德尔塔
您当前所在位置:首页 > 材料科学 > PROTAC Linker
氯羟吡啶;氯吡多

氯羟吡啶;氯吡多

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

PF-00562271                   分子式:C21H20F3N7O3S.C6H6O3S   分子量:665.66 简介: PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。  别名:PF562271 besylate; PF 562271 besylate;Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4- pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-, benzenesulfonate (1:1) 物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:14 mg/mL warmed (21.03 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。 靶点 FAK (Cell-free assay) PYK2 (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) CDK3/CyclinE (Cell-free assay) CDK1/CyclinB (Cell-free assay)   1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM 体外研究

氯咪巴唑;甘宝素

氯咪巴唑;甘宝素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Pexacerfont 分子式:C₁₈H₂₄N₆O 分子量:340.42 简介: Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。 英文名字:BMS-562086 物理性状及指标: 外观:……………………粉末  溶解性:…………………溶于DMSO和乙醇溶液 含量:……………………>98% 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性) 描述 Pexacerfont is a selective corticotropin-releasing factor (CRF1) receptor antagonist with IC50 of 6.1±0.6 nM for human CRF. 靶点 IC50: 6.1±0.6 nM (human CRF1 receptor) 体外 Pexacerfont demonstrates a potent and specific inhibitory effect (IC50=6.1 ± 0.6 nM) toward human CRF1 receptor and has greater than 1000-fold lower affinity (IC50>1000 nM) for the CRF-binding protein and biogenic amine receptors 体内 Pexacerfont (BMS-562086) is active in rats (1-10 mg/kg, orally) in the defensive withdrawal and elevated plus maze models of anxiety. After the intravenous bolus dose, the plasma Pexacerfont concentrations exhibited a multiexponential decline in rats, dogs, and chimpanzees. The CLp of Pexacerfont was higher in rats (17.9 mL/kg per min) and dogs (11.6 mL/kg per min) than in chimpanzees (2.0 mL/kg per min). Assuming the value of CLp of Pexacerfont approximates the value of CLb in these three species, Pexacerfont has an estimated hepatic extract

氯霉素

氯霉素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

奋乃静 分子式:C21H26ClN3OS    分子量:403.97 运输条件:常温运输 奋乃静的溶解性,奋乃静在水中的溶解性,奋乃静在生理盐水中的溶解性,奋乃静在PBS缓冲液中的溶解性,奋乃静在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,奋乃静在细胞实验方面的应用,奋乃静在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:58-39-9 英文名字:奋乃静 质量标准:>98%,BR 分子式:C21H26ClN3OS 

氯磺隆

氯磺隆

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

盐酸哌罗匹隆 分子式:C23H30N4O2S.HCl    分子量:463.04 盐酸哌罗匹隆的溶解性,盐酸哌罗匹隆在水中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在生理盐水中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在PBS缓冲液中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,盐酸哌罗匹隆在细胞实验方面的应用,盐酸哌罗匹隆在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。  我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:129273-38-7 英文名字:盐酸哌罗匹隆 质量标准:>98%,BR 分子式:C23H30N4O2S.HCl

氯化乙酰胆碱

氯化乙酰胆碱

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Perhexiline maleate 分子式:C23H39NO4   分子量:393.56 简介:马来酸哌克昔林  Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。 别名:马来酸哌克昔林;Piperidine, 2-(2,2-dicyclohexylethyl)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) 物理性状及指标: 外观:……………………………白色至棕色粉末 溶解性:……………………….. DMSO: ≥5 mg/mL 纯度:………………………….. >98%,CPT1/2抑制剂 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 马来酸哌克昔林  Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。 靶点 IC50: 77 μM (Rat heart CPT 1), 148 μM (Rat liver CPT 1) 体外研究 在用0.01和1μMPerhexiline处理24,48和72小时时,SH-SY5Y细胞中的NDM29ncRNA表达水平逐渐增加,在处理48小时后达到峰值。 Perhexiline**增加NB细胞对抗菌**的敏感性。 Perhexiline马来酸盐的共同施用增强顺铂的功效以降低NB细胞的体外克隆形成潜力。 体内研究 与用DMSO处理的小鼠相比,Perhexiline和顺铂的共同施用产生抗肿瘤作用的明显增强,导致显着改善的无进展存活。 Perhexiline有利于NB细胞转化为分化表型。 美仑相关产品推荐 MB3401 (+)-Etomoxir sodium salt;Etomoxir sodium;R)-(+)-乙莫克舍钠盐 MB3404 Etomoxir MB3406 Perhexiline malea

