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麦迪霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-8380是一种有效的自毒素抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。 理化数据 分子量 478.33 化学式 C22H21Cl2N3O5 CAS号 1144035-53-9 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 95 mg/mL (198.6 mM) Water slightly soluble or insoluble Ethanol slightly soluble or insoluble 生物活性 产品描述 PF-8380是一种有效的自毒素抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。 靶点 Autotaxin 2.8 nM 体外研究 PF-8380与FS-3D底物抑制大鼠自毒素，其IC50为1.16 nM。人体全血处理以该化合物2小时，自毒素被抑制，IC50为101 nM。PF-8380在GBM细胞中抑制自毒素后导致其减少入侵、迁移以及增强辐射敏化。辐射所诱导的AKT激活可被ATX（autotaxin）的抑制所阻止。ATX的抑制导致肿瘤血管的减少、肿瘤生长阻滞、延迟。 体内研究 在放射辐射前进行PF-8380的预处理可抑制辐射诱导的肿瘤血管内皮细胞的血管生成、在体内延迟神经胶质瘤肿瘤生长与发展。 在大鼠气囊炎模型中，口服30 mg/kg的PF8380可减少炎性痛觉过敏，3小时内，在血浆和炎症组织
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吗啉恶酮（雷奈佐利， 利奈唑胺，利奈唑烷，利奈唑 ）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-670462 分子式：C19H22Cl2FN5分子量：410.32 简介： PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：28 mg/mL (68.24 mM)；Ethanol：82 mg/mL (199.84 mM) ；DMSO: 82 mg/mL (199.84 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂，IC50分别为90 nM和13 nM。 IC50 & Target CK1δ (Cell-free assay) CK1ε (Cell-free assay) 13 nM 90 nM 体外 PF-670462 is a 14 nM inhibitor of CK1δ in vitro and also potently inhibits p38 and EGFR. In vitro, PF670462 prevents TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition. 体内 PF670462 administered systemically or locally by inhalation prevents both acute and chronic bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. 细胞实验 Cell lines: A549 cells Concentrations: 0.3-10 μM Incubation Time: 48 h Method: A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are f
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马尿酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF573228；PF-573228 分子式：C22H20F3N5O3S 分子量：491.49 简介： PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。 别名：2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2- pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：26 mg/mL (52.9 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PF 573228 是ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7 和GSK-3β选择性高~50到250倍。 靶点 FAK IC50 4 nM 体外研究 PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。 体内研究 在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3324 Defactinib MB3966 PF-00562271 MB2682 PF-562271 用途及描述 ：科研试剂，广泛
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马尿酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-562271 分子式：C21H20F3N7O3S 分子量：507.49 简介： PF-562271 是有效的ATP竞争性的可逆 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。 别名：PF 562271, PF-00562271, PF-562271； N-(3-(((2-((2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl)amino)methyl)-2-pyridinyl)-N-methyl-methanesulfonamide benzenesulfonate 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL warmed (197.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 靶点 FAK (Cell-free assay) PYK2 (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) CDK3/CyclinE (Cell-free assay) CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM 体外研究 PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与
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马丁氏肉汤
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-5274857；PF5274857 分子式：C20H25ClN4O3S 分子量：436.96 简介：PF-5274857 是Smo拮抗剂，能抑制Hedgehog信号转导，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，能渗透入血脑屏障。 物理性状及指标： 外观：…………………白色至米色粉末 溶解性：………………DMSO 93 mg/mL (212.83 mM)；Water 93 mg/mL (212.83 mM)；Ethanol Insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 抑制平滑(Smo)是一种有前途的**策略，用于**依赖于Hedgehog (Hh)信号通路的恶性肿瘤。pf - 5274857是一种新型的Smo拮抗剂,特别结合Smo K(i)为4.6±1.1 nmol / L和完全阻断下游基因的转录活动Gli1 IC(50)为2.7±1.4 nmol / L细胞。这Smo拮抗剂显示强劲的抗肿瘤活性与体内成神经管细胞瘤小鼠模型的集成电路(50)为8.9±2.6 nmol / L。胶质细胞1的下调与修补型成髓细胞瘤小鼠的肿瘤生长抑制密切相关。通过对修补(+/-)成髓细胞瘤模型中药物药代动力学与胶质细胞动力学之间关系的数学分析，得出了相似的肿瘤和皮肤胶质细胞(50)值，提示皮肤可作为检测肿瘤胶质细胞水平的替代组织。此外，PF-5274857能有效穿透血脑屏障，抑制原发性髓母细胞瘤小鼠大脑Smo活性，提高动物存活率。PF-5274857的脑通透性在具有完整血脑屏障的非肿瘤临床前物种中也得到了证实和量化。PF-5274857口服有效，体内代谢稳定。这些发现表明，PF-5274857是一种潜在的有吸引力的临床候选，用于**包括脑肿瘤和脑转移在内的由激活Hh通路驱动的肿瘤类型。 产品描述 PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。 特性 PF-5274857对于**某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。 靶点
