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钼酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
phenylbutazone Calcium；保泰松钙 分子式： 2(C19H18N2O2).Ca 分子量：652.81 简介： 本品是Phenylbutazone的钙盐。 保泰松是一种非甾体抗炎剂，用于**慢性疼痛，包括关节炎的症状。 别名：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮钙；保太松钙；保泰松钙；保泰松钙盐；Phenylbutazone Calcium；Phenylbutazone calcium salt 物理性状及指标： 外观：………………固体 溶解性：……………溶于水 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输。 美仑相关产品推荐 MB1599 保泰松 MB1599-S 保泰松（标准品） MB1600-S 保泰松钙(标准品) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品保泰松的钙盐形式。保泰松为非甾体抗炎药，有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排泄作用，解热作用较弱。作为抗炎和抗增殖剂的研究兴趣的化合物。保泰松作为抗炎剂及其在调节前列腺素合成中的作用。 对于抗增殖作用的研究，保泰松可能是有意义的，特别是在结肠直肠癌研究中。 在研究人类结肠癌细胞系研究NSAIDs的抗增殖能力的研究中，注意到与其他NSAID相比，Phenylbutazone具有中等抗增殖能力。 Phenylbutazone是Cox（环加氧酶）的抑制剂，也是Cox过氧化的底物。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
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钼粉
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
phenylbutazone；保泰松 分子式：C19H20N2O2 分子量： 308.38 简介：Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂，用于**慢性疼痛，包括关节炎的症状。 别名：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;保泰松;布他唑立丁;苯基丁氮酮;4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione; 1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-n-butylpyrazoline 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………106-108 °C (lit.) 溶解性：…………………DMSO 62 mg/mL (201.05 mM)；Ethanol 62 mg/mL (201.05 mM) ；Water Insoluble 密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测) IC50：……………………Cox-1: IC50 = 3 µM (人); 环氧酶-2: IC50 = 3.79 µM (家犬); ……………………………PGH合酶：IC50 = 10 µM; 恶性疟原虫3D7: IC50 = 10 µM; ……………………………恶性疟原虫D10: IC50 = 12.59 µM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 245 mg/kg 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输。 美仑相关产品推荐 MB1599-S 保泰松（标准品） MB1600 保泰松钙 MB1600-S 保泰松钙(标准品) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品保泰松为非甾体抗炎药，有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排泄作用，解热作用较弱。作为抗炎和抗增殖剂的研究兴趣的化合物。 一些研究已经研究了保泰松作为抗炎剂及其在调节前列腺素合成中的作用。 对于抗增殖作用的研究，保泰松可能是有意义的，特别是在结肠直肠癌研究中。 在研究人类结肠癌细胞系研究NSAIDs的抗增殖能力的研究中，注意到与其他NSAID相比，Phenylbutazone具有中等抗增殖能力。 Phenylbutazone是Cox
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木糖醇
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐 分子式：C11H11N5.HCl;C11H12ClN5 分子量：249.70 运输条件：常温运输 盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在水中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在生理盐水中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在PBS缓冲液中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在细胞实验方面的应用，盐酸非那吡啶;3-苯基偶氮-2,6-二氨基吡啶盐酸盐在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：136-40-3 英文名字：盐酸非那吡啶 质量标准：>98% 分子式：C11H11N5.HCl;C11H12ClN5
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木聚糖酶
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
非那西丁；Phenacetin 分子式： C10H13NO2 分子量：179.22 物理性状及指标： 外观：……………………白色，有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉末 熔点：……………………134.0~136.5℃ 溶解性：…………………DMSO：36 mg/mL (200.87 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：36 mg/mL (200.87 mM) 含量：……………………≥99.0% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,650 mg/kg ……………………………半数致死浓度（LC50）吸入 - 老鼠 - 33,900 mg/m3 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。具有解热镇痛作用。其效力近似阿司匹林，但起效较慢。无抗炎、抗风湿作用，对血小板无促进聚集作用。非那西了解热镇痛作用是本身所固有的作用与其代谢物作用的合并效应，作用机制同对乙酰氨基酚。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1551 CAS 号：62-44-2 英文名字：非那西丁 质量标准：>99%,AR 分子式： C10H13NO2
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木瓜蛋白酶(＞500u/mg)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHA-793887 分子式：C19H31N5O2 分子量：361.48 简介： PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性。 别名：Butanamide, 3-methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4- piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (199.18 mM)；Water Insoluble；Ethanol： 72 mg/mL (199.18 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。 特性 PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。 靶点 CDK5/p25 (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) CDK7/CyclinH (Cell-free assay) CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 5 nM 8 nM 8 nM 10 nM 60 nM 体外研究 PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HC
