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碘硝基四唑紫(INT)；碘硝基氯化四氮唑蓝
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2982772 分子式：C20H19N5O3 分子量：377.40 简介： GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO：75 mg/mL (198.73 mM)；Ethanol：30 mg/mL (79.49 mM) 含量：……………………>98% 生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性） 描述 GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。 靶点 human RIP1 (Cell-free assay)：16 nM 体外 GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放。 体内 GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时。 动物实验：
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碘化亚铜
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-2879552；GSK2879552 分子式： C23H28N2O2.2HCl 分子量: 437.4 简介： GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………Water44 mg/mL (100.59 mM);DMSO 29 mg/mL (66.3 mM);Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK2879552是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 靶点 LSD1 (Cell-free assay) 1.7 μM(Ki) 体外研究 在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。 体内研究 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。 美仑相关产品推荐 MB5639 ORY-1001 (LSD1-IN-1抑制剂) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2862 mL
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碘化钾
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。 理化数据 分子量 607.06 化学式 C29H30N8O5.HCl CAS号 850664-21-0(free base) 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 别名 GSK 269962, GSK-269962, GSK269962A, GSK 269962A, GSK-269962A, GSK269962B 溶解性 DMSO 100 mg/mL (164.72 mM) Ethanol 6 mg/mL (9.88 mM) Water 98%,BR 分子式：C29H30N8O5
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碘代硫代乙酰胆碱;S-乙酰基硫代碘化胆碱
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2636771 分子式：C22H22F3N3O3 分子量：433.42 产品描述 GSK2636771是口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN 缺失细胞系敏感。 靶点 IC50 体外研究 体内研究 溶解性 可溶于DMSO 稳定性 2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO 特征 运输条件：2~8℃运输 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1372540-25-4 英文名字：GSK-2636771 质量标准：>97%,PI3Kβ选择性抑制剂 分子式：C22H22F3N3O3
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地克珠利
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-256066；GSK256066 分子式：C27H26N4O5S 分子量：518.58 简介： GSK256066是PDE4B抑制剂。 别名：6-(3-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL (9.64 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。 靶点 PDE4B 3.2 pM 体外研究 GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50 为11.0，IC50 为10 pM，GSK256066作用于人全血培养物，pIC50为9.90，IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×105多倍，是抑制PDE7的2.5×103多倍)。GSK256066 同等亲和力抑制PDE4亚型A-D。 体内研究 GSK256066按溶于水悬浮液中给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量，则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药，抑制LPS诱导的肺中性粒细胞，ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠，具有温和的血浆清除率，为39 ml/min/kg,适度的分布体积，为0.8 L/kg,及相对短的半衰期，为1.1 小时。GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠，则维持高的肺浓度，为2.6 μg/g。GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内
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地红霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-2334470 分子式：C25H34N8O 分子量：462.59 产品描述 GSK2334470是新型，高特异性的PDK1抑制剂，IC50为~10 nM。 靶点 IC50 体外研究 在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时，GSK2334470通过激活全长Akt1，而抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物，也同样抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞，显著抑制内源性NDRG1，使磷酸化减少50％以上，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞，显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞，抑制S6K1的疏水基序磷酸化，与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞，也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内，也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化，在稍后的时间点（10分钟），抑制Akt的底物（FOXO，GSK3和PRAS40）磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞，显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞，通过抑制NDRG1磷酸化，有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）细胞，也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于
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地达诺辛；去羟肌苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2292767 分子式：C24H28N6O5S 分子量：512.58 简介：GSK2292767 是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。 别名：GSK2292767; rel-N-[5-[4-[5-[[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]methyl]-2-oxazolyl]-1H-indazol-6-yl]-2-methoxy-3-pyridinyl]methanesulfonamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO:100 mg/mL (195.09 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。 靶点 PI3Kδ 体内研究 GSK2292767对PI3Kδ具有高度选择性，在棕色挪威大鼠Th2驱动的肺部炎症OVA模型的相关疾病中具有活性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3888 BGT226 (NVP-BGT226) MB5532 BYL719 MB4351 PI-3065 MB5286 PIK-293 MB3879 AS-605240 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9509 mL 9.7546 m
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低内毒素牛血清白蛋白
