【产品介绍】：

PF573228；PF-573228                    分子式：C22H20F3N5O3S   分子量：491.49 简介： PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。  别名：2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2- pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：26 mg/mL (52.9 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 PF 573228 是ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7 和GSK-3β选择性高~50到250倍。 靶点 FAK IC50 4 nM 体外研究 PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化，却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞，抑制血清或FN-定向迁移，且降低粘着斑转换。 体内研究  在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3324 Defactinib MB3966 PF-00562271 MB2682 PF-562271 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.0346 mL 10.1731 mL 20.3463 mL 5 mM 0.4069 mL 2.0346 mL 4.0693 mL 10 mM 0.2035 mL 1.0173 mL 2.0346 mL 50 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4069 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 亲和测定: 纯化的激活FAK激酶结构域（410-689氨基酸）与50 μM ATP, 和每孔 10 μg Glu和Tyr的随机肽 (摩尔比为4:1), 聚(Glu/Tyr) 在激酶缓冲液(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2) 中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物（起始于1 μM的最高浓度）处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸（PY20）抗体，随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3 细胞实验 Cell lines: REF52 或 PC3 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 3 天 Method: REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中，一式三份，24小时后，使用指定浓度的每种抑制剂处理，进行生长实验，持续3天。随后，收集细胞并计数。 动物实验 Animal Models: Ctrl-MT 和 MFCKO-MT 小鼠 Formulation: -- Dosages: 5 mg/kg Administration: 口服 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：PF573228 质量标准：>98%，FAK抑制剂 分子式：C22H20F3N5O3S