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木瓜蛋白酶(2000u/mg)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHA-767491 分子式：C12H11N3O 分子量：213.24 简介： PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂。 别名：CAY10572；PHA767491;PHA 767491； 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………10 mM in DMSO 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。 靶点 CDK9 34 nM (IC50) CDK2 240 nM (IC50) CDK1 250 nM (IC50) CDK5 460 nM (IC50) GSK3-β 220 nM (IC50) Mk2 470 nM (IC50) Plk1 980 nM (IC50) Chk2 1100 nM (IC50) 体内研究 PHA-767491对HCC1954细胞的IC50为0.64 M，Colo-205细胞的IC50为1.3 M。PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂，IC50值为18.6nM。PHA-767491(2M)在HCC1954细胞中24小时内完全消除了Mcm2磷酸化。PHA-767491与5-FU联合应用具有更强的细胞毒性，并诱导肝癌细胞凋亡，其表现为caspase 3激活和poly(ADP-Ribose)聚合酶断裂显著增加。PHA-767491直接拮抗5-FU诱导的Chk1磷酸化，降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞1i
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莫西菌素,莫西克汀
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PHA-665752 分子式：C32H34Cl2N4O4S 分子量：641.61 简介： PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂。 别名：2H-Indol-2-one, 5-[[(2,6-dichlorophenyl)methyl]sulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[[(2R)-2-(1- pyrrolidinylmethyl)-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-1,3-dihydro-, (3Z)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：128 mg/mL (199.49 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在无细胞试验中IC50为9 nM，对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。 靶点 c-Met (Cell-free assay) RON (Cell-free assay) Flk1 (Cell-free assay) 9 nM 68 nM 200 nM 体外研究 PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性，Ki 为4 nM，IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比，作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能，如细胞运动和细胞增殖，IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系，有效抑制HGF-刺激的或组成型
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莫匹罗星,假单胞菌酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PH-797804 分子式： C22H19BrF2N2O3 分子量： 477.30 简介： PH-797 804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，其IC50为26 nm，4倍以上的选择性与p38β相比，不抑制JNK2。 别名：4-dimethyl-benzamide；PH 797804； 3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one, 3-[3-Bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-N 物理性状及指标： 外观：……………………固体 含量：……………………>98% 溶解性：…………………DMSO：96 mg/mL (201.13 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (14.66 mM) 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。 靶点 p38α (Cell-free assay) p38β (Cell-free assay) 26 nM 102 nM 体外研究 PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
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莫能菌素钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PGPC；1-palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 分子式：C29H56NO10P 分子量：609.7 简介：PGPC 是一种有效的PPARγ受体激动剂。 别名：1-palmitoyl-2-glutaryl phosphatidylcholine 物理性状及指标： 外观：…………………粉末 溶解性：………………Soluble in DMSO (~1 mg/ml)；Soluble in PBS (pH 7.2) (~5 mg/ml) 纯度：…………………≥98%，BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性：过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员， 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同，PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型，其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达，在脂肪形成、糖脂代谢，以及在免疫系统中发挥重要作用，并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子，近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。 PGPC是一种有效的PPARγ受体激动剂。可用于相关科研领域的研究。 氧化低密度脂蛋白（oxLDL）颗粒含有促进单核细胞分化并激活多形核白细胞的低分子量物质。最近从oxLDL中分离并纯化了许多这些物质，并将其鉴定为含有片段化的氧化短链的磷脂酰胆碱物种脂肪酸残留在sn-2位。从oxLDL中分离并鉴定为壬酰基PAF的这些物质中的一种是有效的PPARγ激动剂。1-棕榈酰-2-戊基芳基磷脂酰胆碱（PGPC）和1-（棕榈酰）-2-（5 - 氧代戊酰基）磷脂酰胆碱（POV-PC）是具有显着不同活性的密切相关的化合物.PPCPC**血管内皮细胞诱导E-选择蛋白和VCAM-1的表达，并增加
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明胶磷酸盐缓冲液
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PGE1；Alprostadil；前列地尔；前列腺素E1 分子式：C20H34O5 分子量：354.48 简介：Prostaglandin E1 (Alprostadil)是一种前列腺素，有血管舒张的特性。用于**勃起功能障碍，具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物，是Prostaglandin E1的激动剂。 别名：前列腺素 E1 ;(11α,13E,15S)-11,15-Dihydroxy-9-oxoprost-13-enoic acid； Alprostadil； PGE1；Edex; Caverject; Muse; Prostin VR 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色结晶性粉末。 熔点：…………………114-115 °C 溶解性：………………DMSO 71 mg/mL (200.29 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：71 mg/mL (200.29 mM) 密度：…………………~1.13 g/cm3 (预计) 含量：…………………>95% IC50：…………………ADP诱发型血小板聚集：IC50 = 40 nM (人体)； …………………………前列腺素类IP受体：IC50=1.4 µM (人)； …………………………前列腺素类EP4受体EC50=2.5 nM (小鼠) …………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 228 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 24.9 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 大鼠 - 18.6 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 19.2 mg/kg …………………………半数致死剂量 (LD50) 动脉内的 - 大鼠 - 21 mg/kg 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 美仑相关产品推荐 MB1138 Dinoprostone Prostaglandin E2 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Alprostadil 用于**勃起功能障碍，具有血管舒张的特性。它是前列腺素的类似物，是Prostaglandin E1的激动剂。PGE1具有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样硬化、脂质斑块形成及免疫复合物的作用。能扩张外周血管和冠状血管，改善微循环的灌注，降低外周阻力和血压，有保护缺血性心肌，缩小心肌梗塞面积等作用。还有排钠利尿