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-2269557；GSK 2269557 分子式：C26H28N6O 分子量：440.54 简介： GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3K δ 抑制剂，pKi 为 9.9。 别名：Nemiralisib；1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO: 88 mg/mL (199.75 mM)；Ethanol 8 mg/mL (18.15 mM)mM)；Water Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性: 产品描述 Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。 靶点 PI3Kδ (Cell-free assay) 9.9(pKi) 体内研究 GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度（F=2%），在体内的清除率是28 mL/min/kg，但高容积分布，为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和Tp-e延长，1μM GSK-2269557导致ORS波的延长，期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中，Th2驱动肺部炎症，GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募（ED50=67 μg/kg），并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3887 IC-87114 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK2269557 free base 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置： 1 mg
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低密度脂蛋白(人)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2193874 分子式：C37H38BrF3N4O 分子量: 691.62 简介：GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。 别名：3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (144.58 mM);Ethanol 50 mg/mL warmed (72.29 mM);Water Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。 靶点 rTRPV4 (Cell-free assay) hTRPV4 (Cell-free assay) 0.002 μM 0.04 μM 体外研究 GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。 体内研究 在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外
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德罗特韦(GSK-1349572,DTG)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK2126458；GSK458 分子式：C25H17F2N5O3S 分子量：505.5 简介： GSK2126458 是一种高选择性，有效的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性。 别名：Omipalisib;GSK458；GSK-212;GSK-2126458；2,4-Difluoro-N-[2-methoxy-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl]benzenesulfonamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (197.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK2126458 是高选择性的，有效p110α/β/γ/δ, mTORC1/2抑制剂，Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。 靶点 p110α (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) p110γ (Cell-free assay) p110β (Cell-free assay) mTORC1 (Cell-free assay) IC50 0.019 nM(Ki) 0.024 nM(Ki) 0.06 nM(Ki) 0.13 nM(Ki) 0.18 nM(Ki) 体外研究 GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，Ki 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。 体内研究 GSK2126458作用于
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蛋黄卵磷脂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-1904529A 分子式：C44H47F2N9O5S 分子量：851.96 运输条件：常温运输 产品描述 GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。 靶点 IGF-IR IR IC50 27 nM 25 nM 体外研究 GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES细胞，IC50分别为60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。 体内研究 携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠，按体重，每千克口服处理30mg GSK1904529A，每天2次，结果显示肿瘤抑制率达98%；而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠，每天处理1次，结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于**多种IGF-IR依赖性肿瘤，包括前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，胰脏癌，卵巢癌,和肉瘤。 溶解性 DMSO 124 mg/mL，水
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蛋白酶K
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK1838705A 分子式：C27H29FN8O3 分子量：532.57 简介：GSK1838705A 是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂。 别名：Benzamide, 2-[[2-[[1-[2-(dimethylamino)acetyl]-2,3-dihydro-5-methoxy-1H-indol-6-yl]amino]-7Hpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-6-fluoro-N-methyl 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：107 mg/mL (200.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK1838705A 是有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM, 适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM 和 0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 靶点 IGF-1R (Cell-free assay) IR (Cell-free assay) ALK (Cell-free assay) IC50 2 nM 1.6 nM 0.5 nM 体外研究 GSK1838705A有效且ATP竞争性抑制IGF-1R和IR，appKi值分别为0.7 nM和1.1 nM。在细胞中，GSK1838705A有效抑制配体诱导的IGF-1R和IR磷酸化，IC50 分别为85 nM 和79 nM。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系，比如L-82，SUP-M2，SK-ES 和MCF-7细胞表现出显著的抗增殖作用，EC50 分别为24 nM，28 nM，141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929细胞主要积累在细胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也会抑制ALK，Ki为0.35 nM，抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖，EC50为24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786细胞中NPM-ALK磷酸化，而对STAT3磷酸化仅有适度的作用。 体内研
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蛋白胨(细菌学)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK-1292263；GSK1292263 分子式：C23H28N4O4S 分子量：456.56 简介： GSK1292263是PR119受体激动剂，可用于2型糖尿病相关科研实验。 别名：GSK-1292263；GSK1292263；Pyridine, 5-[[1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl]methoxy]-2-[4- (methylsulfonyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：34 mg/mL (74.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于**2型糖尿病。 靶点 GPR119 体外研究 GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。 体内研究 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。 美仑
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