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雷沙吉兰甲磺酸 Rasagiline Mesylate cas:161735-79-1

发布时间:2022-05-18     作者:德尔塔   分享到:

【产品介绍】:

产品描述:Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂,用于**突发性帕金森病。体外..产品名称:雷沙吉兰甲磺酸 Rasagiline Mesylate 纯度:98% min CAS NO:161735-79-1 溶解度:H2O : 25 mg/mL (93.51 mM) 分子式:C13H17NO3S 包装:可按客户要求包装 分子量:267.344 贮存:-20℃产品描述: Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂,用于**突发性帕金森病。 体外研究: Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。[1] 在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。[2] 在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。[3] Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。 体内研究: Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1] Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。 中文别名: 雷沙吉兰甲磺酸甲磺酸; 雷沙吉兰(R)-N-2-丙炔基-1-氢化茚胺甲磺酸盐; 甲磺酸雷沙吉兰; 雷沙吉兰葡萄糖醛酸苷; 马来酸雷沙吉兰; 磺酸雷沙吉兰 物化属性: 外观与形状:白色粉末 密度:1.05 熔点:155-158°C 沸点:305.5 °C at 760 mmHg 闪光点:146.8 °C 可溶性:H2O: ≥20mg/mL PSA:74.78000 LOGP:2.87240