氯化亚铁四水(AR)

氯化亚铁四水(AR)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Pentostatin;喷司他丁  分子式:C11H16N4O4 分子量:268.27 简介: Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂。  别名:喷司他丁;Deoxycoformycin;Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol, 3-(2-deoxy-.beta.-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-, (8R)- 物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………10 mM in DMSO 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂,Ki 值为 2.5 pM。 靶点 Ki: 2.5 pM (adenosine deaminase) 体内研究 在ECP和Pentostatin(4 mg / m2,iv)**中,所有狗从第4天开始出现> · HNMR pdf下载 >>

氯化血红素;血晶素

氯化血红素;血晶素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

吡嘧司特钾;Pemirolast potassium 分子式:C10H7KN6O 分子量:266.30 物理性状及指标: 外观:……………………浅黄色结晶性粉末 溶解性:…………………DMSO:Insoluble;Water:53 mg/mL (199.02 mM);Ethanol:Insoluble 生物活性 产品描述 Pemirolast potassium是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。 靶点 Histamine H1 receptor 体外研究 Pemirolast potassium (BMY 26517)是一种新型口服,非支气管扩张抗过敏药物,用于**哮喘。Pemirolast potassium (BMY 26517)抑制化学介质从组织肥大细胞的释放,并且能够抑制多肽,包括P物质,神经激肽(NK) A,以及降钙素基因相关肽(CGRP)从感觉神经的释放。Pemirolast potassium被用于**过敏性结膜炎,并预防药物,如紫杉醇引起的肺过敏反应。 体内研究 Pemirolast potassium (BMY 26517)通过抑制大鼠体内P物质的释放减少高岭土的摄入。在大鼠体内,Pemirolast通过抑制感觉神经肽的释放能够有效减弱紫杉醇过敏反应。 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为特异性I型变态反应抑制剂,能剂量依赖性地抑制抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯D4和B4、PAF、PG D2、TX A2和B细胞激活因子等的释放。在大鼠和豚鼠中本品能剂量依赖性抑制被动皮肤过敏反应(PCA)和实验性哮喘。 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。 运输条件:常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研

氯化硝基四氮唑蓝(NBT)

氯化硝基四氮唑蓝(NBT)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

简介:培美曲塞二钠水合物  Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。 别名:Pemetrexed sodium hydrate;培美曲塞二钠水合物; N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-Glutamic acid,sodium salt,hydrate;Pemetrexed sodium hydrate (1:2:2.5)  物理性状及指标:  外观:……………………类白色或淡黄色粉末  熔点:……………………254-258°C (lit.)(dec.) 溶解性:…………………易溶于水,难溶于乙醇、氯仿和乙醚  含量:……………………>99% 储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。 靶点 TS  DHFR  GARFT  1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki) 体外研究 Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病,GC3/C1结肠癌,和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为25 nM,34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移,通过抑制细胞增殖和侵袭,以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡,表现出抗肿瘤作用。 体内研究

氯化铜二水

氯化铜二水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Pelitinib (EKB-569);培利替尼;贝利替尼;EKB569     分子式:C24H23ClFN5O2   分子量:467.92 简介: 培利替尼  Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂。  别名:EKB-569; WAY-EKB 569;2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4- (dimethylamino)-, (2E)- 物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (27.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。 特性 EKI-785的改良版。 靶点 EGFR Src MEK/ERK ErbB2 Raf  38.5 nM 282 nM 800 nM 1.255 μM 3.353 μM 体外研究 Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2,以及其他激酶,比如Src,Cdk4,c-Met,Raf,和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4)),表现出更高的抑制活性。同样地,在A431细胞中,Pelitinib**显著抑制EGFR的自磷酸化,而对c-Met没有作用。Pelitinib有