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麻保沙星;马波沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 理化数据 分子量 380.4 化学式 C18H13FN6OS CAS号 1276553-09-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 76 mg/mL (199.78 mM) Ethanol 7 mg/mL warmed (18.4 mM) Water 98%,PI3K抑制剂
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洛匹那韦
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-477736 分子式：C22H25N7O2 分子量：419.48 简介： PF 477736 是一种有效的，ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。 别名：PF 00477736；Cyclohexaneacetamide, .alpha.-amino-N-[5,6-dihydro-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-1Hpyrrolo[4,3,2-ef][2,3]benzodiazepin-8-yl]-, (.alpha.R)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：6 mg/mL (14.3 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF 477736 是有效的，选择性，ATP竞争性Chk1抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret 和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 靶点 ChK1 ChK2 VEGFR2 Yes Fms IC50 0.49 nM 47 nM 8 nM 14 nM 10 nM 体外研究 PF 477736(128 nM)作用于CA46 和 HeLa细胞，废除Camptothecin诱导的DNA损伤检查点，这种作用具有剂量依赖性。PF 477736作用于HT29细胞，有效废除Gemcitabine诱导的S期停滞，使凋亡细胞群相应增加。PF 477736(540 nM)作用于HT29细胞，增强Gemcitabine诱导的细胞毒性,这种作用具有时间和剂量依赖性。在MTT法检测中，PF 477736增强一组化疗剂作用于广谱p53缺失的人类癌细胞系的抑制生长活性。PF 477736(360 nM)作用于Gemcitabine停滞的细胞，诱导H2AX磷酸化强度剧增，DNA损伤位点附近产生大量的γ-H2AX分
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螺旋霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-4708671 分子式：C19H21F3N6 分子量：390.41 简介： PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性 S6K1 抑制剂。 别名：1H-Benzimidazole, 2-[[4-(5-ethyl-4-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]methyl]-6-(trifluoromethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (76.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol：8 mg/mL (20.49 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-4708671 是可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1 亚型)抑制剂，Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于 S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1 和 RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 靶点 p70 S6K1 IC50 160 nM 体外研究 PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3975 BI-D1870 MB4526 LJI308 MB4531
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罗红霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF3845；PF-3845 分子式：C24H23F3N4O2 分子量：456.46 简介： PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂，对FAAH2几乎无活性。 别名：1-Piperidinecarboxamide, N-3-pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：91 mg/mL (199.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol： 91 mg/mL (199.36 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-3845 是有效的，选择性，不可逆的FAAH抑制剂，Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。 靶点 FAAH IC50 230 nM (Ki) 体外研究 PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理，导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲，这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH，包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。结构和动力学研究显示，与之前描述的抑制剂(URB597, PF-750)相比，PF-3845提高的效力，可能来源于范德瓦尔斯与疏水性FAAH酰基链结合通道。这种假设得到SAR数据支持，SAR数据来源于一系列PF-3845联芳醚类似物,在类似物中引入活性严重受损的抑制剂的某些区域的极性基团。 体内研究 PF-3845处理的小鼠(10 mg/kg,腹腔注射)，在脑中FAAH快速完全失活， 通过竞争性活性为基础的蛋白谱(ABPP)与丝氨酸水解酶指向的探针氟磷酸盐(FP)-罗丹明。 PF-持续长时间机能，高达24小时。PF-3845处理的小鼠，脑中 AEA和其他 NAEs 水平显著提高(>10倍)。FAAH 是AEA-降解酶脂肪酸酰胺水解酶。PF-3845(1–30 mg/kg,口
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卵清蛋白；鸡蛋白蛋白
