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格列齐特 Gliclazide cas:21187-98-4
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Olanzapine是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。体外研究..产品名称：格列齐特 Gliclazide 纯度：98% min CAS NO：21187-98-4 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (309.21 mM) 分子式：C15H21N3O3S 包装：可按客户要求包装 分子量：323.411 贮存：20℃产品描述: Olanzapine是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。 体外研究: Olanzapine与精神分裂症的关键受体相结合，并和多巴胺，血清素，α1-肾上腺素能和胆碱受体具有纳摩尔亲和力。Olanzapine和clozapine结合相似的受体：它对多巴胺受体亚型没有选择性，它对选择性脑边缘和中层皮质中纹状体多巴胺有选择性。[1] 体内研究: Olanzapine是一种强效多巴胺受体拮抗剂（DOPAC水平;pergolide刺激血浆皮质酮的增加）和5-HT受体拮抗剂（quipazine刺激的皮质甾酮的增加），但是和α肾上腺素和毒蕈碱受体的结合弱。[1] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine和fluoxetine联用使细胞外多巴胺和甲肾上腺素水平分别增加361％和272％，这显著高于单独使用药物。[2] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine在0.5毫克/千克，3毫克/公斤和10毫克/公斤（皮下注射）剂量依赖性地增加细胞外的多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）的水平，伏隔核和纹状体。Olanzapine增加胞外多巴胺代谢物，DOPAC和释放多巴
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吉非罗齐 Gemfibrozil cas:25812-30-0
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Gemfibrozil 是一种降低血脂水平的化合物。靶点: PPARα [1]体外研究: 在狗..产品名称：吉非罗齐 Gemfibrozil 纯度：98% min CAS NO：25812-30-0 溶解度：DMSO : ≥ 34 mg/mL (135.82 mM) 分子式：C15H22O3 包装：可按客户要求包装 分子量：250.333 贮存：-20℃产品描述: Gemfibrozil 是一种降低血脂水平的化合物。 靶点: PPARα [1] 体外研究: 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)的氧化有最小的抑制作用，但抑制SVA葡糖醛酸。[1] 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil显著抑制M-23的形成，K(i) (IC50)值为69（95）mM，而抑制M-1的形成稍弱，K(i) (IC50)值为273 mM。[2] 在狗和人肝微粒中，Gemfibrozil强烈地竞争性抑制CYP2C9活性，K(i) (IC50)值为5.8（9.6）mM。Gemfibrozil显示对CYP2C19和CYP1A2活动稍小的抑制作用，K(i) (IC50)值分别为24（47）mM和82（136）mM。[3] 在人类U373MG星形胶质细胞和原代星形细胞中，降脂药物Gemfibrozil抑制细胞因子诱导的NO的产生和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖响应元件（PPRE）依赖性荧光素酶活性，这是为人PPAR-α的显性负突变体DeltahPPAR-α的表达所抑制。在细胞因子刺激的星形胶质细胞中，Gemfibrozil强烈抑制NF-κB，AP-1和C/EBPbe
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比卡鲁胺 Bicalutamide cas:90357-06-5
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中..产品名称：比卡鲁胺 Bicalutamide 纯度：98% min CAS NO：90357-06-5 溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (116.18 mM) 分子式：C18H14F4N2O4S 包装：可按客户要求包装 分子量：430.373 贮存：-20℃产品描述: Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。 特性: Bicalutamide 和Enzalutamide联用**前列腺肿瘤已经进入二期临床实验阶段。 体外研究: Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变，刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下，Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞，改变基因表达，与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，且只部分抗R1881的效果。Bicalutamide 处理呀显著产生大量核AR,虽然比R1881处理的少。Bicalutamide通过诱导DNA在AR靶基因结合，而具有部分激活剂活性，且不完全抗 R1881的效果。在R1881存在时, Bicalutamide部分激活 VP16-AR调节的转录，指导AR 结合到DNA上。使用AR驱动的荧光素酶报告结构稳定整合到LNCaP/AR-luc细胞中。在R1881存在时, Bicalutamide只微弱且部分抗 VP16-AR调节的转录，IC50 为 0.35 μM。[1] 微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成，
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恩曲他滨 Emtricitabine cas:143491-57-0
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂，对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有..产品名称：恩曲他滨 Emtricitabine 纯度：98% min CAS NO：143491-57-0 溶解度：DMSO : 10.8 mg/mL (43.68 mM) 分子式：C8H10FN3O3S 包装：可按客户要求包装 分子量：247.247 贮存：-20℃产品描述: Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂，对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂，在细胞中的半衰期为39 h。 体外研究: 在人HepG2肝癌细胞线粒体中，Emtricitabine适度降低肝细胞增殖，而不影响mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低细胞增殖，而不会影响线粒体的参数。[1] 在外周血单个核细胞和CEM细胞中，Emtricitabine高效地转换为活性代谢物。在PBMC中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对HIV复制的联合抑制作用。在野生型和突变型病毒MT-2细胞中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对抗HIV活性有协同活性。[2] 在多种细胞体系中，Emtricitabine在实验室HIV-1和HIV-2适应株的抗病毒活性。在对猫和猴免疫缺陷病毒（的SIV）有抗性的培养细胞中，Emtricitabine也呈现抗病毒活性。在所有T细胞系中，Emtricitabine比lamivudine始终表现出高达10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血单个核细胞显示比MT-4细胞有更大的效力。[3] Emtricitabine也呈现出体外
