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MES无水；无水吗啉乙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CPI-444 分子式：C20H21N7O3分子量： 407.43 简介： CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………81 mg/mL (198.81 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂，它与A2AR结合，Ki值为3.54 nM，对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 靶点 A2AR () 3.54 nM(Ki) 体外 CPI-444 restores T-cell activation in vitro. 体内 CPI-444 treatment resulted in a similar inhibition of tumor growth in the B16F10 melanoma (100 mg/kg) and RENCA renal cell cancer syngeneic models (10 mg/kg). It enhances T-cell activation in both the periphery and tumor microenvironment. 动物实验 Animal Models: C57BL/6 mice engrafted MC38 cells Formulation: -- Dosages: 1, 10, or 100 mg/kg Administration: oral gavage (Only for Reference) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量
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MC培养基
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CP724714；CP-724714 分子式：C27H27N5O3 分子量：469.53 简介： CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂。 别名：(E)-2-methoxy-N-(3-(4-(3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yloxy)phenylamino)quinazolin-6-yl)allyl)acetamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.2 mM)；Water Insoluble；Ethanol：94 mg/mL (200.2 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CP-724,714是有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为 10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。 靶点 HER2/ErbB2 IC50 10 nM 体外研究 CP-724,714明显选择性作用于EGFR，IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl，Src,c-Met，c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体，有效降低EGF诱导的自磷酸化，IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。CP-724,714抑制erbB2增强的细胞，包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分别为0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474细胞，诱导细胞在G1期累积，而在S期明显减少。CP-724,714可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现出肝毒性。CP-724,714抑制牛胆酸（TC）进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡，IC50为16 μM，且抑制胆小管, MDR1的主要外排转运，IC50为~28 μM。 体内研究 CP-724,714按25 mg/kg剂量口服处理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤，快速吸收，且引起肿瘤erbB2 受体磷酸化降
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MBS
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CP673451；CP-673451 分子式：C24H27N5O2 分子量：417.5 简介： CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性。 别名：4-Piperidinamine, 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO： 28 mg/mL warmed (67.06 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：4 mg/mL (9.58 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 靶点 PDGFRβ (Cell-free assay) PDGFRα (Cell-free assay) 1 nM 10 nM 体外研究 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。 体内研究 CP 673451 (每天一次口服定量
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MB0372
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Concanamycin A ；Folimycin刀豆素A 分子式：C46H75NO14 分子量：866.1 别名：伴刀球霉素A ;Folimycin；Concanamycin A ；Folimycin刀豆素A 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶或粉末 溶解性：…………………部分溶于DMSO 纯度：……………………>95% 储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 液泡H + -ATP酶（V-ATP酶）是一种多亚基复合物，通过V1域催化ATP水解并通过V0结构域驱动质子易位，沿着分泌和内吞途径建立pH梯度。 Concanamycin A是由链霉菌产生的一种抗胆固醇抗生素，其通过选择性抑制V型ATP酶（EC50 =2.1-2.3μM）来阻断溶酶体酸化。 Concanamycin A阻断病毒糖蛋白的细胞表面表达而不影响其合成，并且在0.8μM时，防止流感病毒进入细胞。 美仑相关产品推荐 MB0782 细胞松弛素A Cytochalasin A MB5434 细胞松弛素B Cytochalasin B MB0783 细胞松弛素C Cytochalasin C MB0784 细胞松弛素D Cytochalasin D MB0785 细胞松弛素E Cytochalasin E MB0788 细胞松弛素H Cytochalasin H MB0807 二氢细胞松弛素B Dihydrocytochalasin B MB0767 Concanamycin A；Folimycin刀豆素A Concanamycin A MB0795
