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鸟嘌呤
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PIK-III、VPS34-IN2 分子式： C17H17N7 分子量：319.36 简介： Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂，IC50值为18 nM。 别名：[4,5'-Bipyrimidine]-2,2'-diamine, 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 63 mg/mL (197.26 mM)；Ethanol 63 mg/mL (197.26 mM)；Water Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。 靶点 Vps34 PI3Kδ PI3Kγ PI3Kα PI4Kβ 0.018μM 1.2μM 3.04μM 3.96μM 4.43μM 体外研究 VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC
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鸟苷;鸟嘌呤核苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PIK93 分子式：C14H16ClN3O4S2 分子量：389.88 产品描述 PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM;抑制PI3Kα，IC50为39 nM。 靶点 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ PI4KIIIβ IC50 39 nM 0.59 μM 0.12 μM 16 nM 19 nM 体外研究 PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。250 nM PIK-93作用于COS-7细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用，以及有效调节鞘磷脂的合成。300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。 体内研究
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鸟苷-5'-三磷酸二钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PIK90；PIK-90 分子式：C18H17N5O3 分子量：351.36 简介：PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK。 别名：N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide, mTOR Inhibitor VI 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：0.28 mg/mL (0.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。 靶点 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ IC50 11 nM 350 nM 58 nM 18 nM 体外研究 PIK-90作用于dHL60细胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也损害极性和趋化性。PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系（PTEN 或 p53突变状态不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化，而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理，诱导细胞在G0G1期停滞，且抑制Akt磷酸化。PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞，抑制趋化性，按1 μM处理，则变为对照组的57.8%，按 10 μM处理，则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层，且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。 体内研究 胰岛素处理后，PIK-90按10 mg/kg剂量处理，完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制
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尼日利亚菌素钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PIK75；PIK-75 分子式：C16H14BrN5O4S.HCl 分子量：488.74 简介： PIK-75 是p110α抑制剂，也有效抑制DNA-PK。 别名：PIK-75 Hydrochloride; PIK 75;2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：4 mg/mL warmed (8.18 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PIK-75 是p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果高200倍), 也有效抑制DNA-PK，IC50为 2 nM。 靶点 DNA-PK (Cell-free assay) p110α (Cell-free assay) p110γ (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) IC50 2 nM 5.8 nM 76 nM 0.51 μM 体外研究 与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。 体内研究 PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt水平。此外, PIK-75
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尼罗红
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PIK-294 分子式：C28H23N7O2 分子量：489.53 简介： PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂。 别名：PIK294； 2-[[4-Amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：98 mg/mL (200.19 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PIK-294是高度选择性p110δ抑制剂，IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000，49，和16倍。 靶点 p110δ p110β p110γ IC50 10 nM 490 nM 160 nM 体外研究 PIK-294 抑制PI3K不同亚型 (p110β, p110δ, 和p110γ) ，而抑制 p110α时选择性很低，IC50为10 μM。PIK-294的M-酚基能够穿透ATP结合位点的深亲和力口袋，从而增强体外抑制活性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3867 PIK-75 MB7274 TGX221 MB3869 GSK2126458 (GSK458) MB3331 Idelalisib;CAL101 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PIK-294是磷酸肌醇3激酶(PI3K)p110δ的高选择性抑制剂，其IC50值为10nM，而PI3Kα/β/γ的IC50分别为10μM、490nM和160nM。PIK-294已被用于帮助区分
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脑心浸出液肉汤（BHI）颗粒
