-
雷沙吉兰甲磺酸 Rasagiline Mesylate cas:161735-79-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述:Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂，用于**突发性帕金森病。体外..产品名称：雷沙吉兰甲磺酸 Rasagiline Mesylate 纯度：98% min CAS NO：161735-79-1 溶解度：H2O : 25 mg/mL (93.51 mM) 分子式：C13H17NO3S 包装：可按客户要求包装 分子量：267.344 贮存：-20℃产品描述: Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂，用于**突发性帕金森病。 体外研究: Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型，IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后，Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍，但在体外效力相似。[1] 在SH-SY5Y细胞中，Rasagiline防止N-甲基（R）salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减，伴随凋亡过程，这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。[2] 在部分神经分化的PC12细胞中，Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止线粒体膜电位的下降，这是细胞死亡的第一步。[3] Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan， selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。 体内研究: Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO，ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1] Rasagili
-
拉莫三嗪 Lamotrigine cas:84057-84-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5..产品名称：拉莫三嗪 Lamotrigine 纯度：98% min CAS NO：84057-84-1 溶解度：DMSO : 25 mg/mL (97.62 mM) 分子式：C9H7Cl2N5 包装：可按客户要求包装 分子量：256.091 贮存：2-8°C产品描述: Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。 体外研究: Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜，从而防止兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍，并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时，lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电，表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应，不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用，并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4] 体内研究: 在小鼠和大鼠体内，lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展
-
多利培南一水合物 Doripenem Hydrate cas:364622-82-2
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Doripenem Hydrate 是一种超广谱的，注射用的抗生素。体外研究: Doripenem..产品名称：多利培南一水合物 Doripenem Hydrate 纯度：98% min CAS NO：364622-82-2 溶解度：DMSO : 50 mg/mL (114.02 mM) 分子式：C15H26N4O7S2 包装：可按客户要求包装 分子量：438.520 贮存：-20℃产品描述: Doripenem Hydrate 是一种超广谱的，注射用的抗生素。 体外研究: Doripenem有效对抗Aeromonas（MIC50为0.03 毫克/升），Bacillus spp.（MIC50，0.03 毫克/升）和所有测试的厌氧物种（MIC范围在0.015-4 毫克/升），但是针对S. maltophilia（MIC 90>32毫克/升）和Enterococcus faecium（MIC90 >32毫克/升）活性不高。[1] Doripenem是最活跃的carbapenem，对青霉素耐药链球菌的MIC 90为1到4 毫克/毫升。[2] Doripenem具有高活性的抗苯唑西林敏感的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（2705和297株，MIC90s达到0.06 毫克/升）活性，效力大于其他碳青霉烯抗生素。Doripenem是对肺炎链球菌，草绿色链球菌组链球菌和β-溶血链球菌测试的最有效的药物之一（885，140和397分离株; MIC（90）分别为0.5，0.5和0.03 毫克/升）。Doripenem也对枸橼酸杆菌属，肠杆菌属和沙雷菌属有很强的活性（MIC90s为0.06-0.25 毫克/升），包括头孢他啶抗性的菌株。Doripenem比ertapenem和imipenem
-
多尼培南侧链 cas:491878-06-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品名称: 多尼培南侧链;(2S,4S)-4-乙酰硫基-2-[[N-氨基磺酰基-N-(叔丁氧羰基)氨基]甲..产品名称：多尼培南侧链 纯度：98% min CAS NO：491878-06-9 溶解度：soluble in DMSO 分子式：C20H28N4O9S2 包装：可按客户要求包装 分子量：532.588 贮存：-20℃产品名称: 多尼培南侧链; (2S,4S)-4-乙酰硫基-2-[[N-氨基磺酰基-N-(叔丁氧羰基)氨基]甲基]吡咯烷-1-甲酸对硝基苄酯 物化属性: 密度：1.45 熔点：124-132℃ 沸点：686.8 °C at 760 mmHg 折射率：1.616 闪光点：369.2 °C PSA：215.81000 LOGP：4.63680
-
多尼培南缩合物 cas:491878-07-0
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
中文名称： 多尼培南缩合物英文名称： Doripenem Condensation Compound物化属性: 密..产品名称：多尼培南缩合物 纯度：98% min CAS NO：491878-07-0 溶解度：soluble in DMSO 分子式：C30H34N6O12S2 包装：可按客户要求包装 分子量：734.754 贮存：-20℃中文名称： 多尼培南缩合物 英文名称： Doripenem Condensation Compound 物化属性: 密度：1.597 沸点：950.289 °C at 760 mmHg 闪光点：528.516 °C PSA：293.89000 LOGP：5.01550
