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CEP-32496
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CEP-32496 分子式：C24H22F3N5O5 分子量：517.46 简介： CEP-32496 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂。 别名：CEP-32496; RXDX-105；Urea, N-[3-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N'-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3- isoxazolyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 9 mg/mL (17.39 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 特性 对BRAF（V600E）突变型和相关的c-Raf具有高的结合亲和力，而对MAPK通路的其它关键激酶，包括MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2无显著的亲和力。 靶点 c-Kit LCK PDGFRβ RET Abl1 2 nM(Kd) 2 nM(Kd) 2 nM(Kd) 2 nM(Kd) 3 nM(Kd) 体外研究 CEP-32496抑制A375细胞(BRAFV600E) 增殖， EC50为78 nM。CEP-32496作用
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CeMMEC1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CeMMEC1 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₄分子量：336.34 简介： CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂，同时对 TAF1 有很高的亲和性，对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM，对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 100 mg/mL (297.32 mM; Need ultrasonic) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 CeMMEC1 is an inhibitor of BRD4, and also has high affinity for TAF1, with an IC50 of 0.9 μM for TAF1, and a Kd of 1.8 μM for TAF1 (2). IC50 & Target Kd: 1.8 μM (TAF1 (2)) IC50: 0.9 μM (TAF1) 体外 CeMMEC1 is an inhibitor of BRD4, and also has high affinity for TAF1, with an IC50 of 0.9 μM for TAF1, and a Kd of 1.8 μM for TAF1 (2) and slso shows high affinity for the bromodomains of CREBBP, EP300, BRD9. CeMMEC1 (1, 10, 20 μM) decreases the number of THP1 cells in S phase in a dose manner. CeMMEC1 also induces apoptosis. CeMMEC1 in combination with (S)-JQ1 displays potently impaired cell viability than treatment alone. 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1031 Bendamustine HCl MB1057 Cladribine MB1055 顺铂 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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Celecoxib
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观..…………………白色至类白色结晶性粉末。 熔点…………………. 160 ℃～ 165 ℃ 溶解性…………………难溶于水0.007mg/ml；溶于甲醇113.94mg/ml；乙醇63.346mg/ml；DMSO 76 mg/mL (199.28 mM)；正丁醇29.03mg/ml；PEG 400（414.804mg/ml）。 干燥失重………………≤0.5% 纯度……………………≥98% 相关物质………………≤1.0% 细胞培养测试………….合格 用途及描述：科研用原料药纯粉，生化试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。塞来昔布为非甾体类抗炎药物（NSAID）,是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：169590-42-5 英文名字：塞来昔布，塞内昔布，赛利克西 质量标准：≥98%,BR TESTS SPECIFICATIONS RESULTS Appearance White to off white powder Conforms
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Cediranib Maleate(AZD-2171)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cediranib Maleate；AZD-2171；西地尼布马来酸盐 分子式：C25H27FN4O3. C4H4O4 分子量： 566.58 简介：西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。 别名：AZD-2171 maleate；Cediranib Maleate;AZD 2171 Maleate;West to Ni BuMa Maleate 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO>45mg/ml；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。 靶点 Flt-1 5 nM (IC50) KDR 1 nM (IC50) Flt-4 3 nM (IC50) PDGFRα 36 nM (IC50) PDGFRβ 5 nM (IC50) c-Kit 2 nM (IC50)
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CCT137690
