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瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium cas:147098-20-2
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA ..产品名称：瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 纯度：99% min CAS NO：147098-20-2 溶解度：DMSO: 100 mg/mL; Water
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群多普利 Trandolapril cas:87679-37-6
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: 群多普利Trandolapril是新型的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，主要在肝脏..产品名称：群多普利 Trandolapril 纯度：98% min CAS NO：87679-37-6 溶解度：DMSO : ≥ 55 mg/mL (127.75 mM) 分子式：C24H34N2O5 包装：可按客户要求包装。 分子量：430.537 贮存：-20℃产品描述: 群多普利Trandolapril是新型的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，主要在肝脏被快速水解，生成其生物活性代谢物trandolaprilat。 中文别名: 泉多普利; (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-乙氧基甲酰-3-苯基-丙基]氨基]丙酰基]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢吲哚-2-甲酸; (3ΑR.7ΑS)-1-[N-[1(S)-乙氧羰基]-3-苯丙基]-(S)-丙氨酰八氢吲哚-2(S)-羧酸 物化属性: 外观与形状：白色粉末 密度：1.181 熔点：122-123 oC 沸点：626 oC at 760 mmHg 折射率：1.549 闪光点：332.4 oC PSA：95.94000 LOGP：3.10210
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泰比培南 Tebipenem cas:161715-21-5
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
泰比培南Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素，能够抑制革兰氏阳性菌和革..产品名称：泰比培南 Tebipenem 纯度：98% min CAS NO：161715-21-5 溶解度：DMSO : ≥ 45 mg/mL (117.34 mM) 分子式：C16H21N3O4S2 包装：可按客户要求包装 分子量：383.486 贮存：-20℃泰比培南Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素，能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，但对绿脓杆菌无作用。 中文别名: 替比培南杂质; 泰比配南 物化属性: 密度：1.75
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U0126 cas:109511-58-2
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: U0126是一种有效，非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为70 nM和..产品名称：U0126 纯度：99% min CAS NO：109511-58-2 溶解度：DMSO : ≥ 6.4 mg/mL (10.31 mM) 分子式：C18H16N6S2 包装：可按客户要求包装 分子量：380.49 贮存：-20℃产品描述: U0126是一种有效，非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为70 nM和60 nM。 特性: A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2. 体外研究: 与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK，说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞，通过阻断 MAPK信号传递，显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平，抑制达50-80%，导致AP-1转录活性受抑制，IC50为0.96 μM。[1]10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，显著抑制细胞死亡。[2] 根据对ERK 和mTOR-p70S6K通路的同时抑制，U0126选择性抑制贴壁非依赖性Ki-ras-
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U0126-EtOH cas:1173097-76-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0..产品名称：U0126-EtOH 纯度：98% min CAS NO：1173097-76-1 溶解度：DMSO : ≥ 49 mg/mL (114.87 mM) 分子式：C20H22N6OS2 包装：可按客户要求包装 分子量：C20H22N6OS2 贮存：-20℃产品描述: U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。 特性: A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2. 体外研究: 与MEK抑制剂PD098059（IC50为10 μM）相比，U0126高亲和力（高100多倍）作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK，说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞，通过阻断 MAPK信号传递，显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平，抑制达50-80%，导致AP-1转录活性受抑制，IC50为0.96 μM。[1]10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，显著抑制细胞死亡。[2] 根据对ERK 和mTOR-p70S6K通路的同时抑制，U
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替吡法尼 Tipifarnib cas:192185-72-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Tipifarnib 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用..产品名称：替吡法尼 Tipifarnib 纯度：98% min CAS NO：192185-72-1 溶解度：DMSO : 33.33 mg/mL (68.10 mM) 分子式：C27H22Cl2N4O 包装：可按客户要求包装 分子量：489.396 贮存：-20℃产品描述: Tipifarnib 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。 体内研究: 与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。 中文别名: 替吡法尼; (R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮 物化属性: 外观与形状：灰白色至淡米色固体 密度：1.33 熔点：211-213 °C (dec.) 沸点：681.7°Cat760mmHg 折射率：1.671 闪光点：366.1°C PSA：65.84000 LOGP：6.19670
