyl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：28 mg/mL (58.64 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pralatrexate 是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。 靶点 DHFR 体外研究 Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。 体内研究 Pralatrexate**导致MV522小鼠模型的**相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
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Pracinostat (SB939)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pracinostat；SB939 分子式：C20H30N4O2 分子量：358.48 简介： Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症研究。 别名：SB939；2-Propenamide, 3-[2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl]-N-hydroxy-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：27 mg/mL (75.31 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。 特性 SB939是**的HDAC抑制剂，且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。 靶点 HDAC10 (Cell-free assay) HDAC3 (Cell-free assay) HDAC5 (Cell-free assay) HDAC1 (Cell-free assay) HDAC4 (Cell-free assay) 40 nM 43 nM 47 nM 49 nM 56 nM 体外研究 SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更
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PR-619
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PR619、PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 分子式：C7H5N5S2 分子量: 223.28 简介：PR-619 是一种 DUB 抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。 别名：2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine；2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine, Thiocyanic acid C,C′-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester; 2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：45 mg/mL (201.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PR-619是一种非选择性的，deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。 靶点 JOSD2 (Cell-free assay) SENP6 core (Cell-free assay) UCH-L3 (Cell-free assay) USP4 (Cell-free assay) USP8 (Cell-free assay) 1.17 μM(EC50) 2.37 μM(EC50) 2.95 μM(EC50) 3.93 μM(EC50) 4.90 μM(EC50) 体外研究 PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, O
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PQ401
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PQ-401；PQ401 分子式：C18H16ClN3O2 分子量：341.79 简介：PQ401 是IGF1R阻断剂，能抑制IGF1R自磷酸化。 别名：Urea, N-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-N'-(2-methyl-4-quinolinyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：32 mg/mL (93.62 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。 靶点 IGF-1R
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PP242
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PP 242；PP242 分子式：C16H16N6O 分子量：308.34 简介： PP 242 是选择性，ATP竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。 别名：PP 242; PP-242; 2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol;Torkinib 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO ：61 mg/mL (197.83 mM)；Water Insoluble；Ethanol：18 mg/mL (58.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Torkinib (PP242)是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。 特性 第一批以mTOR的ATP域为靶点的选择性抑制剂之一。 靶点 mTOR (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) DNA-PK (Cell-free assay) PDGFR (Cell-free assay) 8 nM 0.10 μM 0.41 μM 0.41 μM 体外研究 PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶，比如p110α，p110β，p110γ，p110δ，和DNA-PK(IC50分别为1.96 μM，2.2 μM，1.27 μM，0.102 μM，和0.408 μM)，表现出更有效的选择性
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PP2
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PP-2；PP2 分子式：C15H16ClN5 分子量：301.77 简介： PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn。 别名：AGL 1879；1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：60 mg/mL (198.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.62 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PP2是Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2 和 PKA活性。 靶点 LCK Fyn IC50 4 nM 5 nM 体外研究 PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-
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PP121
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PP121 分子式：C17H17N7 分子量：319.36 简介：PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 。 别名：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：64 mg/mL (200.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL (6.26 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PP-121是多靶点PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 和 Abl抑制剂，IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 和 18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 靶点 PDGFR Hck mTOR VEGFR2 Src Abl IC50 2 nM 8 nM 10 nM 12 nM 14 nM 18 nM 体外研究 PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键，有效取代催化赖氨酸的结构作用，且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks，包括p110α, DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。PP-121抑制一些酪氨酸激酶，包括 Bcr-Abl, Hck, Src, VEGFR2 和PDGFR，IC50 分别为 18 nM, 8 nM, 14 nM, 12 nM 和2 nM。PP-121 浓度为0.04 到 10 µM时，作用于两种胶质瘤细胞系，U87和LN229。有效抑制Akt, p70S6K 和S6磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。PP-121浓度为 0.04 到10 µM