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PIK-293 分子式：C22H19N7O 分子量：397.43 简介： PIK-293是 一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ。 别名：2-[(4-amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：80 mg/mL (201.29 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PIK-293是 一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ，IC50为0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500，100和50倍。 特性 PIK-293 是 PI3-K的有效抑制剂 靶点 p110δ (Cell-free assay) p110γ (Cell-free assay) 0.24 μM 10 μM 体外研究 PIK-293是一种IC87114的吡唑嘧啶模拟物，通过用等量的吡唑嘧啶取代IC87114中的腺嘌呤来合成。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3887 IC-87114 MB5319 XL-147 MB5322 PF-4989216 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 PIK-293是 一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置
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萘乙酰胺(AR)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pifithrin-μ；PFTμ 分子式：C8H7NO2S 分子量：181.21 简介：Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。 别名：2-Phenylethynesulfonamide, PFTμ 物理性状及指标： 外观：…………………固体 溶解性：………………DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)；Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)；Water Insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 热休克蛋白(Hsp) 70被认为是一种促进生存的蛋白，在一些恶性肿瘤中异常表达。小分子2-phenylethyenesulfonamide(PES),也称为pifithrin-μ,被称为一个 HSP70抑制剂,展品抗肿瘤活动在各种癌症细胞系。然而，人们对其对非小细胞肺癌细胞系的影响知之甚少。Western blotting结果表明，PES处理可抑制AKT和ERK的磷酸化。此外，经PES处理后死亡受体4 (DR4)和DR5增加。Hsp70在A549细胞中过表达，降低了PES的生长抑制效率。在A549细胞中敲除Hsp70，增强了PES对细胞生长抑制的敏感性，说明PES对细胞增殖的抑制作用是通过Hsp70依赖性机制具体发挥的。PES和肿瘤坏死因子相关的诱导凋亡配体(TRAIL)对A549和H460细胞的细胞增殖抑制和诱导凋亡具有强大的协同作用。在A549细胞移植的小鼠肺癌异种移植模型中，PES处理对肿瘤生长具有明显的抑制作用。所有这些发现表明，PES在体外和体内均显示了抗人非小细胞肺癌的抗肿瘤活性，因此可能是一种很有前途的**非小细胞肺癌的药物。 产品描述 Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 靶点 p53 体外研究 Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞
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萘啶酮酸；萘啶酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pifithrin-α (PFTα) 分子式：C16H18N2OS.HBr 分子量：367.3 简介： Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂，可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。 别名：Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide；Ethanone, 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-, hydrobromide (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (182.41 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pifithrin-α是p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。 靶点 p53 体外研究 Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸
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奈韦拉平
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Pidotimod；匹多莫德 分子式：C9H12N2O4S 分子量：244.27 简介： Pidotimod是免疫刺激剂，是人工合成的二肽，具有免疫调节特性，还能够提高唾液IgA（作用于细菌）浓度。 别名：匹多莫德 ；4-Thiazolidinecarboxylic acid, 3-[[(2S)-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl]-, (4R)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 49 mg/mL (200.59 mM)；Water 10 mg/mL (40.93 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Pidotimod是一种合成的二肽分子，对适应性和先天性免疫反应都有生物学免疫活性。对动物和人的样本进行体外研究发现Pidotimod对适应性和先天性免疫反应都有很好的活性，这一结论也在体内实验中得到了确认。这些活性已经应用到临床，在减轻儿童上呼吸道和尿道感染复发率上效果良好。在成人呼吸道感染复发的抑制上也有同样效果。 体外研究 pidotimod是一种合成的二肽分子，对适应性和先天性免疫反应具有生物学和免疫活性。从动物和人类标本中进行的体外研究已证明，对先天和适应性免疫反应具有良好的活性，并已通过体内研究得到证实。这些活动已被应用于临床研究，证明吡多莫特降低儿童上呼吸道和尿路复发感染率的有效性。成人反复呼吸道感染也有同样的结果。 体内研究 Pidotimod对动物和人的样本进行体外研究发现Pidotimod对适应性和先天性免疫反应都有很好的活性，这一结论也在体内实验中得到了确认。这些活性已经应用到临床，在减轻儿童上呼吸道和尿道感染复发率上效果良好。在成人呼吸道感染复发的抑制上也有同样效果。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5378-S
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纳他霉素50%葡萄糖
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Sodium Picosulfate是多酚类刺激性泻药的一种，可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。 理化数据 分子量 499.4 化学式 C18H13NNa2O8S2,H2O CAS号 10040-45-6(无水) 稳定性 3 years室温°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 96 mg/mL (199.41 mM) Water 96 mg/mL (199.41 mM) Ethanol 3 mg/mL (6.23 mM) 生物活性 产品描述 Sodium Picosulfate是多酚类刺激性泻药的一种，可以抑制水和电解质类的吸收并增加它们的分泌。 体外研究 Sodium Picosulfate在培养的肝细胞中表现出毒性作用。在快速生长的培养的兔子肝细胞中，800和1600毫克/毫升导致剂量依赖性空泡和脂肪变以及坏死，并伴随分裂活性降低，LDH值略增高。在培养4天的大鼠肝细胞中能够观察到显著但不太严重的作用，而培养6到11天的肝细胞能够耐受1600毫克/千克的Sodium Picosulfate。在人肝细胞培养基中，细胞数量略低于800和1600毫克/毫升，细胞核分裂的数量剂量依赖性减少。 体内研究 Sodium Picosulphate长期**对大鼠结肠的神经肽含量没有影响。超过6个月期间，每天剂量(10毫克/千克/天)或者每周两次剂量(7.5毫克/千克/天)的Sodium Picosulphate不影响血管活性肠肽(VIP)，生长激素抑制剂，以及黏膜、黏膜下层或外肌层P物质的水平。Sodium Picosulphate对回肠和结肠上皮细胞