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帕博西尼羟乙基磺酸盐 cas:827022-33-3
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无..产品名称：帕博西尼羟乙基磺酸盐 纯度：98% min CAS NO：827022-33-3 溶解度：H2O : ≥ 66.66 mg/mL (116.20 mM) 分子式：C26H35N7O6S 包装：可按客户要求包装 分子量：573.664 贮存：-20℃产品描述: Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。 特性: PD 0332991**多种癌症，特异性抑制CDK4/6，是第一种有前途的抑制剂。 体外研究: PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17 μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。[1]PD 0332991作用于CD138+原发性骨髓瘤细胞，初级非转化的B细胞，MM1.S和CAG HMCLs细胞系，抑制Rb磷酸化，IC50分别为
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PF-562271 cas:717907-75-0
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50..产品名称：PF-562271 纯度：98% min CAS NO：717907-75-0 溶解度：DMSO : ≥ 48 mg/mL (94.58 mM) 分子式：C21H20F3N7O3S 包装：可按客户要求包装 分子量：507.489 贮存：20℃产品描述: PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 体外研究: PF-562271会结合到ATP与FAK结合的部位,在激酶铰链区形成抑制剂与主链原子之间的两种氢键。PF-562271在测量FAK磷酸化可诱导的基于细胞的分析中效果很好，IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞周期停滞在G1期[1]。在鸡胚绒毛尿囊膜实验中PF-562271 (1nM)阻断bFGF刺激的血管生成。 PF-262271 强有效的阻断血管生长但对血管渗漏没有明显影响[2]。PF-562271 (250 nM)可以完全抑制整体A431 细胞侵入胶原蛋白中。 体内研究: 在携带U87MG的小鼠中PF-562271 (< 33 mg/kg 口服)抑制肿瘤中FAK磷酸化并具有时间和剂量依赖特性。PF-562271 (50 mg/kg, 口服，一天两次)对BxPc3异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为86% ，对PC3-M异种移植小鼠中肿瘤生长抑制率为45%。PF-562271 (25mg/kg, 一天两次)
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RO4929097 cas:847925-91-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: RO4929097是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和..产品名称：RO4929097 纯度：98% min CAS NO：847925-91-1 溶解度：DMSO : ≥ 49 mg/mL (104.39 mM) 分子式：C22H20F5N3O3 包装：可按客户要求包装 分子量：469.405 贮存：-20℃产品描述: RO4929097是一种γ secretase抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。Phase 2。 体外研究: RO4929097处理HEK293细胞，降低分泌到培养基的Aβ肽数，这种作用存在剂量依赖性，EC50为14 nM。在Notch细胞受体实验中，RO4929097 强抑制Notch程序，这种作用存在剂量依赖性，EC50 为5 nM。低纳摩尔水平RO4929097作用于无细胞和细胞实验时的，选择性比其他75 种不同类型蛋白（包括受体，离子通道，和酶）高100多倍。RO4929097处理人NSCLC A549 细胞 5天后，降低ICN产量，在组织培养中产生更少转化的肿瘤细胞表现型。[1] RO4929097作用于非小细胞肺癌细胞，抑制Notch 程序，且降低Notch转录靶点基因Hes1的表达。使用RO4929097处理SUM149细胞，使直接的 Notch 靶点基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表达降低2-3倍，作用于SUM190细胞，表达降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 细胞生长，这种作用存在剂量依赖性。RO4929097浓度为1 μM时, 分别作用于SUM149 和SUM190
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沙普替尼 Sapitinib cas:848942-61-0
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述:Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无..产品名称：沙普替尼 Sapitinib 纯度：98% min CAS NO：848942-61-0 溶解度：DMSO: ≥ 33 mg/mL 分子式：C23H25ClFN5O3 包装：可按客户要求包装 分子量：473.928 贮存：-20℃产品描述: Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 体外研究: AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。 体内研究: AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931**LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。 中文别名: 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)
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NVP-AEW541 cas:475489-16-8