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加巴喷丁 Gabapentin cas:60142-96-3
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Gabapentin 是一种GABA类似物，用于**癫痫及神经痛。靶点: GABA receptor..产品名称：加巴喷丁 Gabapentin 纯度：98% min CAS NO：60142-96-3 溶解度：H2O : ≥ 100 mg/mL (583.98 mM) 分子式：C9H17NO2 包装：可按客户要求包装 分子量：171.237 贮存：-20℃产品描述: Gabapentin 是一种GABA类似物，用于**癫痫及神经痛。 靶点: GABA receptor 体外研究: 在fura-2装载的人类新皮层突触体中，Gabapentin浓度依赖性的抑制钾（+）诱导的[Ca（2 +）]的增加，IC 50为17 mM和的最大抑制为37％。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基，以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的（2+）内流的Ca（2 +）通道，这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中，Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变，其中包括L-亮氨酸，L-缬氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中，Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激发的电流，可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨
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瑞巴派特 Rebamipide cas:111911-87-6
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
Rebamipide is an enhancer of mucosal defense, scavenging free radicals, and temp..产品名称：瑞巴派特 Rebamipide 纯度：98% min CAS NO：111911-87-6 溶解度：10 mM in DMSO 分子式：C19H15ClN2O4 包装：可按客户要求包装 分子量：370.786 贮存：-20℃Rebamipide is an enhancer of mucosal defense, scavenging free radicals, and temporarily activating genes encoding cyclooxygenase-2. 中文别名: 2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙酸; 瑞巴匹特; 瑞巴米特; (R)-2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙酸 物化属性: 密度：1.394 沸点：695°C at 760 mmHg 折射率：1.634 闪光点：374.1°C
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盐酸度洛西汀 Duloxetine hydrochloride cas:136434-34-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Duloxetine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，Ki为4.6 nM，用..产品名称：盐酸度洛西汀 Duloxetine hydrochloride 纯度：98% min CAS NO：136434-34-9 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (299.51 mM); H2O : 5 mg/mL (14.98 mM) 分子式：C18H20ClNOS 包装：可按客户要求包装 分子量：333.876 贮存：-20℃产品描述: Duloxetine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，Ki为4.6 nM，用于**重度抑郁症和广泛性焦虑症（GAD）。 中文别名: (S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺盐酸盐; 消旋盐酸度洛西汀; 盐酸度洛西汀(标准品); 度洛西汀盐酸盐; 盐酸度洛西汀,≥98.0%(HPLC) 物化属性: 熔点：118-122°C 沸点：466.2°C at 760 mmHg 闪光点：9℃ 储存条件：-20°C Freezer 颜色：white to beige
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氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide cas:133099-07-7
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi..产品名称：氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide 纯度：98% min CAS NO：133099-07-7 溶解度：DMSO : 33.33 mg/mL (65.68 mM) 分子式：C28H29BrN2O2 包装：可按客户要求包装 分子量：505.446 贮存：-20℃产品描述: Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。 体外研究: Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。 体内研究: Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)
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米氮平 Mirtazapine cas:61337-67-5
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述： Mirtazapine 是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于**抑郁..产品名称：米氮平 Mirtazapine 纯度：98% min CAS NO：61337-67-5 溶解度：10 mM in DMSO 分子式：C17H19N3 包装：可按客户要求包装 分子量：265.353 贮存：-20℃产品描述： Mirtazapine 是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于**抑郁症。 靶点： 5-HT 体外研究: Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力，在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力，在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平， 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体，增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用，表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。 体内研究: Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性，但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中，Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透
