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盐酸地美环素；去甲基金霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VX661；VX-661 分子式：C26H27F3N2O6 分子量：520.5 简介： VX-661 是 F508del CFTR 的矫正器，能够帮助CFTR 蛋白与细胞表面结合。 别名：Cyclopropanecarboxamide, 1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6- fluoro-2-(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)-1H-indol-5-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至蓝色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (192.12 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 VX-661是第二个F508del CFTR校正 药物，帮助CFTR蛋白到达细胞表面。 靶点 F508del CFTR(Cell-free assay) 体外研究 VX-661是CFTR校正药物，使F508del突变通道避免降解且转运到细胞膜上。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3631 CFTRinh-172 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品VX-661 是 F508del CFTR 的矫正器，能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9212 mL 9.6061 mL 19.2123 mL 5 mM 0.3842 mL 1.9212 mL 3.8425 mL 10 mM 0.1921 mL 0.9606
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盐酸布替萘芬
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VUF10166 分子式：C13H15ClN4 分子量：262.74 简介： VUF 10166是一种新型有效的，竞争性5-HT3A受体拮抗剂。 别名：2-Chloro-3-(4-Methyl-1-piperazinyl)quinoxaline;VUF 10166;Quinoxaline, 2-chloro-3-(4-methyl-1-piperazinyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：21 mg/mL (79.92 mM);Water Insoluble;Ethanol：61 mg/mL (232.16 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 VUF 10166是一种新型有效的，竞争性5-HT3A受体拮抗剂，Ki为0.04 nM，对5-HT3AB受体的亲和力显著下降。 靶点 5-HT3A 5-HT3AB 0.04 nM(Ki) 22 nM(Ki) 体外研究 VUF10166 对5-HT3AB 受体活性较低，Ki为22 nM。VUF10166 或许可以用来区分5-HT3A 和5-HT3AB受体。VUF10166对α7 nACh受体没有活性。VUF10166还具有5-HT3A受体部分激动剂作用，EC50为5.2μM, 这表明VUF10166不可能结合到受体孔中。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3676 BRL-54443 MB3673 LY310762 MB3737 WAY-100635 Maleate 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 VUF 10166是一种新型有效的，竞争性5-HT3A受体拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置
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盐酸吡哆醛
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VU0364770；VU 0364770 分子式：C12H9ClN2O 分子量：232.67 简介：VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂。 别名：N-(3-氯苯基)-2-吡啶甲酰胺;N-(3-Chlorophenyl)-2-pyridinecarboxamide 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：47 mg/mL (202.0 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：47 mg/mL (202.0 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 VU 0364770是mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM,对 68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。 靶点 代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) IC50 1.1 μM 体外研究 VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770 对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的 VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1 倍 体内研究 VU0364770单独使用或与 l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时，VU0364770 可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥, 中央前脑内侧束6-羟多巴胺（6-OHDA）病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant联用可以更好地逆转氟哌啶醇（haloperidol）诱导的强直性昏厥。VU0364770 改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强，表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
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盐酸吡哆胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VU0364439；VU 0364439 分子式：C18H13Cl2N3O3S 分子量：422.29 简介： VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂（PAM）。 别名：VU0364439; VU-0364439; N-[3-Chloro-4-[[(2-chlorophenyl)amino]sulfonyl]phenyl]-2-pyridinecarboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：85 mg/mL (201.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂（PAM)， EC50为19.8 nM。 特性 到目前为止最强的mGlu4 PAM 靶点 mGluR4 19.8 nM(EC50) 体内研究 VU0364439具有不太理想的PK特性，阻止了其在体内发挥作用。作用于HLM（维持63％）比作用于RLM（维持2％）具有更好的稳定性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4086 LY404039 MB3787 VU 0357121 MB3788 VU 0364770 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品VU 0364439是一种非常有效的mGluR-4(代谢谷氨酸受体)的阳性变结构调节剂(PAM)。帕金森病，焦虑和疼痛的候选药物。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.3680 mL 11.8402 mL 23.6804 mL
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盐酸苯甲脒
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VU-0361737；VU 0361737 分子式：C13H11ClN2O2 分子量：262.69 简介：VU 0361737 是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM)。 别名：ML-128；2-Pyridinecarboxamide, N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：53 mg/mL (201.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM)，作用于人类和大鼠受体，EC50分别为240 nM和110 nM，对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性，抑制mGlu1， mGlu2， mGlu3， mGlu6 and mGlu7受体活性，可以渗透进入CNS。 靶点 mGluR4 (Rat ) mGluR4 (Human) 110 nM(EC50) 240 nM(EC50) 体外研究 VU0361737对mGlu1，mGlu2，mGlu3，mGlu6和mGlu7受体没有活性，对mGlu5 和mGlu8受体表现出微弱的活性。 体内研究 VU0361737在大鼠中显示出高的体内CL，短的半衰期(T1/2 20 min)，并且表现出显著的大脑暴露(大脑-血浆比为4.1)。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。VU 0361737是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM)。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
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盐酸氨基脲
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VU0357121；VU 0357121 分子式：C17H17F2NO2 分子量：305.32 简介： VU0357121是新型的mGlu5R正向变构调节剂。 别名：4-Butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)-benzamide, VU0357121 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (199.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：21 mg/mL (68.78 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 VU0357121是新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使活性非常低。 靶点 mGlu5 IC50 33 nM 体外研究 VU0357121对mGluR其他亚型不具PAM活性，也不与mGlu 5的MPEP 构象位点结合，因此不具备mGlu 5 NAM活动。A809V/r mGlu5突变抑制VU0357121活性，改变谷氨酸浓度−响应曲线，而不并不影响F585I/r mGlu5突变相关活性。Ca2+动员实验检测，在HEK293A-mGlu5低表达的细胞系中VU0357121活性较低 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4086 LY404039 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品VU0357121是新型的mGlu5R正向变构调节剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.2753 mL 16.3763 mL 32.7525 mL 5 mM 0.6551 mL 3.2753
