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胆酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK126 分子式：C31H38N6O2 分子量：526.67 简介：GSK126 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂。 别名：EZH2 inhibitor; GSK2816126A；1H-Indole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1- methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：3 mg/mL warmed (5.69 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble warmed 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 靶点 EZH2 (Cell-free assay) 9.9 nM 体外研究 在体外，EZH2野生型和突变型DLBCL细胞系中，GSK126最有效地抑制H3K27me3，其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖，并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。在A687V EZH2突变细胞中，GSK126处理导致总体H3K27me3减少，强基因活化，胱天蛋白酶活化，以及增殖减少。在亲代H2087细胞中，GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达，因此引起对细胞增殖，迁移和代谢的抑制。 体内研究 在负荷KARPAS-422和Pfeiffer异种移植物的小鼠体内，GSK126 (150 mg/kg/d, i.p.)降低总体H3K27me3，增加基因表达，从而引起显著的肿瘤消退。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4405
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胆酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK1070916 分子式：C30H33N7O 分子量：507.63 简介： GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂。 别名：GSK-1070916A；Urea, N'-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethyl-1Hpyrazol-3-yl]phenyl]-N,N-dimethyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至橘色固体 溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (183.2 mM)；Water Insoluble；Ethanol：8 mg/mL (15.75 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 nM，比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 靶点 Aurora B-INCENP (Cell-free assay) Aurora C-INCENP (Cell-free assay) FLT1 (Cell-free assay) Tie-2 (Cell-free assay) SIK (Cell-free assay) 3.5 nM 6.5 nM 42 nM 59 nM 70 nM 体外研究 GSK1070916选择性抑制Aurora B和Aurora C，Ki为0.38 nM和1.5 nM，而作用于Aurora A 的Ki为490 nM。Aurora B和Aurora C的抑制是时间依赖性的，酶抑制解离半衰期分别为>480 min和270
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胆囊收缩素八肽（脱硫酸盐）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-1059615；GSK1059615 分子式：C18H11N3O2S 分子量：333.36 简介：GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂，同时也抑制 mTOR。 别名：GSK1059615，2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-, (5Z)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (5.99 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK1059615是双重PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。 靶点 PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ IC50 0.4 nM 0.6 nM 5 nM 2 nM 体外研究 GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。 体内研究 GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。 特征 GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3885 CUDC-907
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胆囊收缩素八肽（2-8）（脱硫酸盐）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK1016790A (GSK101) 分子式：C28H32Cl2N4O6S2 分子量: 655.61 简介： GSK101 (GSK1016790A)是一个新颖的TRPV4激活剂。 别名：GSK1016790A ；GSK101； (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色固体 溶解性：……………DMSO100 mg/mL (152.52 mM);Ethanol100 mg/mL (152.52 mM);Water Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。 靶点 hTRPV4 (In HEK cells) mTRPV4 (In HEK cells) 2.1 nM 18 nM 体外研究 在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。 体内研究 GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。 美仑相关产品推荐
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单磷酸阿糖腺苷;阿糖腺苷单磷酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK650394；GSK-650394 分子式：C25H22N2O2 分子量： 382.45 简介： GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂，在SPA实验中，对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。 别名： 2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-benzoic acid, GSK 650394, GSK650394 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (198.71 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的 IC50分别为62 nM和103 nM。 靶点 SGK1 SGK2 62 nM 103 nM 体外研究 GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运，在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中，GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少，Hedgehog信号通路的改变，和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK-650394被用作血清和糖皮质激素激活激酶(SGK1)抑制剂。对于血清和糖皮质激素激活的激酶-1（SGK1），GSK-650394的IC50值为62nM，对于SGK2，IC50值为103nM。 它具有在对细胞无毒的浓度下阻止病毒复制的能力。 储液配置 1 mg
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代森锌
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2 理化数据 分子量 429.25 化学式 C18H16Cl2F2N4O2 CAS号 1047634-65-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 室温溶解性 DMSO 93 mg/mL (216.65 mM) Ethanol 93 mg/mL (216.65 mM) Water 98%,Akt抑制剂 分子式：C18H16Cl2F2N4O2
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大内皮素-1（1-38），人
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK J4 HCl 分子式：C24H27N5O2.HCl 分子量：453.96 简介： GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂。本品是GSK-J4盐酸盐形式。 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：90 mg/mL warmed (198.25 mM);Water：90 mg/mL (198.25 mM);Ethanol ：90 mg/mL warmed (198.25 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 靶点 JMJD3(Cell-free assay）60 nM 体外研究 GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5639 ORY-1001 (LSD1-IN-1抑制剂) MB3865 ML324 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg
