-
AZD2858
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD2858 分子式：C21H23N7O3S 分子量：453.52 简介： AZD2858 是一种有效的，可口服的GSK-3 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，可用于骨折愈合的研究。 别名：AZD 2858；AZD-2858；3-amino-6-(4-((4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl)phenyl)-n-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：7 mg/mL (15.43 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。 靶点 GSK-3 68 nM 体外研究 AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。 体内研究 与对照组相比，大鼠口服AZD2858**两周后引起骨密度剂量依赖增加，**两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。 美仑相
-
AZD2461
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD2461 分子式： C22H22FN3O3 分子量：395.43 简介： AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性。 别名：4-[[4-Fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone, AZD 2461, AZD-2461 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (199.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol：31 mg/mL (78.39 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。 靶点 PARP 体外研究 AZD2461作用于Pgp比Olaparib亲和力低。 体内研究 AZD2461作用于抗Olaparib的KB1P肿瘤T6-28,提高Mdr1b表达80倍，不抑制Pgp。AZD2461短期处理携带KB1P肿瘤的小鼠，诱导53BP1表达损失。AZD2461长期处理，具有良好的耐受性，平均无复发生存期延长一倍。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3748 PJ34.HCl MB1643 Rucaparib;AG-014699 MB3750 UPF 1069 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg
-
AZD2098
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD2098 分子式：C11H9Cl2N3O3S分子量：334.18 简介： AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂，pIC50为7.8。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (14.96 mM)；DMSO: 67 mg/mL (200.49 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂，pIC50为7.8。 IC50 & Target rat CCR4 mouse CCR4 hCCR4 dog CCR4 8(pIC50) 8(pIC50) 7.8(pIC50) 7.6(pIC50) 体外 AZD2098 demonstrates good selectivity for the CCR4 receptor when screened in-house against a range of other chemokine receptors (CXCR1 and CXCR2, CCR1, CCR2b, CCR5, CCR7, and CCR8; all inactive at 10 μM) and little or no activity when screened against a large panel of receptors and enzymes. 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1959 Maraviroc MB3487 ZK756326.2HCl 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性
-
AZD2014
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD-2014；AZD2014 分子式：C25H30N6O3 分子量：462.54 简介： AZD2014 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。 别名：AZD 2014; AZD-2014; Vistusertib； 3-(2,4-bis((3s)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(5,6-e)pyrimidin-7-yl)-n-methylbenzamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：38 mg/mL (82.15 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。 靶点 mTOR (Cell-free assay) P-Akt (S473) (Cell-free assay) pS6 (S235/236) (Cell-free assay) 2.8 nM 80 nM 200 nM 体外研究 AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。
-
AZD1981
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD1981 分子式：C19H17ClN2O3S 分子量：388.87 简介： AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。 别名：1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO：11 mg/mL (28.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 特性 口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于**哮喘。 靶点 CRTh2 (DP2) receptor 4 nM 体外研究 AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。 体内研究 AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2606 NESS0327 MB5086