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PP1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PP-1；PP1 分子式：C16H19N5 分子量：281.36 简介： PP1 是一种有效的选择性Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn。 别名：AGL 1872; EI 275; 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine,1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：4 mg/mL (14.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PP1是有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。 靶点 LCK (Cell-free assay) Fyn (Cell-free assay) Kit (Cell-free assay) EGFR (Cell-free assay) IC50 5 nM 6 nM ~75 nM 250 nM 体外研究 PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5 μM，作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖，IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞，抑制
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Ponesimod(ACT-128800)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ponesimod；ACT-128800 分子式：C23H25ClN2O4S 分子量：460.97 简介： Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。 别名：4-Thiazolidinone, 5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylene]-3-(2-methylphenyl)-2- (propylimino)-, (2Z,5Z)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色粉末 溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (199.57 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：92 mg/mL (199.57 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。 靶点 S1P1 receptor (In recombinant Chinese hamster ovary cells) 5.7 nM(EC50) 体外研究 相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍。 体内研究 Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为**自身免疫疾病的新的**选择。在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅
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Ponatinib (AP24534)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ponatinib；AP24534 分子式：C29H27F3N6O 分子量： 532.56 简介： 帕纳替尼 Ponatinib是一种有效的，可口服的多靶点激酶抑制剂，抑制Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。 别名：AP 24534; AP-24534; AP-24534;3-(2-Imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (56.33 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。 靶点 Abl (Cell-free assay) PDGFRα (Cell-free assay) VEGFR2 (Cell-free assay) FGFR1 (Cell-free assay) c-Src (Cell-free assay) 0.37 nM 1.1 nM 1.5 nM 2.2 nM 5.4 nM 体外研究 Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点
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Pomalidomide
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pomalidomide；泊马度胺 分子式：C13H11N3O4 分子量：273.24 简介： Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放。 别名：泊马度胺；CC-4047；1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 4-amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：54 mg/mL (197.62 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。 特性 Pomalidomide是Thalidomide 衍生物，效果比Thalidomide强10,000倍。 靶点 TNF-α (PBMCs) 13 nM 体外研究 Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC 和人类全部血液时，IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞，IC50为~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞 ，提高 IL-2 产量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞，增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性，1 μM时最高增强4倍，这种作用存在剂量依赖性。 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 处理Raji细胞48小时，导致细胞增殖和DNA合成明显降低，与对照组相比降低~40% 。 体内研究 Pomalidomide 作用于SCID小鼠，增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天，与 CC5013/
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PNU-74654
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PNU74654；PNU-74654 分子式：C19H16N2O3 分子量：320.34 简介： PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂 别名：Benzoic acid, 2-phenoxy-, 2-[(5-methyl-2-furanyl)methylene]hydrazide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 64 mg/mL (199.79 mM)；Water Insoluble；Alcohol 10 mg/mL (31.22 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用（Kd=450 nM）,破坏Wnt signaling pathway。 靶点 Wnt/β-catenin (Cell-free assay) 450 nM(Kd) 体外研究 PNU-74654是非FDA批准的药物，能够抑制Tcf和β-catenin的结合，是Wnt/beta-catenin拮抗剂。在NCI-H295细胞中，PNU-74654处理96小时后，能显著地减少其细胞增殖。处理48小时后，能增加早期和晚期凋亡、减少核内beta-catenin积累、损害CTNNB1/beta-catenin的表达以及上调betacatenin靶标基因。而在HeLa细胞中没有作用。在NCI-H295细胞中，PNU-74654处理24和48小时后，减少了皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。此外，PNU-74654还能降低NCI-H295细胞中SF1和CYP21A2的表达以及STAR和aldosterone synthase的蛋白质水平。在Y1细胞中，PNU-74654处理24小时后，损害皮质甾酮分泌，但对其细胞生存活力没有抑制作用[2]。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PNU-74654是Wnt/β-catenin通路的的抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量
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PNU-120596
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂，EC50为216 nM。 理化数据 分子量 311.72 化学式 C13H14ClN3O4 CAS号 501925-31-1 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 62 mg/mL (198.89 mM) Ethanol 1 mg/mL (3.2 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂，EC50为216 nM。 靶点 α7 nAChR 216 nM(EC50) 体外研究 PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes，提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流，在持续兴奋剂存在时，也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间，但是对离子选择性没有作用效果，对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率，这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学，通过过度刺激α7 nAChR，而提高 Ca2+诱导毒性潜力。在内部β折叠处,过渡区，和兴奋剂结合处，与α7 nAChR结合，PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不
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