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。 理化数据 分子量 490.62 化学式 C25H30N8OS CAS号 898044-15-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 98 mg/mL (199.74 mM) Ethanol 98 mg/mL (199.74 mM) Water 98%,BR 分子式：C25H30N8OS
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卵清蛋白（257-264）抗原肽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-3716556 分子式：C22H26N4O3 分子量：394.47 简介： PF-3716556是一种有效的，选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，对Na+，K+-ATPas没有作用活性，用于**胃食管返流疾病。 别名：PF-03716556, [N-(2-Hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide] 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色固体 溶解性：……………DMSO： 79 mg/mL (200.26 mM)；Water Insoluble；Ethanol： 79 mg/mL (200.26 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-3716556是一种有效的，选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，对Na+，K+-ATPas没有作用活性，用于**胃食管返流疾病。 靶点 H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50) 体外研究 PF-03716556是一种有效的，选择性耐酸泵拮抗剂，在离子渗透和离子密集检测中，抑制猪的H+，K+-ATPase活性，pIC50分别是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于**胃食管反流疾病。在体外实验中，PF-03716556对H+，K+-ATPase具有高度选择性，而对Na+，K+-ATPase没有活性。PF-03716556对猪，犬和人类的酶没有物种选择性。PF-03716556的作用具有竞争性和可逆性。 体内研究 在大鼠和狗动物模型中，PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有长效作用，单次剂量下具有30分钟的最大作用效果，连续注射5天没有明显的耐药信号。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1079
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氯唑沙宗
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-06840003是高度选择的有口服活性的IDO-1抑制剂。 PF-06840003 is a highly selective orally bioavailable IDO-1 inhibitor. Although it has moderate hIDO1 enzyme inhibition (IC50 0.41 μM), it is a highly efficient compound (LE 0.53, LipE 5.1), driven by its tight packing within the enzyme, as well as the high density of hydrogen bonds it forms withm hIDO-1 despite its small size. 理化数据 分子量 232.21 化学式 C12H9FN2O2 CAS号 198474-05-4 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 46 mg/mL (198.09 mM) Ethanol 6 mg/mL (25.83 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 PF-06840003 is a highly selective orally bioavailable IDO-1 inhibitor. Although it has moderate hIDO1 enzyme inhibition (IC50 0.41 μM), it is a highly efficient compound (LE 0.53, LipE 5.1), driven by its tight packing within the enzyme, as well as the high density of hydrogen bonds it forms withm hIDO-1 despite its small size. 靶点 hIDO-1 (Cell-free) dIDO-1 (Cell-free) mIDO-1 (Cell-free)
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氯舒隆
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-06463922；PF06463922 分子式：C21H19FN6O2 分子量：406.41 简介： 劳拉替尼 PF-06463922 是一种有效的，ALK/ROS1 双抑制剂，抑制ROS1 ，野生ALK 和 突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM，0.07 nM 和 0.7 nM。 别名：Lorlatinib；PF06463922；劳拉替尼(10R)-7-Amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H.8,4-(metheno)pyrazolo[4,3.h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile 物理性状及指标： 外观：………………白色粉末 溶解性：……………DMSO ≥28 mg/mL warmed 含量：………………≥98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PF-06463922是一个强效的，双重 ALK/ ROS1的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为 · HNMR pdf下载 >>
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氯氰碘柳胺钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-04691502 分子式：C22H27N5O4 分子量：425.48 简介：PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 别名：2-Amino-8-[trans-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-methyl-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, PF-4691502, PF04691502 物理性状及指标： 外观：………………白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：14 mg/mL (32.9 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kα (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) PI3Kβ (Cell-free assay) P-Akt (S473) (Cell-free assay) 1.6 nM(Ki) 1.8 nM(Ki) 1.9 nM(Ki) 2.1 nM(Ki) 3.8 nM 体外研究 在生化检测中，PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ，δ，或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-
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