-
AZD1656
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD1656；AZD-1656 分子式： C24H26N6O5 分子量：478.50 简介：AZD1656是葡萄糖激酶激活剂。 别名： AZD1656;AZD-1656;3-[5-(azetidine-1-carbonyl)pyrazin-2-yl]oxy-5-[(2S)-1-methoxypropan-2-yl]oxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide 物理性状及指标： 外观：…………………结晶性粉末 溶解性：………………Water Insoluble 纯度：…………………>98%，BR 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。 单药葡萄糖激酶激活剂AZD1656在2型糖尿病患者中有降糖作用。一项随机、双盲、安慰剂对照研究实验显示。患者(n = 224)随机分为AZD1656(40-200, 20-140或10-80 mg滴定剂量)或安慰剂。主要变量是糖基化血红蛋白(HbA1c)从基线到4个月的安慰剂校正变化。对空腹血糖(FPG)的影响和安全性也进行了评估。在**的头两个月，使用AZD1656和安慰剂的HbA1c在数值上比基线减少0.3-0.8%，使用安慰剂的0.1%，之后AZD1656的疗效开始下降。对于AZD1656 40-200 mg组与安慰剂组，从基线到4个月的HbA1c变化不显著[平均(95% CI)安慰剂校正变化:-0.22 (-0.65,0.20)%;p = 0.30)。另外两组AZD1656剂量组未进行正式显著性检测。与安慰剂相比，服用AZD1656的患者在4个月后达到HbA1c 7%的比例更高，但应答率较低。FPG的结果反映了HbA1c的结果。AZD1656很少出现低血糖，也没有出现安全隐患。 生物活性 产品描述 AZD1656是一种有效的、选择性的、口服的、可获得的、葡萄糖激酶激活剂，已在糖尿病患者口服片
-
AZD1208
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD 1208；AZD-1208；AZD1208 分子式：C21H21N3O2S 分子量：379.48 简介： AZD1208 是一种新颖，可口服，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。 别名：2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-, (5Z)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 75 mg/mL warmed (197.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。 靶点 Pim1 Pim3 Pim2 IC50 0.4 nM 1.9 nM 5 nM 体外研究 AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。 体内研究 AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。 特征 Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于**晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。 美仑相关产品推荐(更多相关
-
AZD1080
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD1080 分子式：C19H18N4O2 分子量：334.37 简介： AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β。 别名：HY-13862; AZD-1080; AZD 1080; 2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile 物理性状及指标： 外观：………………浅黄色至橙色粉末 溶解性：……………DMSO：52 mg/mL (155.51 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。 特性 A brain permeable GSK3 inhibitor. 靶点 GSK-3α (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) 6.9 nM 31 nM 体外研究 AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，Ki 值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。 体内研究 口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性
-
-
AZD-4635 (HTL1071)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD-4635 (HTL1071) 分子式：C15H11ClFN5分子量： 315.73 简介： AZD-4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂，可与人源A2AR结合，Ki值为1.7 nM，对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: ≥ 83.3 mg/mL (263.83 mM)；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 AZD-4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂，可与人源A2AR结合，Ki值为1.7 nM，对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 靶点 A2AR (Cell-free) 1.7 nM(Ki) 体外 在稳定表达人源A2AR的CHO细胞中，在加入了0.1, 1 和 10 μM adenosine的情况下，AZD4625抑制cAMP生成的IC50分别为0.79, 10.0 和 142.9 nM。 体内 通过AZD4625抑制A2AR可减少肿瘤负荷、增强抗肿瘤免疫力。 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.1673 mL 15.8363 mL 31.6726 mL 5 mM 0.6335 mL 3.1673 mL 6.3345 mL
-