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纳他霉素,匹马霉素,那他霉素,游霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PI-3065 分子式：C27H31FN6OS 分子量：506.64 简介： PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂。 别名：Thieno[3,2-d]pyrimidine, 6-[[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4- (4-morpholinyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：50 mg/mL warmed (98.68 mM) ；Water：Insoluble；Ethanol： Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。 靶点 p110δ (Cell-free assay) p110β (Cell-free assay) 15 nM 1078 nM 体外研究 PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用。 体内研究 在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ，而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+；p53R172H/+；PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中，PI-3065延长存活，并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3869 GSK2126458 (GSK458) MB3331 Idelalisib;CAL101 MB3889 PIK-294 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于
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那氟沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。 理化数据 分子量 394.47 化学式 C22H26N4O3 CAS号 1401223-22-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 78 mg/mL (197.73 mM) Ethanol 33 mg/mL (83.65 mM) Water 98%,BR
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内皮素-1（11-21）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PI-103 分子式：C19H16N4O3 分子量：348.36 产品描述 PI-103 是多靶点的PI3K抑制剂，对p110α抑制效果**，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱), 也抑制mTORC1/2和DNA-PK，IC50分别为20 nM/83 nM 和 8 nM。 靶点 DNA-PK p110α mTORC1 PI3-KC2β p110δ IC50 2 nM 8 nM 20 nM 26 nM 48 nM 体外研究 PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。 体内研究 当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组，用PI-103处理，及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后，使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发
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内毒素抑制剂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHT427；PHT-427 分子式：C20H31N3O2S2 分子量：409.61 简介： PHT-427 是一种 Akt和PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。 别名：4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide, PDK1 Inhibitor III, PHT-427 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.19 mM)；Water Insoluble；Ethanol：60 mg/mL (146.48 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PHT-427 是双重Akt和PDPK1抑制剂，高度亲和力地结合到Akt 和PDPK1的PH结构域，Ki分别为2.7 μM 和 5.2 μM。 靶点 Akt PDPK1 IC50 2.7 μM 5.2 μM 体外研究 PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。 体内研究 PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4499 SC79
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钼酸钠二水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Phenytoin sodium；苯妥英钠 分子式：C15H11N2NaO2 分子量：274.25 简介： 苯妥英钠 Phenytoin钠是一种非活性的电压-门控钠通道稳定剂。 别名：苯妥英钠 ;5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 ;5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Phenytoin Sodium 5,5-Diphenylhydantoin；5,5-Diphenylhydantoin sodium salt 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………DMSO 32 mg/mL (116.68 mM)；Ethanol 11 mg/mL (40.1 mM)；Water 3 mg/mL (10.93 mM) 干燥失重：………………≤2.5% 敏感性：…………………对湿度敏感，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英 含量：……………………>99% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Phenytoin Sodium是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。钠通道苯妥英钠是一种抗癫痫药物。这是有用的**部分发作和全身强直阵挛发作，但不是原发性全身性发作，如失神发作或肌阵挛发作。苯妥英可通过引起电压依赖性电压门控钠通道阻断而防止癫痫发作。苯妥英对超极化膜电位的静息钠通道具有低亲和性。当神经元去极化和通道转变为开放和失活状态时，会产生更大的结合和阻滞。抑制效力强烈依赖于使用，因此，块积累的延长或重复激活，如发作期间放电发生。苯妥英钠阻断钠通道的作用较慢。因此，在药物存在下，快速钠电流的时间过程不会改变，并且由正常持续时间的突触去极化诱发的动作电位不会被阻断。因此，苯妥英钠能够选择性地抑制癫痫的病理性过度兴奋，而不过度损害正在进行的活动。苯妥英钠还阻断持续的钠电流，这可能是特别重要的控制癫痫发作。苯妥英钠是1B类抗心律失常药。 靶点 Sodium channel 美仑相关产品推荐 CL-11020 Phenytoin MB1752-S
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