【产品介绍】：

GSK650394；GSK-650394        分子式：C25H22N2O2  分子量： 382.45 简介： GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂，在SPA实验中，对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。 别名： 2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-benzoic acid, GSK 650394, GSK650394 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (198.71 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的 IC50分别为62 nM和103 nM。 靶点 SGK1 SGK2 62 nM 103 nM 体外研究 GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运，在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中，GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少，Hedgehog信号通路的改变，和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK-650394被用作血清和糖皮质激素激活激酶(SGK1)抑制剂。对于血清和糖皮质激素激活的激酶-1（SGK1），GSK-650394的IC50值为62nM，对于SGK2，IC50值为103nM。 它具有在对细胞无毒的浓度下阻止病毒复制的能力。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6147 mL 13.0736 mL 26.1472 mL 5 mM 0.5229 mL 2.6147 mL 5.2294 mL 10 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6147 mL 50 mM 0.0523 mL 0.2615 mL 0.5229 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 闪烁迫近分析法 (SPA): SGK1 S422D(60–431 aa；0.275 μg/mL 终浓度)或SGK2 (0.875 μg/mL终浓度)在缓冲液中被PDK1 (1.1 μg/mL终浓度)激活，在30℃下培养30分钟，缓冲液由50 mM Tris (pH 7.5)，0.1 mM EGTA，0.1 mM EDTA，10 mM MgCl2，0.1% β-巯基乙醇， 1 mg/mL BSA，和ATP (终浓度0.15 mM)组成。SGK2的制备如SGK1，除了其对应的全长蛋白质。包含终浓度为75 μM的生物素化的CROSStide多肽溶液和2×106 cpm的γ32P-ATP在反应缓冲液中制备。在96孔板中，将5 μL GSK650394加入25 μL激活的酶混合物。加入20 μL CROSStide混合物，并在室温下培养1小时。接下来，加入含0.1 M EDTA，pH 8.0的50 μL 25 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠PBS悬浮液。然后将板密封，以2000 rpm离心8分钟，信号以30 sec/well在Packard TopCount NXT 闪烁计数器上检测。GSK650394抑制SGK1 和 SGK2 活性的IC50值通过这些数据使用GraphPad Prism 3软件计算。 细胞实验： Cell lines: LNCaP 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 7天 Method: LNCaP细胞以5,000细胞每孔的密度接种于96孔板，在100 μL PRF-RPMI 1640中培养，用8% CS-FBS，0.1 mM NEAA，和1 mM NaPyr进行补充。在第三天，通过50 μL PRF-RPMI 1640 取代原培养基，其包含8% CS-FBS，NEAA，NaPyr 和2X 浓度的适当激素/抑制剂，细胞被含有或不含有GSK650394的激素处理。在第5天和第7天，重复处理。在第10天，除去培养基，相对细胞数通过FluoReporter Blue试验根据制造商说明进行测定。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：890842-28-1 英文名字：GSK650394 质量标准：>98%,BR 分子式：C25H22N2O2