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，在无细胞试验中IC50为150 nM/14..产品名称：NVP-AEW541 纯度：98% min CAS NO：475489-16-8 溶解度：DMSO: ≥ 51 mg/mL 分子式：C27H29N5O 包装：可按客户要求包装 分子量：439.552 贮存：-20℃产品描述: NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM，在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。 体外研究: 在纯化的激酶/重组激酶域实验中，NVP-AEW541也抑制InsR, Tek, Flt1 和 Flt3，IC50分别为140 nM, 530 nM, 600 nM 和 420 nM。在细胞水平，NVP-AEW541选择性更高，比InsR选择性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I调节的生存，软琼脂，和MCF-7细胞增殖，IC50分别为0.162 μM, 0.105 μM 和 1.64 μM。NVP-AEW541作用于NWT-21细胞，也降低 p-IGF-IR 和 p-PKB 水平。[1] NVP-AEW541 作用于培养在低血清培养基和含10% FBS的培养基中的TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞，抑制生长。NVP-AEW541作用于肉瘤细胞系(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 和 RH4)，抑制细胞周期进展和诱导细胞周期在G1期停顿。 [2]NVP-AEW541可抑制神经母细胞瘤细胞生长,IC50为0.4-6.8 μM。在这些细胞中可以检测到亚二倍体片段增多及 S和 G2-M 期细胞消耗。在神经母细胞瘤细胞中，NVP-AEW541驱动的 IGF-IR 受抑制，可降低 Ak
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曲沙他滨 Troxacitabine cas:145918-75-8
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
曲沙他滨Troxacitabine是一种具有强效抗肿瘤活性的二氧戊环类似物。中文别名: 4-氨基-..产品名称：曲沙他滨 Troxacitabine 纯度：98% min CAS NO：145918-75-8 溶解度： 分子式：C8H11N3O4 包装：可按客户要求包装 分子量：213.1910 贮存：-20℃曲沙他滨Troxacitabine是一种具有强效抗肿瘤活性的二氧戊环类似物。 中文别名: 4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮; 拉米夫定EP杂质I; 拉夫米定EP杂质I; 曲沙他滨 物化属性: 密度：1.71 熔点：176-177° 沸点：422.5°Cat760mmHg 折射率：1.694 闪光点：209.3°C 比旋光度：D25 -38.33° (c = 0.43 in MeOH). PSA：99.60000 LOGP：-0.72950
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GTX007 andarine cas:401900-40-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动..产品名称：GTX007 andarine 纯度：98% min CAS NO：401900-40-1 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (226.57 mM) 分子式：C19H18F3N3O6 包装：可按客户要求包装 分子量：441.358 贮存：-20℃产品描述: Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，Ki为4 nM，对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3. 特性: Andarine是非类固醇雄激素受体（AR）选择性兴奋剂。 体内研究: 在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性，且刺激前列腺，精囊，和提肛肌的生长，ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day，这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH，对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理，部分抑制LH 产量。[1] Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬，机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg，半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理，口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。[2]Andarine具有组织选择性药理活性，且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠，显著降低前列腺重量，使其降到79.4%。
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拉尼那米韦 Laninamivir cas:203120-17-66
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
拉尼那米韦Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，其对流..产品名称：拉尼那米韦 Laninamivir 纯度：98% min CAS NO：203120-17-66 溶解度： 分子式：C13H22N4O7 包装：可按客户要求包装 分子量：346.336 贮存：-20℃拉尼那米韦Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，其对流感病毒 H12N5 NA (N5)，pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。 物化属性: 密度：1.61 折射率：1.633 PSA：190.71000 LOGP：-0.89050
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阿纳托唑 Anastrozole cas:120511-73-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatas..产品名称：阿纳托唑 Anastrozole 纯度：98% min CAS NO：120511-73-1 溶解度：DMSO: ≥ 150 mg/mL 分子式：C17H19N5 包装：可按客户要求包装 分子量：293.366 贮存：-20℃产品描述: Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂，它具有更高的选择性，对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。 体外研究: Anastrozole在体外具有较高固有效力，能够抑制人类胎盘的芳香化酶，IC50值为15 nM。Anastrozole的效果是AG的200倍，4-OHA的2倍，fadrozole的三分之一倍。[1] Anastrozole通过竞争性结合酶的CYP单元中血红素基团来抑制芳香化酶，从而减少外周和乳腺中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素很少或者没有影响。[2] 体内研究: 成熟大鼠每2个或3个发情周期口服给药Anastrozole（0.1毫克/千克），阻断成熟雌性大鼠的排卵；对于青春期大鼠，以某些剂量给药3天完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育。这些作用可能是由于抑制了成熟雌性动物体内卵泡中雌激素合成在正常排卵期前的升高，而在青春期前的雌性动物体内，则抑制了其不成熟卵巢中外源性雄烯二酮的代谢。以>9.1毫克/千克的 Anastrozole对雄性尾纤猴每天两次给
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