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达托霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Grazoprevir (MK-5172) 分子式：C38H50N6O9S分子量：766.9 简介： Grazoprevir anhydrous is a Hepatitis C Virus NS3/4A Protease inhibitor with IC50 values of 7pM, 4pM, and 62pM for HCV genotype 1a, 1B, and 4 respectively. 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O : Insoluble ；DMSO：100 mg/mL (130.40 mM)；Ethanol：100 mg/mL (130.40 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Grazoprevir anhydrous is a Hepatitis C Virus NS3/4A Protease inhibitor with IC50 values of 7pM, 4pM, and 62pM for HCV genotype 1a, 1B, and 4 respectively. IC50 & Target gt1b (Cell-free assay) gt1a (Cell-free assay) gt1b R155K (Cell-free assay) gt2a (Cell-free assay) gt1bD168V (Cell-free assay) 0.01 nM(Ki) 0.01 nM(Ki) 0.07 nM(Ki) 0.08 nM(Ki) 0.14 nM(Ki) 体外 MK-5172 is a novel P2-P4 quinoxaline macrocyclic NS3/4a protease inhibitor currently in clinical development. The compound demonstrates subnanomolar activity against a broad e
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达卡他韦二盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠：请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格 盐酸格拉司琼； Granisetron HCl 分子式：C18H24N4O·HCl；C18H25ClN4O 分子量：348.87 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………284.0-290.0℃ 溶解性：…………………溶于水69 mg/mL，略溶于二氯甲烷、DMSO 1 mg/mL、乙醇1 mg/mL，微溶于甲醇 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99.0% IC50：……………………NG108-15：IC50 = 2.8 nM (鼠亚科)；多巴胺D2受体：IC50>1µM(大鼠)； ……………………………血清素4 (5-HT4)受体：IC50 >1 µM (荷兰猪)；血清素3受体：IC50 = 1.76 µM (大鼠) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 350 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和**作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：107007-99-8 英文名字：盐酸格拉司琼 质量标准：>99.0%,BR
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达巴万星;道古霉素盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Golvatinib；E7050 分子式：C33H37F2N7O4 分子量：633.69 简介： E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂。 别名：E-7050；1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1- piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (31.56 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Golvatinib(E7050)是双重c-Met和VEGFR-2抑制剂，IC50分别为14 nM和 16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。 靶点 c-Met VEGFR-2 IC50 14 nM 16 nM 体外研究 体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的，不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性 体内研究 体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化，在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)**含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长**小鼠的寿命。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。
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醋酸胰高血糖素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Go6983；Go 6983 分子式：C26H26N4O3 分子量：442.51 简介： Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ。 别名：Gö 6983; Goe 6983；1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)- 物理性状及指标： 外观：………………粉色至红色固体 溶解性：……………DMSO：59 mg/mL (133.33 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Go 6983是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。 靶点 PKCγ (Cell-free assay) PKCα (Cell-free assay) PKCβ (Cell-free assay) PKCδ (Cell-free assay) PKCζ (Cell-free assay) 6 nM 7 nM 7 nM 10 nM 60 nM 体外研究 Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM)，左心室发展压（LVDP）和LVDP率分别恢复到基准值的89％和74％，显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，Gö 6983 (100 nM)显著降低P
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醋酸特立帕肽/重组人甲状旁腺激素(1-34)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GNF2；GNF-2 分子式：C18H13F3N4O2 分子量：374.32 简介： GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。 别名：Benzamide, 3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (197.69 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 靶点 Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) Bcr-Abl (K562 cell line) 268 nM 273 nM 体外研究 GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长，IC50值为273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15)，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长，IC50分别为268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)诱导 Ba/F3.p210 细胞和 Ba/F3.p210E255V 细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化，IC50 为267 nM，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210细胞，显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到 Bcr-abl的烷基结合袋中。GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好，通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域，用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2 类似物，使c-Abl结合到3T3成纤
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