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盐酸氨丙啉
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1 理化数据 分子量 354.41 化学式 C17H22N8O CAS号 1246560-33-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 71 mg/mL (200.33 mM) Ethanol 3 mg/mL (8.46 mM) Water 98%,PI3K/mTOR双重抑制剂 分子式：C17H22N8O
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盐酸阿莫罗芬/盐酸阿莫洛芬
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VRT-752271·HCl；VRT752271 分子式：C21H22Cl2N4O2 分子量：433.33 简介： Ulixertinib (VRT752271) 是一种可逆的，ATP 竞争性的 ERK1，ERK2 抑制剂。 别名：VRT752271；1H-Pyrrole-2-carboxamide, 4-[5-chloro-2-[(1-methylethyl)amino]-4-pyridinyl]-N-[(1S)-1-(3- chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 86 mg/mL (198.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol 15 mg/mL (34.61 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50
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盐酸阿比朵尔
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Vps34-IN1 分子式：C21H24ClN7O 分子量： 425.91 简介： Vps34-IN-1是 Vps34 的抑制剂， IC50 为4nM。 别名：2-Propanol, 1-[[2-[(2-chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2- methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 85 mg/mL (199.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol 85 mg/mL (199.57 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂，在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。 靶点 Vps34 (Cell-free assay) 25 nM 体外研究 用VPS34-IN1处理U20S细胞，可诱导特异性PtdIns(3)P结合探针从内吞体膜上迅速扩散，而对1型PI3K调节Akt的活性没有影响。 VPS34-IN1还可在1分钟内诱导SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1对不具有 PtdIns(3)P-binding PX结构域的SGK2亚型没有抑制作用。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3531 PIK-III MB3523 VPS34 inhibitor 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.3479 mL
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盐霉素钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VPS34 inhibitor 分子式：C21H25N7O 分子量：391.47 简介： 本品是有效的、选择性的VPS34抑制剂。 别名：VPS34 inhibitor 1；Compound 19；PIK-III analogue 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO: 78 mg/mL (199.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。 靶点 VPS34 (Cell-free assay) 15 nM 体外研究 Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。 体内研究 在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其体内被快速吸收，具有中等水平的系统清除率（30 mL/min/kg，约为33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性，compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每两天一次，处理7天，将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内，Compound 19可抑制自噬反应。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3531 PIK-III MB3532
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盐霉素,沙利霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
伏立诺他；Vorinostat；SAHA；MK0683 分子式：C14H20N2O3 分子量：264.32 物理性状及指标： 外观：……………………白色至浅橙色结晶或结晶性粉末 熔点：……………………158.0-162.0℃ 溶解性：………………… 溶于乙醇(3 mg/ml)，DMSO (52 mg/ml)，DMF (~20 mg/ml)， 几乎不溶于水 密度：……………………~1.2 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤1.0％ 含量：……………………99.0%~101.0% IC50：……………………HDAC（组蛋白去乙酰化酶）8: IC50 >1 nM (人); HDAC7: IC50 >1 nM (人); ……………………HDAC4: IC50 >1 nM (人); HDAC5: IC50 >1 nM (人); MCF7: IC50 = 0.13 µg/ml (人) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂。体外研究表明，本品在纳摩尔浓度（IC50 3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4等份样, 加到每个试管中，试管中含悬浮在25 µL实验buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部HeLa细胞裂解液进行免疫沉淀获得的HDAC。加入不同浓度Vorinostat，在30oC下温育90分钟。加入20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入0.8 mL TBME提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心5分钟，600 µL 有机相(上相) 转移到包含3 mL闪烁液的闪烁瓶中。 细胞实验： Cell lines: NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系 Concentrations: 0 μM - 0.1 μM Incubation Time: 48小时 Method: NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200 µL 96孔板中，约10%汇合，生长24小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育48小时。使用sulphorodamine B 实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。 动物实验： An
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延胡索酸/富马酸/ 反丁烯二酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Vorapaxar Sulfate；硫酸沃拉帕沙 分子式：C29H35FN2O8S 分子量：590.66 简介：沃拉帕沙 Vorapaxar是凝血酶受体（蛋白酶活化受体，PAR-1）拮抗剂。本品是Vorapaxar硫酸盐形式。 别名：SCH530348, SCH 530348, SCH-530348, Vorapaxar sulfate, Vorapaxar；N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-Methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbaMic Acid Ethyl Ester Sulfate 物理性状及指标： 外观：…………………白色粉末 溶解性：………………Soluble in DMSO 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 产品描述 Vorapaxar是一种新型蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，可抑制凝血过程。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 靶点 PAR-1 (Cell-free assay) 8.1 nM(Ki) 体外研究 SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。 体内研究
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烟酰胺/尼克酰胺/维生素B3
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Vorapaxar；沃拉帕沙 分子式：C29H33FN2O4 分子量：492.58 简介：沃拉帕沙 Vorapaxar是凝血酶受体（蛋白酶活化受体，PAR-1）拮抗剂。 别名：Carbamic acid, N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-, ethyl ester 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色固体 UVλmax：……………272, 306 nm 溶解性：………………DMSO 99 mg/mL (200.98 mM)；Ethanol 99 mg/mL (200.98 mM)；Water Insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性及研究进展 产品描述 Vorapaxar是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。 靶点 PAR-1 (Cell-free assay) 8.1 nM(Ki) 体外研究 SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。 体内研究 SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的Tmax分别为3小时和1小时，消除
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