Azathioprine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：硫唑嘌呤 Azathioprine(Azasan, Imuran; BW 57-322)是免疫抑制剂。 别名：BW 57-322；9H-Purine, 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)thio]- 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色粉末 溶解性：………………DMSO：25 mg/ml 含量：……………………≥98.5% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 （仅来自于公开文献） 产品描述 Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物，抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活，用于器官移植和自身免疫性疾病。 靶点 Rac1 体外研究 在原代人CD4+ T淋巴细胞中，Azathioprine抑制Rac1的靶基因如细胞分裂素活化蛋白激酶激酶（MEK）中的活化NF-κB，和bcl-X（L），从而导致细胞凋亡的线粒体途径。Azathioprine通过调制Rac1的活性从而将一个共刺激信号转换成细胞凋亡信号。Azathioprine生成-6-硫代GTP，从而经由Vav活性对Rac蛋白防止有效的免疫应答的发展。Azathioprine(1 mM)恢复ATP水平和阻止细胞损伤，而培养在葡萄糖富集培养基增强ATP水平和可改善细胞死亡。Azathioprine降低生存能力，在1天为5-34％，而4天为42-92％。在原代培养的大鼠肝细胞中，Azathioprine降低肝细胞的生存力和诱导下列事件：细胞内减少谷胱甘肽（GSH）耗竭，代谢活性降低，和乳酸脱氢酶的释放。在完整分离的大鼠肝线粒体中，Azathioprine对肝细胞的效果和膨胀和增加的氧消耗。 体内研究 在小鼠大鼠脑内移植体中，Azathioprine和cyclosporin A或prednisolone联用导致14／15的移植体（93％）的存活率，而对照组是11／14（79％）。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Azathioprine是一种具有免疫抑制作用的嘌呤类似物。它
-
Azatadine Maleate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
马来酸阿扎他啶；Azatadine Maleate 分子式：C20H22N2.2(C4H4O4) 分子量：522.55 物理性状及指标： 外观：……………………白色至淡奶油色粉末 熔点：……………………~153℃ 溶解性：…………………DMSO：105 mg/mL (200.93 mM);Water：105 mg/mL (200.93 mM);Ethanol: Insoluble 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………98.0%～102.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面,严禁用于人体。本品作用类似赛庚啶。具有抗组胺、抗胆碱、抗5-HT及镇静作用。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1511 CAS 号：3978-86-7 英文名字：马来酸阿扎他啶 质量标准：>98%,BR 分子式：C20H22N2.2(C4H4O4)
-
Azaperone
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
阿扎哌隆； Azaperone 分子式： C19H22FN3O 分子量：327.4 简介：阿扎哌隆 Azaperone是一种多巴胺拮抗剂, 具有一些抗组胺和抗胆碱特性, 有镇静及止吐作用。 别名：1-Butanone, 1-(4-fluorophenyl)-4-[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]- 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色至黄色固体 溶解性：…………………DMSO：65 mg/mL (198.53 mM)；Ethanol：34 mg/mL (103.84 mM)；Water：Insoluble 纯度：……………………>98%,BR 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Azaperone 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药，具有镇静和止吐的效果，主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂，能够透过血脑屏障，结合D1和D2受体。 靶点 Dopamine receptor 体内研究 Azaperone给药后仅几个小时会减少好斗行为，之后，经它处理过的猪的行为与不平静的混合的猪没有不同。Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)减少猪总体好斗行为，与生理盐水处理过的相比，从309.8 min下降到189.6 min。Azaperone (103.1 mg)与Butorphanol (69.3 mg)结合使用，在患有慢性肾病的白色犀牛体内，会产生充分的肌肉松弛作用，且在小型外科干扰中，包括腹腔镜检查，具有明显的镇痛作用。Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会引起可预测的镇静作用，在白尾鹿中平均诱发时间为9.8min。Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会导致白尾鹿心率下
-
AZ6102
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。 理化数据 分子量 428.53 化学式 C25H28N6O CAS号 1645286-75-4 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 85 mg/mL (198.35 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂，选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍，其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路（IC50为5 nM）。 靶点 TNKS1 TNKS2 体外研究 AZ6102在酶分析法和TCF4报告基因检测中被发现抑制TNKS1和TNKS2。AZ6102抑制Colo320DM的增殖(GI50~40 nM)，但对具有β-catenin突变的细胞系HCT-116以及携带BRCA突变的细胞系MDA-MB-436没有增殖抑制活性。在Colo320DM中，AZ6102可剂量、时间依赖性地稳定axin2并调节Wnt靶基因。 体内研究 AZ6102的半衰期为4 hr，在小鼠和大鼠中的研究分析表明AZ6102在小鼠和大鼠中具有较弱的生物活性（分别为12%和18%)，通过Western blot的方法对化合物处理过后的DLD-1细胞中的TNKS1、TNKS2和Axin2进行分析发现， 相较于XAV939，AZ6102在较低浓度时，具有较强的、持
-
咨询热线
18133906270
德尔塔官方微信