-
盐酸苯环壬酯 Bencynoate hydrochloride cas:162220-36-2
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品名称: 盐酸苯环壬酯;N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9-基苯基环戊基羟基乙酸酯盐酸盐..产品名称：盐酸苯环壬酯 Bencynoate hydrochloride 纯度：99% min CAS NO：162220-36-2 溶解度：soluble in DMSO 分子式：C30H34N6O12S2 包装：可按客户要求包装 分子量：734.754 贮存：-20℃产品名称: 盐酸苯环壬酯; N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9-基苯基环戊基羟基乙酸酯盐酸盐; (N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9-基苯基环戊基羟基乙酸酯盐酸 物化属性: 沸点：490.1°C at 760 mmHg 闪光点：250.2°C PSA：49.77000 LOGP：4.07780
-
放线菌酮 cas:66-81-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
放线菌酮 Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的抑制剂，抑制体内蛋白..产品名称：放线菌酮 纯度：99% min CAS NO：66-81-9 溶解度：DMSO: ≥ 33 mg/mL; H2O: 20 mg/mL 分子式：C15H23NO4 包装：可按客户要求包装 分子量：281.347 贮存：-20℃放线菌酮 Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的抑制剂，抑制体内蛋白质合成和RNA合成的 IC50 值分别为532.5 nM 和 2880 nM。 物理化学性质: 熔点: 107-114 ºC 比旋光度: -28.5 º (c=1, CHCl3) 水溶性: 2.1 g/100 mL (2 ºC)
-
达巴万星 Dalbavancin cas:171500-79-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Dalbavancin是一种脂糖肽类抗生素，对革兰氏阳性菌，如多种葡萄状球菌，具..产品名称：达巴万星 Dalbavancin 纯度：99% min CAS NO：171500-79-1 溶解度：DMSO: ≥ 24 mg/mL 分子式：C88H100Cl2N10O28 包装：可按客户要求包装 分子量：1816.690 贮存：-20℃产品描述: Dalbavancin是一种脂糖肽类抗生素，对革兰氏阳性菌，如多种葡萄状球菌，具有杀菌活性。 中文别名: 达巴霉素; 道古霉素(达巴万星); 盐酸达巴万星; 古霉素; 道古霉素,达巴万星,达巴霉素 物化属性: 密度：1.59 储存条件：-20°C PSA：572.51000 LOGP：7.31350
-
米诺地尔 Minoxidil cas:38304-91-5
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
米诺地尔 Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂，是有效的口..产品名称：米诺地尔 Minoxidil 纯度：99% min CAS NO：38304-91-5 溶解度：DMSO: 4.6 mg/mL (Need ultrasonic and warming) 分子式：C9H15N5O 包装：可按客户要求包装 分子量：209.248 贮存：-20℃米诺地尔 Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂，是有效的口服降压药和外周血管舒张药，可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。 中文别名: 降压定; 敏乐啶; 长压定; 哌嘧啶二胺; 敏乐血定 物化属性 外观与形状：白色结晶粉末 密度：1.52 熔点：272-274 °C (dec.)(lit.) 沸点：351.7 °C at 760 mmHg 折射率：1.724 闪光点：166.5 °C 酸度系数：4.61 解离常数：pKa= 4.61 PSA：91.16000 LOGP：0.91830
-
吡罗昔康 Piroxicam cas:36322-90-4
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Piroxicam 是一种非选择性COX抑制剂，IC50为6 mM。靶点: COX体外研究: Piro..产品名称：吡罗昔康 Piroxicam 纯度：98% min CAS NO：36322-90-4 溶解度：DMSO : 50 mg/mL (150.90 mM) 分子式：C15H13N3O4S 包装：可按客户要求包装 分子量：331.346 贮存：2-8ºC产品描述: Piroxicam 是一种非选择性COX抑制剂，IC50为6 mM。 靶点: COX 体外研究: Piroxicam诱发神经元中细胞外信号调节激酶（ERK）的激活和大鼠脊髓培养细胞中重分子量神经丝和细胞骨架底物ERK的磷酸化。在大鼠脊髓培养物中，Piroxicam和NS-398保护神经元免于缺氧/再灌注损伤。[1] 体内研究: Piroxicam在剂量大于0.04％时，强烈抑制GST-P-阳性和肿瘤结节以及纤维化的发展，肝硬化和8-羟基-2-脱氧鸟苷加合物(8-OHdG)的形成。[2] 和对照大鼠以及azoxymethane (AOM)处理的大鼠相比，Piroxicam增加所有三种MHC抗原的表达。在结肠致癌的AOM模型中，Piroxicam上调结肠MHC抗原的表达。[3] 在大鼠中，Piroxicam和Cisplatin联用具有抗口腔恶性黑色素瘤（OMM）和口腔鳞状细胞癌（SCC）的抗肿瘤活性。[4] 在狗中，Piroxicam通过阻断环氧合酶抑制前列腺素合成，Piroxicam在体外不具有任何直接的细胞毒性作用。[5] 在大鼠中，Piroxicam也强烈结合血浆蛋白并阻止Ochratoxin A (OTA)结
-
奥沙利铂 Oxaliplatin cas:61825-94-3
