【产品介绍】：

Bafetinib；INNO-406                      分子式：C30H31F3N8O   分子量：576.62 简介： 巴氟替尼  Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。  别名：INNO-406; NS-187; 巴非替尼; N-[3-([4,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide 物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至黄色固体  溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (173.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Bafetinib (INNO-406) 是有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂，IC50为5.8 nM/19 nM, 对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。 靶点 Abl Lyn IC50 5.8 nM 19 nM 体外研究 Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。[Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系, 通过抑制Bcr-Abl磷酸化，诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。 体内研究 Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: Tmax, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T1/2, 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。 特征 Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3956 DCC-2036 (Rebastinib) MB3957 GNF-2 MB3959 PD173955 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Bafetinib (INNO-406) 是有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.7342 mL 8.6712 mL 17.3424 mL 5 mM 0.3468 mL 1.7342 mL 3.4685 mL 10 mM 0.1734 mL 0.8671 mL 1.7342 mL 50 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 激酶实验 : 在含250 μM 肽底物, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, 及20 μM 冰冻 (ATP)的25 μL 反应混合物中，使用SignaTECT 蛋白酪氨酸激酶实验系统，进行Bcr-Abl激酶实验。使用浓度为10 nM的每种Bcr-Abl 激酶。使用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒，进行 Abl, Src, 和Lyn激酶实验。使用KinaseProfiler测定Bafetinib抑制79种酪氨酸激酶的效果。 细胞实验 Cell lines: K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, 和 BaF3/T315I Concentrations: 0到 10 μM Incubation Time: 72小时 Method: K562, BaF3/wt, BaF3/E255K,和BaF3/T315I 细胞按每孔1×103个细胞一式三份接种在96孔板上，而 KU812和U937 细胞按每孔5×103个细胞一式三份接种在96孔板上。细胞与梯度稀释的Bafetinib 温育3天。通过MTT检测实验测定细胞增殖, 拟合对数曲线数据，计算IC50值。 动物实验  Animal Models: 通过皮下注射KU812细胞到Balb/c-nu/nu 雌鼠的右侧而建立KU812移植瘤 Formulation: 溶于0.5%甲基纤维素 Dosages: ≤20 mg/kg/day Administration: 口服处理 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Bafetinib (INNO-406) 质量标准：>98%，双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂 分子式：C30H31F3N8O · HNMR pdf下载 >>