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盐酸万古霉素(标准品)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
PI3K inhibitor X；XL147 analogue 分子式：C21H16N6O2S2 分子量：448.52 简介： PI3K inhibitor X 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂。 别名：PI3K inhibitor X; N-[3-(2,1,3-Benzothiadiazol-5-ylamino)-2-quinoxalinyl]-4-methylbenzenesulfonamide;XL-147 derivative 2 物理性状及指标： 外观：………………浅棕色到棕色固体 溶解性：……………DMSO：3 mg/mL (6.68 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 XL147 (SAR245408) 是选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，抑制PI3Kα/δ/γ，IC50为39 nM/36 nM/23 nM, 对PI3Kβ作用效果稍弱。 靶点 PI3Kγ (Cell-free assay) PI3Kδ (Cell-free assay) PI3Kα (Cell-free assay) PI3Kβ (Cell-free assay) IC50 23 nM 36 nM 39 nM 383 nM 体外研究 XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂，作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型，是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中，用XL147处理，抑制AKT和S6的磷酸化，且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。在HER2+细胞中, HER2酪氨酸激酶催化HER3磷酸化作用，导致pAKT的部分恢复，因此限制XL147的抗癌活性。此外，HER3的降低或者用抗HER2药剂trastuzumab或lapatinib 处理使HER2+乳腺癌细胞对XL147敏感。用XL147处理，抑制所有实验细胞的单层细胞生长，包括 BT474, HCC1937等等，这种抑制存在剂量依赖性。XL147的主要功效是抑制细胞增殖。XL147浓度为20 μM时诱导细胞死亡。XL147抑制PI3K
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盐酸万古霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
XL-019；XL019 分子式：C25H28N6O2 分子量：444.53 简介：XL019是JAK2选择性抑制剂。 别名：2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-, (2S)- 物理性状及指标： 外观：………………绿色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：16 mg/mL (35.99 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。 特性 Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis. 靶点 JAK2 PDGFRβ JAK1 FLT3 JAK3 2.2 nM 125.4 nM 134.3 nM 139.7 nM 214.2 nM 体外研究 XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号
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盐酸土霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 理化数据 分子量 455.5 化学式 C23H22FN3O4S CAS号 1251156-08-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 体外 DMSO 23 mg/mL (50.49 mM) Water 100％的抗肿瘤活性。XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触，并有适中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估，平均血浆蛋白结合分别为86％，90％，89％，85％和84％。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后，PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1251156-08-7 英文名字：XL388 质量标准：>98%,mTOR抑制剂 分子式：C23H22FN3O4S
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盐酸头孢甲肟
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
XAV939；XAV-939；NVP-XAV 939 分子式：C14H11F3N2OS 分子量：312.31 简介： XAV-939是端锚聚合酶tankyrase (TNKS)抑制剂，也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。 别名：4H-Thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one, 3,5,7,8-tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (38.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 靶点 TNKS2 (Cell-free assay) TNKS1 (Cell-free assay) 4 nM 11 nM 体外研究 XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症**。XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对
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盐酸头孢吡肟
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Xanthohumol；黄腐醇 分子式：C21H22O5 分子量：354.40 简介：黄腐酚 Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。 别名：2-Propen-1-one, 1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-, (2E) 物理性状及指标： 外观：……………………………淡黄色至橘色粉末 溶解性：………………………..DMSO 70 mg/mL (197.51 mM)；Ethanol 70 mg/mL (197.51 mM)；Water Insoluble 纯度：………………………….. HPLC≥98%，BR 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Phase 1。 靶点 COX-1 COX-2 体外研究 在小鼠肝癌细胞培养基中，Xanthohumol抑制Cyp1A活性，并诱导QR活性。Xanthohumol清除活性氧，并抑制超氧阴离子基团和一氧化氮产生。此外，Xanthohumol通过抑制DNA合成，并诱导S期细胞周期阻滞，细胞凋亡，和细胞分化，防止癌变。Xanthohumol表现出有效的抗- HIV-1活性。 体内研究 在CETP-Tg小鼠中，xanthohumol (p.o.)防止胆固醇积累导致的动脉粥样硬化。在TRAMP小鼠中，Xanthohumol (p.o.)诱导泌尿生殖(UG)道的平均重量下降，延缓晚期肿瘤进程，并抑制低分化前列腺癌的生长。 美仑相关产品推荐 CL-10717 Lumiracoxib CL-10720 Mefenamic Aci