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Oxaliplatin在RT4，TCCSUP，A2780，HT-29，U-373MG，U-87MG，SK-MEL-2，和 ..产品名称：奥沙利铂 Oxaliplatin 纯度：98% min CAS NO：61825-94-3 溶解度：DMF : 17.5 mg/mL (44.05 mM) 分子式：C8H14N2O4Pt 包装：可按客户要求包装 分子量：397.286 贮存：-20℃产品描述: Oxaliplatin在RT4，TCCSUP，A2780，HT-29，U-373MG，U-87MG，SK-MEL-2，和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。 靶点: DNA synthesis [1] (RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2, HT-144 cells) 体外研究: Oxaliplatin 主要作用机制是形成DNA交联剂而发挥作用。Oxaliplatin 诱导DNA一级和二级结构损伤而导致细胞凋亡。[1] Oxaliplatin 有效作用于人类黑色素瘤细胞系C32 和G361，IC50分别为0.98 mM 和0.14 mM。[2] Oxaliplatin有效抑制膀胱癌细胞系RT4 和 TCCSUP，卵巢癌细胞系A2780，结肠癌细胞系HT-29，胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG，和黑色素瘤细胞株SK-MEL-2和HT-144，IC50分别为11 μM, 15 μM, 0.17 μM, 0.97 μM, 2.95 μM, 17.6 μM, 30.9 μM, 和 7.85 μM。 体内研究: Oxaliplatin按10 mg/kg 剂量每周腹腔注射给药携带肝癌HCCLM3肿瘤的裸鼠，显著降低肿瘤体积和凋亡指数。[6] Oxaliplatin 按5mg/kg剂量在实验第1, 5 和 9
-
替诺昔康 Tenoxicam cas:59804-37-4
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述:Tenoxicam是一种有效的自由基清除剂，IC50为56.7 μM。中文别名:替诺喜康;4-..产品名称：替诺昔康 Tenoxicam 纯度：98% min CAS NO：59804-37-4 溶解度：DMSO : 50 mg/mL (148.21 mM) 分子式：C13H11N3O4S2 包装：可按客户要求包装 分子量：337.374 贮存：-20℃产品描述: Tenoxicam是一种有效的自由基清除剂，IC50为56.7 μM。 中文别名: 替诺喜康; 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物; 4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并(2,3-e)-1,2-噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 物化属性: 外观与形状：黄色结晶粉末 密度：1.675 熔点：209-2130 °C 折射率：1.741 PSA：136.22000 LOGP：2.73420
-
克拉霉素 Clarithromycin cas:81103-11-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素，是CYP3A4抑制剂，用于**许多细..产品名称：克拉霉素 Clarithromycin 纯度：99% min CAS NO：81103-11-9 溶解度：DMSO: ≥ 7.4 mg/mL 分子式：C38H69NO13 包装：可按客户要求包装 分子量：747.953 贮存：-20℃产品描述: Clarithromycin 是一种大环内酯类抗生素，是CYP3A4抑制剂，用于**许多细菌感染。 靶点: CYP3A4 体外研究: Clarithromycin剂量依赖性抑制单核细胞和THP-1细胞中细菌诱导的白介素-8的产生。Clarithromycin调节三个其他启动子，其具有NF-kappa B或者AP-1结合序列:两个合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一个天然产生的(ELAM-Luc)。[1] Clarithromycin浓度相关性抑制U-937和Jurkat 细胞中TNF-alpha诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937，Jurkat，A549细胞，和PBMC中TNF-alpha诱导的，以及PBMC中SEA诱导的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937细胞中NF-kappaB依赖性报告基因的表达。[2] Clarithromycin显著抑制71%的每种细胞因子的产生，并显著增加29%的人单核细胞。[3] Clarithromycin以剂量和培育时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子(TNF)-alpha-诱导的IL-8基因表达。Clarithromycin抑制TNF-alpha处理的BET-1A细胞中AP-1结合。Clarithromycin主要通过人气道上皮细胞中AP-1结合
-
苯扎贝特 Bezafibrate cas:298-46-4
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activate..产品名称：苯扎贝特 Bezafibrate 纯度：99% min CAS NO：298-46-4 溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (138.19 mM) 分子式：C15H12N2O 包装：可按客户要求包装 分子量：236.269 贮存：-20℃产品描述: Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。 靶点: PPAR [1] 体外研究: Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ，其EC50为1 μM。[1] 大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时，能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加，而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶（2倍诱导）的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[3H] 棕榈酸酯氧化。而且，Bezafibrate减少一些脂肪细胞标志物的mRNA表达，包括PPA
-
卡马西平 Carbamazepine cas:298-46-4
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131..产品名称：苯扎贝特 Bezafibrate 纯度：99% min CAS NO：298-46-4 溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (138.19 mM) 分子式：C15H12N2O 包装：可按客户要求包装 分子量：236.269 贮存：-20℃产品描述: Bezafibrate 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。 靶点: PPAR [1] 体外研究: Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ，其EC50为1 μM。[1] 大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时，能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加，而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶（2倍诱导）的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[3H] 棕榈酸酯氧化。而且，Bezafibrate减少一些脂肪细胞标志物的mRNA表达，包括PPA
咨询热线
18133906270
德尔塔官方微信