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CCT137690 分子式：C26H31BrN8O 分子量：551.48 简介： CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，作用于极光激酶A，B，C 。 别名：3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4- methyl-1-piperazinyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：4 mg/mL (7.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CCT137690是高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为 15 nM, 25 nM 和 19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 靶点 Aurora-A Aurora-B Aurora-C IC50 15 nM 25 nM 19 nM 体外研究 CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞，诱导多倍体，有丝分裂畸变，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷
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CCT007093
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CCT007093 分子式：C15H12OS2 分子量：272.39 简介：CCT 007093是PPM1D抑制剂，能选择性地降低人肿瘤细胞株活力。 别名：(2E,5E)-2,5-Bis(2-thienylmethylene)-cyclopentanone 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：1 mg/mL warmed (3.67 mM);Water：Insoluble;DMF：3 mg/mL (11.01 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CCT007093 是强效的PPM1D (WIP1)抑制剂，其IC50为 8.4 μM。 靶点 PPM1D 8.4 μM 体外研究 CCT007093选择性有效抑制过表达PPM1D的人肿瘤细胞系(MCF-7，KPL-1，和MCF-3B)。CCT007093通过激活p38激酶的活性诱导细胞死亡。CCT007093与紫杉醇结合，对4种耐紫杉醇的三重阴性乳腺癌(TNBC)细胞系产生协同抑制作用。CCT007093选择性促进乳腺癌细胞和皮肤转化的异位表达Wip1的角质细胞的细胞凋亡， 同时减弱皮肤角质细胞和Wip1裸细胞模型中UV介导的凋亡应答。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CCT007093是一种有效的PPM1D抑制剂，可选择性地降低人肿瘤细胞系的存活率。本品可以用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.6712 mL 18.3560 mL 36.7121 mL 5 mM 0.7342 mL 3.6712 mL
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CCG-1423
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂，能够抑制SRF介导的转录。 分子式：C18H13ClF6N2O3 分子量：454.75 溶解性 (25°C) DMSO >70 mg/mL； 乙醇>3 mg/mL(需加热)；纯水：难溶 储存条件：-20摄氏度，密闭避光防潮 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂，能够抑制SRF介导的转录。 靶点 RhoA 体外研究 CCG-1423选择性抑制SRF介导的被Rho信号通路激活的转录， 并特异性抑制LPA刺激的DNA合成。CCG-1423也能够选择性抑制RhoC过表达的黑色素瘤细胞(A375M2 和 SK-Mel-147)的增殖，并强烈抑制PC-3细胞的Rho依赖性侵袭。CCG-1423与LY294002结合通过BMP7阳性细胞增强小鼠胚胎干细胞分化为中间中胚层。在H9c2细胞中，CCG-1423抑制MRTF核定位，并完全阻断STARS近端报告基因活性。CCG-1423，作为一种Rho/MRTF/SRF信号通路抑制剂，也会抑制人结肠肌成纤维细胞中基质僵硬和TGF-β诱导的纤维增生。 推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以美仑并不保证其有效性) 细胞试验: 细胞系 过表达RhoC (A375M2和SK-Mel-147)的黑色素瘤细胞系，低RhoC表达的细胞系(A375和SK-Mel-28)，转化的(SW962，PC-3，和SKOV-3)和非转化的(WI-38)细胞系。 浓度 300 nM 处理时间 72小时 方法 正常培养基中的细胞接种(2,000每孔)于laminin涂覆的96孔板。附着后，培养基用含30 μmol/L LPA，包含或不包含300 nM CCG-1423的无血清培养基(0% FBS)取代。新鲜LPA与CCG-1423或仅新鲜LPA在第5天加入以确保整个实
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CCCP
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CCCP；Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone 分子式：C9H5ClN4 分子量：204.62 简介： 本品Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone（CCCP）诱导哺乳动物细胞有丝分裂；抑制少数电子传递链（ETC）蛋白的表达。 别名：m-Cl-CCP, CCCP, Mesoxalonitrile 3-chlorophenylhydrazone 物理性状及指标： 外观：………………黄色至橘色粉末 溶解性：……………DMSO: 100 mM 含量：………………≥98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 CCCP是质子离子线粒体解偶联剂，其增加膜对质子的渗透性，导致线粒体膜电位的破坏。 当分别以110和35nM的浓度使用时，它抑制线粒体呼吸和ATP酶活性。 当在RAW 264.7细胞中以50μM的浓度使用时，CCCP抑制干扰素基因（STING）刺激的激活，降低下游STING靶标（包括IFN-β，TBK1和IRF3）的表达。 它以依赖于GTP酶Drp1的方式诱导线粒体分裂。 CCCP（4 mg / kg）可提高体温，左心室收缩和舒张压，减少大鼠的缩短分数.4它还可增加大鼠心肌葡萄糖和脂肪酸的摄取。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。羰基氰化物 3-氯苯肼（CCCP）诱导哺乳动物细胞有丝分裂。CCCP抑制少数电子传递链（ETC）蛋白的表达。本品已被证实可用于如下相关领域： •抑制临床铜绿假单胞菌的外排泵。 •抑制人BEAS-2B支气管上皮细胞线粒体的氧化磷酸化活性。 •制备羰基氰化物间氯苯肼溶液，用于秀丽隐杆线虫的氧化和线粒体应激分析和有丝分裂诱导。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：555-60-2 英文名字：Car