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咪喹莫特
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PFK-015； PFK15 分子式：C17H12N2O 分子量： 260.29 简介： PFK-015是PFKFB3抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM，能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性，IC50为20 nM。 别名：1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one；PFK15 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………DMSO：19 mg/mL warmed (72.99 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL warmed (7.68 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。 靶点 PFKFB3 (Cell-free assay) 207 nM 体外研究 PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。 体内研究 在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PFK15是PFKB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酯酶3)的有效选择性拮抗剂，可迅速诱导癌细胞凋亡和转化细胞。PFK15抑制异种移植瘤LLC的生长。本品适用于该领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5
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麦芽糖酶（麦芽提取）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PFI-1 (PF-6405761)；PFI-1 (PF-6405761) 分子式：C16H17N3O4S 分子量：347.39 简介： PFI-1 是一种有效的BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。 别名：2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide, PF-06405761 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO： 69 mg/mL (198.62 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。 靶点 BRD2 (Cell-free assay) BRD4 (Cell-free assay) 98 nM 0.22 μM 体外研究 PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。 体内研究 PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。 美仑相关产品推荐(更
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麦芽糖醇
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Dacomitinib；PF299804（EGFR抑制剂） 分子式：C24H25ClFN5O2 分子量：469.94 简介： 达克替尼 Dacomitinib 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 。 别名：PF-00299804; PF-299804；2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]-4-(1-piperidinyl)-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：19 mg/mL (40.43 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 靶点 EGFR (Cell-free assay) ErbB2 (Cell-free assay) ErbB4 (Cell-free assay) 6.0 nM 45.7 nM 73.7 nM 体外研究 PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导，并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下，PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合，以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修
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麦芽糖;淀粉糖
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-2545920；PF2545920 分子式：C25H20N4O 分子量：392.45 简介：PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 别名：2-((4-(1-methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)quinoline 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：78 mg/mL warmed (198.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol：78 mg/mL (198.75 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 靶点 PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM 体外研究 PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性，IC50为1.26 nM。 体内研究 在雄性CF-1小鼠体内，PF-2545920以0.3，3，和5 mg/kg剂量腹腔内给药，引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3，5.4，和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟，GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍，而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内，MP-10以0.3，3，和5 mg/kg的剂量腹腔内给药，导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加，分别增加3，4，和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中，MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应，在小鼠CAR模型中具有显著的**效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上，MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小
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麦芽浸膏
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PF-CBP1 HCl 分子式：C29H36N4O3.HCl分子量：525.08 简介： PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (190.45 mM) ；DMSO: 100 mg/mL (190.45 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 IC50 & Target CREBBP (Cell-free assay) p300/CBP (Cell-free assay) 125nM 363nM 体外 PF-CBP1参与调节初级巨噬细胞中一些关键炎症因子。PF-CBP1下调神经元细胞中RGS4（G蛋白信号肽-4）。在生化检验中，其选择性比作用于BRD4高139倍，而在ITC检测中则大于105倍。 PF-CBP1同时也是一种有效的EP300抑制剂，在巨噬细胞中不具有细胞毒性，在低浓度细胞模型中也没有肝毒性。. 细胞实验 Cell lines: 小鼠J774巨噬细胞样细胞系 Concentrations: 0.1-10 μM Incubation Time: 30min Method: 细胞预先用10 μM PF-CBP1、ISOX-INACT或ISOX-DUAL处理，然后逐级稀释至0.1 μM。30分钟后，这些细胞用LPS进行处理，诱导基因转录。利用RT-PCR分析处理过后的interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and int
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