氯化锶六水

氯化锶六水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Peficitinib;ASP015K 分子式: C18H22N4O2     分子量: 326.39 简介:Peficitinib 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。 别名:ASP015K; JNJ-54781532;1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, 4-[(5-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl)amino]-, stereoisomer 物理性状及指标: 外观:……………………淡黄色至黄色固体 溶解性:…………………DMSO   65 mg/mL (199.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:……………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 靶点   JAK3 0.7 nM (IC50) JAK1 3.9 nM (IC50) Tyk2 4.8 nM (IC50) JAK2 5 nM (IC50) 体外研究 ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中,ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。 体内研究 在大鼠AIA模型中,ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。 美仑相关产品推荐 CL-10238 ZM 39923 HCl MB2615 Upadacitinib(ABT-494);乌帕替尼 MB3926 Baric

氯化铈七水

氯化铈七水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

PDTC (NF-κB抑制剂/抗氧化剂);Ammonium 1-pyrrolidinedithiocarbamate        分子式:C5H9NS2•NH3   分子量:164.29 简介: PDTC的全称为Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate或Pyrrolidinedithiocarbamic acid,ammonium salt,是一种可以通透细胞膜的NF-κB活化(NF-κB activation)抑制剂,可以在多种细胞中抑制NF-κB的激活。PDTC也是一种抗氧化剂(antioxidant),也是一种金属离子螯合剂(metal chelator),并且可以在酸性溶液中沉淀As,Bi,Cd,Co,Cu,Fe,Mn,Ni,Pb,Sb,Sn,V,Zn等重金属。PDTC可以诱导大鼠平滑肌细胞发生凋亡,也可以抑制白血病细胞HL-60发生凋亡。 别名:吡咯烷二硫代甲酸铵盐; Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium;1-Pyrrolidinecarbodithioic acid, ammonium salt (1:1) 物理性状及指标:  外观:………………白色至黄色固体  溶解性:……………可溶于水(1mg/ml),100mM 溶于DMSO。  含量:………………>99% 储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥;配制成母液后-20℃可保存3个月。 运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC)是NF-κB的有效抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。 靶点 NF-κB  体外研究 用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(3-1000μM)预处理细胞剂量依赖性地减弱IL-8的产生。 此外,吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(100μM)抑制IL-8mRNA的积累。 吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB的活化,因为吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κBDNA结合和NF-κB依赖性转录活性。 用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB会降低肠上皮细胞的IL-8产生。 体内研究 DSS+吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II显示抑制肠长度缩短和DAI评分降低。DSS+吡咯烷二硫代氨基

氯化十六烷基吡啶一水

氯化十六烷基吡啶一水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

PDM2 分子式:C14H9Cl3分子量: 283.58 简介: PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。  物理性状及指标:  外观:……………………粉末  溶解性:…………………DMSO: 57 mg/mL (NaN mM)201.0 mM);Ethanol:14 mg/mL (49.36 mM);Water:Insoluble  含量:……………………>98%  储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 PDM2是一种有效的、选择性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂。 靶点 Ki: 1.2±0.4 nM(AhR) 体外 PDM2 (Compound 4b) exhibits a Ki of 1.2±0.4 nM for AhR and no affinity for estrogen receptor (ER), confirming that replacement of hydroxyl with chloride abolished binding on ER and increased dramatically the affinity for AhR. 储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.5263 mL 17.6317 mL 35.2634 mL 5 mM 0.7053 mL 3.5263 mL 7.0527 mL 10 mM 0.3526 mL 1.7632 mL 3.5263 mL 50 mM 0.0705 mL 0.3526 mL