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CBL0137 (CBL-0137)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CBL0137 (CBL-0137) 分子式： C21H24N2O2.HCl分子量：372.89 简介： CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：24 mg/mL (64.36 mM)；Ethanol：Insoluble ；DMSO: 38 mg/mL (101.91 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 CBL0137(CBL-0137)激活p53并抑制NF-kB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。 IC50 & Target p53 (Cell-free assay) NF-κB (Cell-free assay) 0.37 μM(EC50) 0.47 μM(EC50) 体外 在胰腺癌细胞系中，CBL0137是有效的凋亡诱导剂，不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性，同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路。CBL0137与DNA结合，但并不引起任何类型的DNA化学修饰，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活（FACT参与转录、复制和DNA修复）。经CBL0137处理的细胞，核内FACT被染色质捕获，从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外，染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p
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CB-5083
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CB-5083 分子式：C24H23N5O2 分子量：413.47 简介： CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，IC50 值为 11 nM。 别名：1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2- methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (198.32 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：13 mg/mL warmed (31.44 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。 靶点 p97 AAA ATPase (Cell-free assay) 11 nM 体外研究 在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。 体内研究 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.4186 mL 12.0
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CAY10599
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CAY10599；CAY-10599 分子式：C38H41NO5 分子量： 591.7 简介: Cay10599是PPARγ激动剂。 别名： 2-[[1-[3-[4-([1,1'-biphenyl]-4-ylcarbonyl)-2-propylphenoxy]propyl]-1,2,3,4-tetrahydro-5-quinolinyl]oxy]-2-methyl-propanoic acid 物理性状及指标： 外观：…………………结晶固体 UV λmax：…………299 nm 溶解性：………………DMSO: 25 mg/mL；Ethanol:25 mg/mL；Water Insoluble 纯度：…………………>98%，BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员， 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同，PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型，其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达，在脂肪形成、糖脂代谢，以及在免疫系统中发挥重要作用，并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子，近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。噻唑烷二酮类化合物（TZDS）是一类结构相关的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）激动剂，具有抗糖尿病作用。该类化合物的原型化合物是TZD罗格列酮（BRL49653 ），目前用于**糖尿病。Cay10599是PPARγ激动剂，在PPARγ受体上比罗格列酮强4倍，显示EC50值为0.05μm。该化合物对PPARγ在PPARα（EC50＝3.99μm）或PPARδ（EC50＞10μm）上具有高选择性。可用于相关科研领域的研究。 美仑相关产品推荐 MB1211 Rosiglitazone (BRL 4
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CAY10592
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CAY10592；CAY-10592 分子式：C23H17Br2ClO3S 分子量：568.7 简介: Cay10592是PPARδ激动剂. 别名：2-[4-[[3,3-bis(4-bromophenyl)-2-propen-1-yl]thio]-2-chlorophenoxy]-acetic acid 物理性状及指标： 外观：…………………结晶固体 UV λmax：…………243 nm 溶解性：………………DMSO & DMF: 30 mg/mL；Ethanol: 20 mg/mL；Water Insoluble 纯度：…………………>98%，BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员， 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同，PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型，其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达，在脂肪形成、糖脂代谢，以及在免疫系统中发挥重要作用，并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子，近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）α，δ，γ是参与调节能量平衡以及胰岛素敏感性和葡萄糖代谢的配体激活的核转录因子。 PPARδ受体激动剂的药理学虽然相对模糊，但最近报道在肥胖的胰岛素抵抗的恒河猴中升高高密度脂蛋白（HDL）胆固醇和降低血浆甘油三酯（TG）水平.CAY10592 是完整的PPARδ激动剂（EC50 = 30nM ）在具有期望的口服药代动力学性质的大鼠L6肌肉细胞的脂肪酸氧化测定中。在使用人PPAR受体的反式激活测定中，CAY10592充当选择性部分PPARδ激动剂（EC 50 = 53nM），而对PPARα或PPARγ活性没有影响 至30μM.4用CAY105
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