-
BAY 41-2272
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BAY 41-2272 分子式： C20H17FN6 分子量： 360.39 简介： BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。 别名：5-Cyclopropyl-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-4-ylamine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO ：35 mg/mL (97.11 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：4 mg/mL warmed (11.09 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BAY 41-2272是一种直接的，且独立于NO的水溶性guanylate cyclase (sGC)激动剂。 靶点 Guanylate cyclase 体外研究 在体外，BAY 41-2272导致人和兔子海绵体浓度依赖性松弛，EC50分别为489.1 nM和406.3 nM。 体内研究 在雌性自发性高血压大鼠中，BAY 41-2272 (10 mg/kg, p.o.)表现出抗血小板作用，大大降低了血压，并增加了存活率。在白色念珠菌感染的小鼠中，BAY 41-2272 (10 mg/kg, i.p.) 不仅增加巨噬细胞功能，且显著增加巨噬细胞依赖性细胞流入腹膜，减少死亡率。在db/db-/- II型糖尿病且肥胖的小鼠中，BAY 41-2272改善受损阴茎海绵体(CC)的松弛。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2190 利奥西呱，BAY 63-2521 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂、激动剂。可用于相关科研领域的实验。 储液配置 1 mg 5 mg
-
BAY 11-7085
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。 理化数据 分子量 249.33 化学式 C13H15NO2S CAS号 196309-76-9 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 50 mg/mL (200.53 mM) Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM) Water 98%,BR 分子式：C13H15NO2S
-
BAY 11-7082
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BAY11-7082；BAY 11-7082 分子式：C10H9NO2S 分子量：207.25 简介： BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂， 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082同时也抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21。 别名：(E)-3-(4-Methylphenylsulfonyl)-2-propenenitrile 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：41 mg/mL (197.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：41 mg/mL (197.82 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂，抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。 靶点 E2-conjugating enzymes (Cell-free assay) IκBα phosphorylation (Tumor cells) 10 μM 体外研究 BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。Bay 11-7082 (5 μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达,而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5 μM) 选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cy
-
Barnidipine HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Barnidipine HCl；盐酸巴尼地平 分子式：C27H29N3O6.HCl 分子量：528.00 简介： 盐酸巴尼地平，是新型长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂。用于**原发性的高血压及肾性高血压。 别名：YM-09730-5；盐酸巴尼地平;巴尼地平盐酸盐; ly198561;mepirodipinehydrochloride;ym09730-5; (4S)-3,5-pyridinedicarboxylic acid, 3-methyl 5-[(3S)-1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl] ester, monohydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………结晶性固体 熔点：………………223-226°C λmax：………………217, 237, 356 nm 溶解性：……………DMSO: 10mg/ML,加热;DMF: 10 10mg/ML;Water：Insoluble 含量：………………>99% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 巴尼地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，在钾诱导的猪冠状动脉张力性收缩中具有0.35 nm的IC50值。通过降低外周血管阻力来显示抗高血压活性。在每天1和3 mg/kg口服给药的基础上，降低自发性高血压大鼠的血压。含有巴尼地平的制剂已被用作高血压的**。 在非杓型高血压的阻塞性睡眠呼吸暂停患者中，巴尼地平降低了平均夜间收缩压和舒张压动脉血压。 美仑相关产品推荐 MB1300 非洛地平/非氯地平 Felodipine MB5716 尼群地平 Nitrendipine MB1484 尼莫地平 Nimodipine 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 盐酸巴尼地平，是新型长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂。研究表明其可以在不影响心率的前提下通过特异性地作用细胞跨膜电位依赖性钙离子通道，抑制钙流入细胞内，选择性地使外周血管及冠状血管的平滑肌松弛从而达到降血压的作用。用于**原发性的高血压及肾性高血压
-
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Baricitinib；LY3009104；INCB028050 分子式：C16H17N7O2S 分子量：371.42 简介：巴瑞克替尼 Baricitinib是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂。 别名：INCB028050; LY3009104；3-Azetidineacetonitrile; 巴瑞克替尼;Baricitinib; 1-(ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (199.23 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。 靶点 JAK2 (Cell-free assay) JAK1 (Cell-free assay) TYK2 (Cell-free assay) JAK3 (Cell-free assay) 5.7 nM 5.9 nM 53 nM >400 nM 体外研究 在外周血单核细胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生，IC50值分别为44 nM和40 nM。在独立的幼稚型T 细胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化，IC50为20 nM。 体内研究
-
Bardoxolone Methyl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Bardoxolone Methyl是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。 理化数据 分子量 505.69 化学式 C32H43NO4 CAS号 218600-53-4 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 21 mg/mL (41.52 mM) Water > · HNMR pdf下载 >>
-
Barasertib (AZD1152-HQPA)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Barasertib；AZD1152-HQPA 分子式：C26H30FN7O3 分子量：507.56 简介： AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。 别名：巴拉塞替 ；AZD2811; INH-34; AZD1152-HQPA；1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3- fluorophenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.96 mM)；Water：Insoluble；Ethanol : 3 mg/mL (5.91 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD1152-HQPA (Barasertib)是高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A选择性高100倍左右。 靶点 Aurora B IC50 0.37 nM 体外研究 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。 体内研究 AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著
-
BAM7
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BAM-7 分子式：C21H19N5O2S 分子量：405.47 产品描述 BAM7是直接的，选择性的是凋亡相关Bax的激动剂，为3.3 μM。 靶点 BAX IC50 3.3 μM 体外研究 BAM7直接结合到BAX的N-末端的BH3结构结合沟。BAM7直接在表面与BAX相互作用，通过BIM BH3螺旋，触发BAX激活。BAM7导致功能性BAX激活。BAM7触发BAX从单体到低聚物的转换，这种作用存在剂量和时间性，BAX：BAM7的动力学接近饱和1:8剂量比。在体外，BAM7触发BAX低聚化，BAX-介导的孔形成，及BAX-依赖的细胞死亡。BAM7通过触发细胞内BAX激活而选择性诱导BAX-介导的细胞凋亡。BAM7只杀死含BAX的细胞系，产生BAX-介导的细胞凋亡的生化和形态特征。 体内研究 溶解性 DMSO 2 mg/mL，水
-