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安倍生坦 Ambrisentan cas:177036-94-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于**肺..产品名称：安倍生坦 Ambrisentan 纯度：98% min CAS NO：177036-94-1 溶解度：DMSO : ≥ 76 mg/mL (200.84 mM) 分子式：C22H22N2O4 包装：可按客户要求包装 分子量：378.421 贮存：-20℃产品描述: Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于**肺动脉高血压（PAH）。 靶点: ET-A 体外研究: 在P388/dx细胞中，Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中，并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。[1] Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1在这些组织中的结合。[2] Ambrisentan主要通过细胞色素P450（CYP）3A4经历氧化代谢，其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂，也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果，但由于高原效果没有达到，其EC50值无法计算。[3] Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1结合，IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[（125）I〕ET-1结合的解离常数，而不影响结合位点（的Bmax）的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。[4] Ambrisentan是一种安全有效的**药物，除了armamenta
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培美曲塞二钠盐 Pemetrexed disodium cas:150399-23-8
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
培美曲塞二钠盐 - Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antif..产品名称：培美曲塞二钠盐 Pemetrexed disodium 纯度：98% min CAS NO：150399-23-8 溶解度：H2O : ≥ 100 mg/mL (212.15 mM) 分子式：C20H19N5Na2O6 包装：可按客户要求包装 分子量：471.374 贮存：-20℃培美曲塞二钠盐 - Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 的五谷氨酸抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。 中文别名: N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰]-L-谷氨酸二钠; 培美曲塞二钠盐; 丙氨酸布立尼布 物化属性: 外观与形状：结晶固体 沸点：160°C 20mm 闪光点：160°C/20mm 颜色：Crystals from 50% methanol/methylene chloride 解离常数：pKa1 = 3.6; pKa2 = 4.4 (carboxylic moieties) /Estimated/ PSA：196.92000 LOGP：-1.03090
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美曲赛二钠七水合物 cas:357166-29-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
中文名称： 培美曲赛二钠七水合物物化属性: 颜色：Crystals from 50% methanol;/methy..产品名称：美曲赛二钠七水合物 纯度：98% min CAS NO：357166-29-1 溶解度：soluble in water at 100 mg/mL 分子式：C20H33N5Na2O13 包装：可按客户要求包装 分子量：597.481 贮存：-20℃中文名称： 培美曲赛二钠七水合物 物化属性: 颜色：Crystals from 50% methanol;/methylene chloride; 解离常数：pKa1 = 3.6; pKa2 = 4.4 (carboxylic moieties) /Estimated/ PSA：261.53000 LOGP：-1.48100
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拉坦前列腺素内半缩醛 Latanoprost Lactol cas:352276-28-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
中文别名: 拉坦前列腺素内半缩醛;(3aR,4R,5R,6aS)-六氢-4-[(3R)-3-羟基-5-苯基戊基]-2..产品名称：拉坦前列腺素内半缩醛 Latanoprost Lactol 纯度：98% min CAS NO：352276-28-9 溶解度：soluble in DMSO 分子式：C18H26O4 包装：可按客户要求包装 分子量：306.397 贮存：-20℃中文别名: 拉坦前列腺素内半缩醛; (3aR,4R,5R,6aS)-六氢-4-[(3R)-3-羟基-5-苯基戊基]-2H-环戊并[b]呋喃-2,5-二醇 物化属性: 密度：1.207 PSA：69.92000 LOGP：1.86460
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奥洛他定 Olopatadine cas:113806-05-6
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
中文别名: 奥洛他定; 盐酸奥洛他定杂质E物化属性: 密度：1.221 g/cm3熔点：188-189.5&..产品名称：奥洛他定 Olopatadine 纯度：99% min CAS NO：113806-05-6 溶解度： 分子式：C21H23NO3 包装：可按客户要求包装 分子量：337.42 贮存：-20℃中文别名: 奥洛他定; 盐酸奥洛他定杂质E 物化属性: 密度：1.221 g/cm3 熔点：188-189.5° 沸点：523°Cat760mmHg 闪光点：270.1°C PSA：49.77000 LOGP：4.39150
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伏立康唑 Voriconazole cas:137234-62-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Voriconazole是一种三唑类抗真菌药物，用于**严重的侵入性真菌感染。靶点..产品名称：伏立康唑 Voriconazole 纯度：99% min CAS NO：137234-62-9 溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (143.14 mM);H2O : 0.17 mg/mL (0.49 mM) 分子式：C16H14F3N5O 包装：可按客户要求包装 分子量：349.31 贮存：+4°C产品描述: Voriconazole是一种三唑类抗真菌药物，用于**严重的侵入性真菌感染。 靶点: P450 体外研究: Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。 体内研究: 在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。[1] 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5
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