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盐酸四环素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WZB117是GLUT1的抑制剂，它可以抑制肺癌细胞A549和乳腺癌MCF7细胞的细胞增殖，IC50约为10 μM。 理化数据 分子量 368.31 化学式 C20H13FO6 CAS号 1223397-11-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 73 mg/mL (198.2 mM) Ethanol 73 mg/mL (198.2 mM) Water 不溶 生物活性 产品描述 WZB117是GLUT1的抑制剂，它可以抑制肺癌细胞A549和乳腺癌MCF7细胞的细胞增殖，IC50约为10 μM。 靶点 GLUT1 10μM 体外研究 WZB117抑制人类红细胞中的葡萄糖运输。WZB117的处理会降低癌细胞中Glut1蛋白、细胞内ATP以及糖解酶水平。接着，AMPK上调，细胞周期蛋白E2和磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白下调，导致细胞周期阻滞、细胞衰老和细胞坏死。 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1223397-11-2 英文名字
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盐酸沙氟沙星;盐酸沙拉沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WZ-811；WZ811 分子式：C18H18N4 分子量：290.36 简介： WZ811 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，能够抑制 TN14003 与 CXCR4 结合。 别名：N1,N4-Di-2-pyridinyl-1,4-benzenedimethanamine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (103.32 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 WZ811是一种高效的，竞争性的CXCR4拮抗剂，EC50为0.3 nM。 靶点 CXCR4 IC50 0.3 nM(EC50) 体外研究 WZ811是高效的，竞争性CXCR4拮抗剂。WZ811在剂量低至几纳摩尔时，有效抵消SDF-1对cAMP的减少。WZ811抑制SDF-1介导的入侵，EC50为5.2 nM。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3827 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) MB5646 普乐沙福,CXCR抑制剂 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品WZ811是CXCR4的一种强效特异性拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.4440 mL 17.2200 mL 34.4400 mL 5 mM 0.6888 mL 3.4440 mL 6.8880 mL
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盐酸三甲胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WZ-4002；WZ4002 分子式：C25H27ClN6O3 分子量：494.18 简介： WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂。 别名：2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]oxy]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (26.3 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 WZ4002是新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 靶点 EGFRL858R (BaF3 cells) EGFRL858R/T790M (BaF3 cells) IC50 2 nM 8 nM 体外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
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盐酸羟胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WZ3146 分子式：C24H25ClN6O2 分子量：464.95 简介： WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂。 别名：WZ3146;WZ 3146;N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (200.02 mM)；Water ： Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 特性 Mutant-selective, irreversible. 靶点 EGFR (L858R) EGFR (E746_A750) EGFR (L858R/T790M) EGFR (E746_A750/T790M) 2 nM 2 nM 5 nM 14 nM 体外研究 WZ3146 作用于Ba/F3细胞，选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时，IC50 为 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞，IC50为15 nM，作用于含EGFR L858
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盐酸强力霉素/盐酸多西环素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WY14643 (Pirinixic Acid)；WY-14643 (Pirinixic Acid) 分子式：C14H14ClN3O2S 分子量：323.8 简介： Wy-14643 是一种有效的 PPARα 激动剂。 别名：4-Chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthioacetic acid, Pirinixic acid 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：64 mg/mL (197.65 mM)；Water Insoluble；Ethanol：52 mg/mL (160.59 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 WY 14643 (Pirinixic Acid)是有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 靶点 PPARα IC50 1.5 μM (EC50) 体外研究 WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937细胞粘附。 体内研究 WY 14643 （1 mg/kg静脉推注）处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血（25分钟）和再灌注（2小时），梗死面积显著减少〜44％。WY 14643(3 mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未处理组），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），总的长链酰基辅酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪组织（90％）中胰岛素介导的肌肉葡
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