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Manumycin A(手霉素A)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
康普瑞汀； Combretastatin A4 分子式：C18H20O5 分子量：316.35 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶 熔点：……………………112~116℃ 溶解性：…………………DMSO 63 mg/mL (199.14 mM)；Ethanol 34 mg/mL warmed (107.47 mM)；Water Insoluble 密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测) 含量：……………………≥99% IC50：……………………IMR32: IC50 = 2.16 nM (成神经细胞瘤); CFPAC-1: IC50 = 3.46 nM (胰腺癌); ……………………………Hs746T: IC50 = 5.20 nM (胃癌); MCF-7: IC50 = 18.47 nM (乳腺癌); ……………………………微管蛋白聚合作用: IC50 = 2.2 µM 生物活性 产品描述 Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。 靶点 β-tubulin 0.4 μM(Kd) 体外研究 Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。 体内研究 在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的Ktrans。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学
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M17肉汤
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： 秋水仙素 Colchicine是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 别名：Acetamide, N-[(7S)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]- 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色或淡黄绿色固体 熔点：……………………150~160°C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………DMSO:80mg/ml；Ethanol: 80mg/ml 密度：……………………1.26 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤3% 含量：……………………≥98% IC50：……………………MCF-7的生长：IC50 = 13 nM (人)；A549：IC50 = 27 nM (人)； ………………………………HeLa：IC50 = 0.25 µM (人)；U-937：IC50 = 0.25 µM (人)； ………………………………微管聚合：IC50 = 3.2µM 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 Colchicine 是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 Colchicine抑制微管聚合的IC50为3 nM。作用靶点：Microtubule/Tubulin 体外研究暴露于1μm秋水仙碱（一种微管破坏剂）可触发大鼠小脑颗粒细胞（CGC）的凋亡。秋水仙碱的**也会引起化学去极化对Ca2+反应的改变，以及静息的细胞内Ca2+浓度的适度但渐进的增加。秋水仙素通过与微管的主要成分可溶性微管蛋白异二聚体结合发挥其生物学作用。综述了各种来源的小管蛋白的秋水仙素结合能力，并深入探讨了秋水仙素与脑小管蛋白结合的机制。秋水仙素结构与小管蛋白结合活性之间的关系，为深入了解秋水仙素与小管蛋白高度亲和结合的结构特征提供了依据，并对秋水仙素系列中的类似物进行了综述。从结合机制的角度描述和评价了缔合的热力学和动力学方面。秋水仙素与微管蛋白结合导致秋水仙素的低能电子光谱发生异常变化。结合秋水仙素-微管蛋白复合物的性质，讨论了秋水仙素结合微管蛋白的光谱特征。试图在小管蛋白上定位秋水仙素的高亲和力结合位点。秋水仙素**可抑制吲哚美辛所致小肠损伤86%（1 mg/kg）和94%（3 mg/kg），如吲哚美辛给药24小时后的病变指数所示。秋水仙素抑制裂解caspase-1和成熟IL-1β的蛋白表达，而不影响nlr
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M17琼脂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cobicistat (GS9350)；科比司他（Cobicistat） 分子式：C40H53N7O5S2 分子量：776.02 简介： 可比司他 Cobicistat 是一种有效的，选择性的cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂。 别名：可比司他; GS-9350;GS 9350; (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cobicistat (GS-9350) 是有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。 靶点 CYP3A IC50 30 - 285 nM 体外研究 Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2052 Abiraterone MB7550 Galeterone (TOK001) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cobicista
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Lys-(Des-Arg9)-缓激肽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 理化数据 分子量 555.55 化学式 C27H28F3N7O3 CAS号 1374640-70-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (180.0 mM) Water 98%,BR 分子式：C27H28F3N7O3
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LPNISKP—GFLG—酪丝亮肽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CNX2006；CNX-2006 分子式：C26H27F4N7O2 分子量：545.53 简介： CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂。 别名：2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5- (trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (183.3 mM)；Water Insoluble；Ethanol 29 mg/mL (53.15 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为
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LL-37，抗菌肽，人
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CNQX 分子式：C9H4N4O4 分子量：232.15 简介：CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。 别名：6-cyano-7-Nitroquinoxaline-2,3-dione；FG 9065；6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione；CNQX 物理性状及指标： 外观：………………黄色固体 溶解性：……………DMSO: >10 mg/mL；DMF:12mg/ml；H2O: insoluble λmax：……………217, 275, 315 nm 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。 体内研究 在无Mg2+培养基中浸泡的大鼠海马切片中，10μM CNQX可逆地阻断对α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑-丙酸(AMPA)、奎司夸特和海人酸钠(NMDA)的反应，但不阻断NMDA的反应。6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮(CNQX,2-5μM)海马脑片灌流可逆阻断Schaffer侧支和苔藓纤维兴奋性突触后电位(EPSP),同时保留快速和慢速GABA介导的抑制作用。CNQX（1-5μM）使记录在腰椎节段的DR-VRR的单突触成分的振幅选择性地和剂量依赖性地降低。CNQX介导的去极化作用是由AMPAR介导的，而不是由TRN神经元中的红藻氨酸受体介导的。 体外研究 在保留测试前10分钟将CNQX（0.5或1.25μg）双侧输注到杏仁核或背海马中，在训练后24小时部分阻断了大鼠中降压抑制避免的表达。 CNQX以0.5μg的剂量引起完全阻断。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2930 DNQX MB2934 NBQX MB2935 D-AP5 MB4087 MPEP
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Leu-pNA；L-亮氨酸-4-硝基苯胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
氯氮平；Clozapine；HF 1854, LX 100-129 分子式：C18H19ClN4 分子量：326.83 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色结晶性粉末 熔点：……………………182~186℃ 溶解性：…………………在DMSO易溶(50mg/ml)，在乙醇中溶解(30mg/Ml)，在水中几乎不溶 密度：……………………1.32 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………99.0%~101.0% IC50：……………………多巴胺D2受体：IC50 = 60.6 nM (大鼠)；毒蕈碱乙酰胆碱受体：IC50 = 51 nM (大鼠)； ……………………………血清素2b受体：IC50 = 21 nM (大鼠)；血清素2c受体：IC50 = 10 nM (人)； ……………………………α-1d 肾上腺素受体：IC50 = 38 nM (大鼠) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。 Clozapine（10，20毫克/千克）显著增加伏隔核，内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平，而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合，但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应，EC50为14 nM。Clozapine，但不是haloperidol，产生兴奋性突触后电位（EPSP的），为谷氨酸受体拮抗剂阻断，这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体（EC 50=11 nM）的完全激动剂，对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应. 储液制备 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
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LB肉汤琼脂培养基
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸氯米帕明，盐酸氯丙咪嗪 分子式：C19H23ClN2.HCl 分子量：351.32 物理性状及指标： 外观：……………………白色至微黄色结晶性粉末 熔点：……………………190-196℃ 溶解性：…………………在三氯甲烷或冰醋酸中极易溶解，在水(125 mg/ml)或乙醇(70 mg/ml，25 °C)中易溶， ……………………………在丙酮中微溶，在乙醚中几乎不溶 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………98.0%~102% IC50：……………………恶性疟原虫：IC50 = 5.01 µM； ……………………………线粒体进入内膜移位酶亚基TIM10：IC50 = 37.8 µM (啤酒酵母S288c) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 914 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为三环类抗抑郁药，主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强，而发挥抗抑郁及抗焦虑作用，亦有镇静和抗胆碱能作用。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 盐酸氯米帕明的溶解性，盐酸氯米帕明在水中的溶解性，盐酸氯米帕明在生理盐水中的溶解性，盐酸氯米帕明在PBS缓冲液中的溶解性，盐酸氯米帕明在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，盐酸氯米帕明在细胞实验方面的应用，盐酸氯米帕明在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1424 CAS