Bafetinib (INNO-406)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Bafetinib；INNO-406 分子式：C30H31F3N8O 分子量：576.62 简介： 巴氟替尼 Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。 别名：INNO-406; NS-187; 巴非替尼; N-[3-([4,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (173.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Bafetinib (INNO-406) 是有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂，IC50为5.8 nM/19 nM, 对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。 靶点 Abl Lyn IC50 5.8 nM 19 nM 体外研究 Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。[Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系, 通过抑制Bcr-Abl磷酸化，诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。 体内研究 Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生
-
BAF312 (Siponimod)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BAF312 (Siponimod) 分子式：C29H35F3N2O3 分子量：516.60 简介： 辛波莫德 Siponimod (BAF-312)是有效，选择性的 鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2，S1P3和S1P4。 别名：BAF-312；3-Azetidinecarboxylic acid, 1-[[4-[(1E)-1-[[[4-cyclohexyl-3- (trifluoromethyl)phenyl]methoxy]imino]ethyl]-2-ethylphenyl]methyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL warmed (193.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol 44 mg/mL warmed (85.17 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。 靶点 S1P1 receptor S1P5 receptor 0.39 nM(EC50) 0.98 nM(EC50) 体外研究 BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P1和S1P5受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受体1000多倍的选择性。[1] BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。 体内研究 BAF312通过内化S1P1受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。BAF312以预防或**剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。 美仑相关产品推荐(更多相
-
b-AP15
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
b-AP15 分子式：C22H17N3O6 分子量：419.39 简介： b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。 别名：NSC 687852；4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-, (3E,5E)- 物理性状及指标： 外观：………………浅黄色到黄色粉末 溶解性：……………DMSO：48 mg/mL warmed (114.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 b-AP15是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。 特性 b-AP15不是一般的去泛素化酶抑制剂，对重组和胞浆非蛋白酶体半胱氨酸去泛素化酶具有最低抑制效果。 靶点 USP14 UCHL5 2.1 μM 体外研究 b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5（UCHL5）和泛素特异性肽酶14（USP14），导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积， IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性，说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞，导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞，提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB，及肿瘤抑制基因TP53的数量，这种作用存在剂量依赖性，但不改变鸟氨酸脱羧酶1（ODC1）的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞，导致细胞周期停滞在G2/M期，相应地，导致细胞
-
Azilsartan
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Azilsartan；阿齐沙坦 分子式：C25H20N4O5 分子量：456.45 简介： 阿奇沙坦 Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂。 别名：TAK-536；1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4- yl]methyl]-2-ethoxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：91 mg/mL (199.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。 特性 一种有效的，口服具有活性的特异性AII受体拮抗剂。 靶点 AT1 receptor 2.6 nM 体外研究 Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。细胞试验中，Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累，IC50值为9.2 nM。在离体的兔子动脉条中，Azilsartan减少对AII的最大收缩响应，pD'2 值为9.9。带状材料洗掉后，Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT)，Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加，而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中，0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中，Azilsartan减少TNF-α表达，但是增加脂联素，PPARγ，C/EBα，和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中，Azilsartan增强脂肪形成，作用于编码基因过氧化物酶体增生物激
-
Azelnidipine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Azelnidipine；阿折地平 分子式：C33H34N4O6 分子量：582.65 简介： 阿折地平 Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物，为L型钙离子通道阻断剂，可抗高血压。 别名：CS 905; Calblock;2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-Isopropyl Ester 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：117 mg/mL (200.8 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (12.01 mM) 敏感性：……………对空气敏感 含量：………………>99% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Azelnidipine是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂。 靶点 Calcium channel 体外研究 Azelnidipine是一种新开发的长效钙通道阻断剂，具有独特的药理学特性，例如使心跳减慢和对维管组织的高亲和力，这些特性使它与其它的钙通道阻断剂有所不同，因此Azelnidipine成为新一代钙通道阻断剂可以用来**高血压，不管病人是否具有缺血性心脏病的风险。由于它的高脂溶性使得它从血液中被清除后仍然可以留在血管壁当中继续发挥降血压的功效。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1725 氨氯地平 MB1484 尼莫地平 MB8145 西尼地平 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Azelnidipine
-
AZD8931 (Sapitinib)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD8931；Sapitinib 分子式：C23H25ClFN5O3 分子量：473.93 简介： Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，作用于EGFR，ErbB2 和 ErbB3。 别名：AZD-8931；1-Piperidineacetamide,沙普替尼4-[[4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nmethyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (84.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 靶点 ErbB2 (Cell-free assay) EGFR (Cell-free assay) ErbB3 (Cell-free assay) 3 nM 4 nM 4 nM 体外研究 AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。 体内研究 AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo,
-
AZD8835
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD8835 分子式：C22H31N9O3 分子量：469.54 简介： AZD8835 是一种有效的选择性PI3K α 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。 别名：1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1- ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO:93 mg/mL (198.06 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。 靶点 PI3Kδ PI3Kα PI3Kγ PI3Kβ 5.7 nM 6.2 nM 90 nM 431 nM 体外研究 AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突变体）和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中，它还是p-Akt的有效抑制剂（在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM，在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM），但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。 体内研究 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿
咨询热线
18133906270
德尔塔官方微信