氯化铯

氯化铯

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

PD-98059;PD98059 分子式:C16H13NO3  分子量:267.28 简介: PD98059是有效,选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂。 别名:4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-amino-3-methoxyphenyl)- 物理性状及指标: 外观:………………淡黄色至黄色固体 溶解性:……………DMSO:14 mg/mL warmed (52.37 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 PD98059是非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM, 特异性抑制MEK-1调节的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。 靶点 MEK1 IC50 2 μM 体外研究 PD98059 要么抑制本底的MEK1,要么抑制一种被部分激活的MEK突变体,该突变体是 218 和 222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的(MEK-2E), IC50 为2 μM. PD98059 不会抑制JNK和P38这两个 MAPK 的同系物. PD98059会高度选择性的抑制MEK, 因为对其它包括Raf 激酶, cAMP-依赖性激酶, 蛋白激酶C, v-Src, 表皮生长因子(EGF) 受体激酶, 胰岛素受体激酶, PDGF 受体激酶, 和磷脂酰肌醇(-3)激酶等在内的一系列激酶都没有抑制性。 PD98059 会抑制经过PDGF刺激而活化的MAPK 和胸苷 进入 3T3 细胞, IC50分别为 ~10 μM 和 ~7 μM。PD98059可以有效地阻止 MEK1 被Raf 或者MEK 激酶活化, IC50为4 μM, 可以微弱地 抑制MEK2被 Raf 活化, IC50 为50 μM。 在KB 和 PC12 细胞中, PD98059 不会抑制MKK4 和RK激酶这两个参与压力和白细胞介素-1介导的激酶级联反应的MEK的同系物的活化,在Swiss 3T3 细胞中也不会通过胰岛素或者表皮生长因子抑制p70 S6 激酶的活化。PD98059会在不改变细胞生存能力的情况下完全阻断 神经生长因子(NGF)诱导的 PC12 细胞的分化。PD980

氯化铷(分子生物学级)

氯化铷(分子生物学级)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

PD318088    分子式:C16H13BrF3IN2O4   分子量:561.09 简介: PD318088 是一种变构 MEK 抑制剂。  别名:Benzamide, 5-bromo-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]- 物理性状及指标:  外观:………………淡黄色至黄色固体  溶解性:……………DMSO:112 mg/mL (199.61 mM);Water Insoluble;Ethanol :14 mg/mL (24.95 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 靶点 MEK1/2 体外研究 PD318088是小分子MEK1/2抑制剂,是PD184352类似物。在ATP结合位点邻近的MEK1活性位点区域,PD318088与ATP结合。PD318088和MgATP复合体适当提高MEK1和MEK2单体-二聚体的Kd。PD318088和MgATP与MEK1结合也废除四聚体和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促进MEK1和MEK2二聚物分离,说明PD318088抑制机制可能是在活性位点局部构象变化的结果,而不是全部结果的改变。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4069 Binimetinib, ARRY-438162 MB5452 PD184352 (CI-1040) MB4064 Pimasertib (AS-703026) MB4063 U0126-EtOH 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PD318088 是一种变构 MEK 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg

氯化镍六水

氯化镍六水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

PD128907 HCl           分子式:C14H19NO3.HCl 分子量:285.77 简介: PD128907 HCl是一种有效的,选择性的多巴胺D3受体激动剂。  别名:trans-(±)-3,4,4a,10b-Tetrahydro-4-propyl-2H,5H-[1]benzopyrano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol hydrochloride, PD 125,530  物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:12 mg/mL (41.99 mM);Water 50 mg/mL warmed (174.96 mM);Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 PD128907 HCl是一种有效的,选择性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。 靶点 D3 receptor  0.64 nM(EC50) 体外研究 PD 128907 HCl是一种有效的,选择性dopamine D3 receptor激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作为放射性标记,PD 128907 对人类D3 受体(Ki, 1 nM) 的选择性是D2 受体(Ki, 1183 nM)的l000倍,是人类D4受体(Ki, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用,例如抑制自受体,进而限制多巴胺释放。 体内研究 在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中,PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性,完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的,对癫痫发作也具有保护作用。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为选择性D3多巴胺受体激动剂。可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg