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S-腺苷-L-蛋氨酸;S-腺苷甲硫氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 理化数据 分子量 603.75 化学式 C40H37N5O CAS号 1440898-61-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (165.63 mM) Ethanol 100 mg/mL (165.63 mM) Water 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 靶点 PDEδ 38 nM(Kd) 体外研究 在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。 体内研究 皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所
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R-联萘酚磷酸酯
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Delanzomib；CEP-18770；CEP18770 分子式： C21H28BN3O5 分子量： 413.28 简介：Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。 别名：Delanzomib；CEP-18770；CEP18770 ；(R)-1-((2S,3R)-3-hydroxy-2-(2-phenylpicolinamido)butanamido)-3-methylbutan-2-ylboronic acid 物理性状及指标： 外观：………………粉末 溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (200.83 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：83 mg/mL (200.83 mM) 含量：………………>95% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。 靶点 Chymotrypsin-like proteasome 3.8 nM 体外研究 CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类，IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似，都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌，LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤，HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤，IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562，抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时，这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理，完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞，明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系，抑制NF-kB DNA结合活性，这种作用存在时间和
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R-E-D-V
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Degrasyn (WP-1130)；Degrasyn (WP1130) 分子式：C19H18BrN3O 分子量：384.27 简介： WP1130是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 WP1130减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。 别名：Degrasyn；2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：77 mg/mL (200.37 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol： 18 mg/mL (46.84 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 特性 WP1130比imatinib mesylate具有优势，其活性不会被各种Abl激酶突变体，包括T315I抑制。 靶点 DUB (Cell-free assay) Bcr-Abl (Cell-free assay) 1.8 μM 体外研究 除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl，WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性，而不影响其他激酶(HER1，HER2，c-Kit，FAK，ERK1，ERK2，Akt，Btk，Src 和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53，STAT1，STAT3，STAT5，c-Jun，NF-κB，和Max)。不同于adaphostin 和Trisenox，WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体，真皮成纤维细胞，或内皮细胞(IC50为~5-10 μM)相比，WP1
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Quinupristin（mesylate）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： 地拉罗司 Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的，用于**铁离子过量的螯合剂。 别名：ICL 670; Benzoic acid, 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]- 物理性状及指标： 外观：……………………白色至棕色固体 溶解性：…………………DMSO：74 mg/ml；Ethanol：2mg/ml；Water：Insoluble 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99% 储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Deferasirox是一种铁螯合剂，是cytochrome P450 3A4诱导剂，Cytochrome P450 2C8的抑制剂，Cytochrome P450 1A2抑制剂。 体外研究 Deferasirox 有效螯合来自Rhizopus oryzae 的铁离子，在浓度远低于临床上可实现的血清水平时，在体外对28／29的临床分离的Mucorales有作用。Deferasirox 诱导显著抑制NF-κB的活性，并在28／40的外周血样本中诱导它的活性亚单位p65的一个细胞质封存处于非活性形式。Deferasirox 可抑制3种人髓细胞系（K562，U937和HL60），其IC50在17-50 mM。Deferasirox 是cidal在体外抑制A. fumigatus，MIC和MFC分别时25 毫克/升和50 毫克/升。 体内研究 在糖尿病ketoacidotic或中性粒细胞减少小鼠中，Deferasirox 显著提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担，脂质体amphotericin B有类似**效果。Deferasirox也增强了宿主对mucormycosis的炎症反应。Deferasirox和脂质体amphotericin B联用时协同提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担。Deferasirox 口服给药大鼠，至少吸收75％，且生物利用度为26％。Deferasirox（静脉注射和口服）在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在，Deferasirox有99.2％与血浆蛋白结合。Deferasirox 单药**小幅延长小鼠对IPA的生存。 美仑相关产品推荐 MB1208-S
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P物质
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VS-6063；PF-04554878；Defactinib 分子式：C20H21F3N8O3S 分子量：510.49 简介：Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。 别名：VS-6063; PF-04554878；Benzamide, N-methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5- (trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (9.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 作用机理: 本品能够以AKT依赖性的方式，通过降低YB-1磷酸化和随后的CD44，增强紫杉类耐药性细胞的化学敏感性。以时间和剂量依赖性的方式，在Tyr397位点抑制FAK磷酸化。RPPA数据显示，本品能够减少紫杉类耐药性细胞株中AKT和YB-1蛋白的水平。 生物活性 产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。 靶点 FAK 体外研究 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。 体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。 美仑相关产品推荐 MB1178 紫杉醇 MB1178-S 紫杉醇（标准品）
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Procaine hydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末。 熔点：……………………198℃～203 溶解性：…………………溶于DMSO 45 mg/mL；略溶于水10 mg/mL；几乎不溶于乙醇。 ……………………………遇水迅速降解，**不要用水做溶剂 密度：……………………1.91 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99% IC50：……………………DNA甲基转移酶：IC50 = 4.38 nM (KG1a cells)； ……………………………DNA甲基转移酶：IC50 = 438 nM (HL-60 cells) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 190 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 22 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。地西他滨作为特异的DNA甲基化转移酶抑制剂 ,可逆转DNA的甲基化过程，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内，地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸盐的形式与 DNA掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制DNA合成诱导细胞死亡，发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与 DNA甲基化转移酶共价结合，使DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：2353-33-5 英文名字：地西他滨/ 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 质量标准：>99%,BR,可用于细胞培养
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PIPES钠盐;1,4-哌嗪二乙磺酸单钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。 理化数据 分子量 392.38 化学式 C18H19F3N6O CAS号 944842-54-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 78 mg/mL (198.78 mM) Ethanol 20 mg/mL warmed (50.97 mM) Water 98%,BR 分子式：C18H19F3N6O
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PIPES；1,4-哌嗪二乙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Decamethonium Bromide 分子式：C16H38N2.2Br 分子量：418.29 简介： 十烃溴铵 溴化Decamethonium是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）部分激动剂和神经肌肉阻断剂。 别名：Decamethylene bis(trimethylammonium bromide), Decane-1,10-bis(trimethylammonium bromide) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：34 mg/mL (81.28 mM)；Water：84 mg/mL (200.81 mM)；Ethanol： 25 mg/mL (59.76 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Decamethonium Bromide是一种烟碱AChR部分激动剂和神经肌肉阻断剂。 靶点 nAChR 体外研究 Decamethonium (Syncurine)是一种去极化肌肉松弛剂或神经肌肉阻滞剂，被用于麻醉以诱导麻痹。Decamethonium，作用时间短，与乙酰胆碱类似，作为烟碱样乙酰胆碱受体的部分激动剂发挥作用。在运动神经肌肉终板，它引起去极化，防止对乙酰胆碱从突触前末梢正常释放的进一步作用，并且因此防止神经刺激影响肌肉。在结合过程中，decamethonium实际上会激活(去极化)运动终板，但由于decamethonium本身不降解，细胞膜仍然去极化，并且对正常的乙酰胆碱释放无反应。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3786 PNU-120596 MB1620 罗库溴铵 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂和神经肌肉阻断剂，使横纹肌去极化并阻断其活动。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5
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PHA-M;植物血凝素;外源凝集素(菜豆),进分
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
DCC2036；DCC-2036；Rebastinib 分子式：C30H28FN7O3 分子量：553.59 简介： DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。 别名：DCC-2036；Rebastinib；2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(6-quinolinyl)-1H-pyrazol-5- yl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：111 mg/mL (200.5 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：16 mg/mL (28.9 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 DCC-2036是Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。 靶点 u-ABL1native p-ABL1native ABL1H396P u-ABL1T315I p-ABL1T315I IC50 0.8 nM 2 nM 1.4 nM 5 nM 4 nM 体外研究 DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化 (p-ABL1native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I, 及激活环突变ABL1H396P，这种作用为非ATP竞争性的，IC50分别为0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受体 TKs KDR, FLT3, 和TIE2，IC50分别为34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表达野生型或
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PAR；4-(2-吡啶偶氮)间苯二酚
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
DBeQ 分子式：C22H20N4 分子量：340.42 简介： DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC50 值为 11.5 μM。 别名：JRF 12, N2,N4-dibenzylquinazoline-2,4-diamine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：68 mg/mL (199.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (14.68 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 DBeQ是选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97 抑制剂，IC50 为 1.5 μM。 靶点 p97 IC50 1.5 μM 体外研究 DBeQ作用于HeLa细胞，抑制UbG76V-GFP, ODD-Luc和Luc-ODC 降解，IC50分别为2.6 μM, 56 μM 和45 μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子（NSF）和26S蛋白酶，效果至少低50倍。DBeQ与ATP竞争性抑制P97，Ki为3.2 μM，说明DBeQ结合到D2域的活性位点。DBeQ (10 μM) 作用于HEK293细胞，有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293细胞，3小时内诱导CHOP，但不增加p21水平，这种作用存在浓度依赖性。DBeQ (15 μM) 作用于Hela细胞，诱导LC3-II 在在细胞核及浓缩膜和胞质级组分中大量积累。DBeQ作用于HeLa细胞，通过抑制LC3-II自噬降解，而不是诱导自噬，而发挥作用。DBeQ (10 μM) 作用于HeLa细胞，快速促进caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路，DBeQ更有效激活内在caspase-9凋亡途径，而STS激活两种途径程度相似。DBeQ作用于 多发性骨髓瘤细胞（RPMI8226）比作用于正常人胚肺成纤维细胞（MRC5）效果强5倍，HeLa细胞和Hek293细胞具有中等的敏感性。在ERAD和自噬途径内，DBeQ干扰底物降解。DBeQ (12 μM) 作
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PACAP-38，人，大鼠，绵羊
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末 熔点：……………………275-286℃ 溶解性：…………………溶于二甲基亚砜（DMSO，溶解度200mg/ml），极微溶于甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、水，在纯水中的溶解度约为10µM，其在水溶液中的溶解度会随pH变化而变动（18.4mg/ml pH 2.6至0.008mg/ml pH6.0）烷 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………≥99.0% IC50：……………………野生型Abl：IC50 = 0.6 nM；Src: IC50 = 0.8 nM 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。达沙替尼是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2,和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，dasatinib可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 部分客户使用美仑产品发表文献举例 Dasatinib reverses the multidrug resistance of breast cancer MCF-7 cells to doxorubicin by downregulating P-gp expression via inhibiting the activation of ERK signaling pathway. Reduced miR-3127-5p expression promotes NSCLC proliferation/invasion andcontributestodasatinibsensitivityvia the c-Abl/Ras/ERK pathway. 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品
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OXOID营养琼脂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Dasatinib Monohydrate； 达沙替尼一水合物 分子式： C22H26ClN7O2S.H2O 分子量：506.02 简介： Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit。 别名： 物理性状及指标 ： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………261-285 °C 溶解性：…………………DMSO 21 mg/mL warmed (41.5 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：……………………≥99.0% IC50：……………………Fyn: IC50 = 0.2 nM (人); TXK: IC50 = 0.3 nM (人); Lck: IC50 = 0.4 nM (人); ……………………………c-Src: IC50 = 0.4 nM (人); c-Yes: IC50 = 0.5 nM (人) 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输。 生物活性 产品描述 Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 95%)，使用c-Abl抗体CST 2862确定GST-Abl激酶等量加入。对于突变型T315I，Dasatinib浓度范围扩展到1,000 nM。这些同样的抑制剂浓度用于体外多肽底物磷酸化试验。测试三个抑制剂在相同浓度范围内对GST-Src 激酶和GST-Lyn激酶的抑制作用。 细胞实验 Cell lines: Ba/F3 细胞系 Concentrations: ~32 nM Incubation Time: 72小时 Method: Ba/F3细胞系以一式三份接种，并与逐渐增加浓度的Dasatinib培养72小时。使用基于甲烷硫代磺酸盐的活性试验测量增殖。IC50和IC90值以重复四次的三个独立实验平均值确定。抑制剂浓度范围为0 nM到32 nM (Dasatinib)。对于突变型T315I，Dasatinib浓度范围扩展到200 nM。 动物实验 Animal Models: EμLMP2A (TgE和Tg6菌株)，MYC (λ-MYC)，和LMP2A/λ-MYC 双重转基因小鼠(Tg6/λ-MYC) Formulation: DMSO
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ONPG；邻硝基苯-β-D-半乳糖苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Dasabuvir(ABT-333) 分子式：C26H27N3O5S分子量：493.57 简介： Dasabuvir(ABT-333) is a non-nucleoside inhibitor of NS5B viral RNA-dependent RNA polymerase that inhibits recombinant NS5B polymerases derived from HCV genotype 1a and 1b clinical isolates with IC50 values between 2.2 and 10.7 nM. It is at least 7,000-fold selective for the inhibition of HCV genotype 1 polymerases over human/mammalian polymerases. 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O : Insoluble ；DMSO：98 mg/mL (198.55 mM)；Ethanol：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂，抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶，抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶，IC50 为 2.2 到 10.7 nM。 IC50 & Target IC50: 2.2-10.7 nM (NS5B polymerase) 体外 Dasabuvir (ABT-333) is at least 7,000-fold selective for the inhibition of HCV genotype 1 polymerases over human/mammalian polymerases. Dasabuvir (ABT-333) inhibits the polymerase enzymatic activity of genotype 1 laboratory strain enzymes (H77, BK, N, and Con1 strains), as well as enzymes produced from polymerase genes from HCV genotype 1-infected subjects, with IC50s between 2.2 and 10.7 nM. Dasabuvir (ABT-333) inhibits replication of HCV subgenomic replicons in cell culture assays, wit
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Olsalazine disodium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。 理化数据 分子量 453.53 化学式 C19H23N3O6S2 CAS号 1203494-49-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 91 mg/mL (200.64 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。 靶点 PKM2 体外研究 DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。 体内研究 在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用
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O,P-滴滴滴,米托坦;1-(2-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-2,2-二氯乙烷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Darifenacin Hydrobromide；氢溴酸达非那新 分子式：C28H30N2O2.HBr 分子量：507.47 简介： 氢溴酸达非那新 Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂。 别名：3-Pyrrolidineacetamide, 1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-.alpha.,.alpha.-diphenyl-, hydrobromide (1:1), (3S)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (197.05 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。 靶点 M3 mAChR 8.9(pKi) 体外研究 Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。 体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Dar
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