【产品介绍】：

Barasertib；AZD1152-HQPA                         分子式：C26H30FN7O3  分子量：507.56 简介： AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。  别名：巴拉塞替 ；AZD2811; INH-34; AZD1152-HQPA；1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3- fluorophenyl)- 物理性状及指标：  外观：………………白色至黄色固体  溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.96 mM)；Water：Insoluble；Ethanol : 3 mg/mL (5.91 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD1152-HQPA (Barasertib)是高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A选择性高100倍左右。 靶点 Aurora B IC50 0.37 nM 体外研究 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。 体内研究 AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg,观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括 结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4029 ZM 447439 MB4031 SNS-314 Mesylate MB4027 Alisertib (MLN8237) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9702 mL 9.8511 mL 19.7021 mL 5 mM 0.3940 mL 1.9702 mL 3.9404 mL 10 mM 0.1970 mL 0.9851 mL 1.9702 mL 50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验 Cell lines: HL-60, NB4, MOLM13, PALL-2, MV4-11, EOL-1,和 K562 Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为~100 nM Incubation Time: 24或48小时 Method: 使用不同浓度AZD1152处理细胞 24或 48小时。通过测量 3H-胸甘摄取（在收集前6小时，加入同位素）而测量细胞增殖，根据剂量-反应曲线计算IC50值。通过流式细胞仪分析细胞周期。通过膜联蛋白V–FITC凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。  动物实验 Animal Models: 皮下注射MOLM13细胞的雌性免疫缺陷BALB/c裸鼠 Formulation: 溶于3M Tris, pH 9.0, 浓度为2.5 mg/mL Dosages: 5 或25 mg/kg Administration: 腹腔注射，每周4次，或每隔一天一次 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Barasertib (AZD1152-HQPA) 质量标准：>98%，Aurora B抑制剂 分子式：C26H30FN7O3 · HNMR pdf下载 >>