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LB肉汤(LB培养基)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
氯美噻唑；Clomethiazole 分子式： C6H8ClNS 分子量： 161.65 简介：氯美噻唑是一种结构上与硫胺素(维生素B1)有关的药物，但起镇静、催眠、肌肉松弛剂和抗惊厥的作用，为噻唑衍生物。 别名：5-(2-chloroethyl)-4-methylthiazole；Chlorethiazole;Clomethiazolum；Emineurina; Clomethiazol; Thiazole, Distraneurin; Clomethiazolum;5-(2-chloroethyl)-4-methyl-1,3-thiazole 物理性状及指标： 外观：……………………液体 溶解性：…………………DMSO 含量：……………………>97%,BR 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 氯美噻唑为噻唑衍生物，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。但不具备镇痛作用。氯美噻唑的具体作用机制尚不清楚，可能是加强了中枢神经系统γ-氨基丁酸（GABA）的传递。已知GABA通过增加神经元胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。另外，氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。这种甘氨酸介导的抑制是氯美噻唑独有的，其他抗惊厥药（巴比妥类、苯二氮卓类、苯妥英钠、丙戊酸）无此作用。Clomethiazole是一种神经保护剂，在先前的研究中，Clomethiazole**急性脑卒中研究中，似乎改善了一个主要卒中（完全前循环综合征[TACS]）的临床缺陷患者的预后。结合神经保护剂如氯美噻唑与溶栓可增强这两种药物的有益效果。T- PA（T -T）是一项初步研究，旨在探讨联合**的安全性和在急性缺血性卒中的设定中实施联合**的可行性。结论是与t-PA和氯美噻唑的组合无关。联合方案证明是可行的，尽管许多患者在溶栓后数小时内接受氯美噻唑；未来的研究必须在溶栓前或给药期间立即给予神经保护剂。大中风患者（TACS）有可能从T-PA和氯美噻唑的组合中获益。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。氯美噻唑为噻唑衍生物，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。常用于**急性脑卒中相关领域的研究。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请
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L-组氨酸盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Clofibric acid 是PPARα激动剂。 理化数据 分子量 214.65 化学式 C10H11ClO3 CAS号 882-09-7 溶解性 DMSO 43 mg/mL (200.32 mM) Ethanol 43 mg/mL (200.32 mM) Water Insoluble 储存条件：常温密闭 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Clofibric acid 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。 靶点 PPARα 体外研究 Clofibric acid增加PPAR-G 转染的RK13细胞中CYP4A6基因的表达，EC50为80 μM。 相对于对照培养物，Clofibric acid (1 mM)**4天引起肝细胞中P450 4Al RNA 500倍的增加。乙酰辅酶A氧化酶和P450 2Bl RNA 280倍的增加。Clofibric acid (250 μM)诱导包含过氧化酶体增殖和细胞增殖的基因上调，同时诱导啮齿动物中包含细胞凋亡的基因下调。Clofibric acid**能够使啮齿动物和人类的肝细胞中L-型脂肪酸结合蛋白（L-FABP）基因上调。 在啮齿类和人类肝细胞培养物中，Clofibric acid能上调胞浆。微粒体以及涉及脂肪酸转运和代谢的线粒体通路的基因表达，Clofibric acid也能增加啮齿动物体内脂类代谢的过氧化物酶病通路的基因水平。 在人类肝细胞中可以观察到由Clofibric acid引起肝细胞核因子1α (HNF 1α)的上调。 Clofibric acid也剂量依赖性地抑制从人类卵巢癌衍生出的OVCAR-3和DISS 细胞的细胞增殖。Clofibric acid**增加羰基还原酶的表达，这促进了前列腺素E2
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L-组氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Clofazimine；氯苯吩嗪；氯法齐明 分子式：C27H22Cl2N4 分子量：473.39 简介：氯苯吩嗪 Clofazimine是一种脂溶性亚氨基酚嗪类染料, 具有显著的抗炎效果, 与其它抗分支杆菌药物联用来AIDS和克罗恩病。 别名：氯法齐明;氯苯吩嗪; Clofazimine ；N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropylimino)phenazin-2-amine 物理性状及指标： 外观：……………………棕红色至红褐色的结晶或结晶性粉末 熔点：……………………212~213℃ 溶解性：…………………在三氯甲烷中溶解；DMSO 5 mg/mL (10.56 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 干燥失重：………………≤0.5% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 8,400 mg/kg 含量：……………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Clofazimine是一种rhimophenazine染料，最初开发用于**肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2水平。 特性 Clofazimine的细胞内活性优于B4154 靶点 PLA2 体外研究 Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞，活化磷脂酶A2，从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）释放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。Clofazimine抑制90％的20个结核分枝杆菌菌株，MICs 98% 分子式：C27H22Cl2N4
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