【产品介绍】：

CB-5083    分子式：C24H23N5O2  分子量：413.47 简介： CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，IC50 值为 11 nM。 别名：1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2- methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (198.32 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：13 mg/mL warmed (31.44 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。 靶点 p97 AAA ATPase (Cell-free assay) 11 nM 体外研究 在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。 体内研究 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.4186 mL 12.0928 mL 24.1856 mL 5 mM 0.4837 mL 2.4186 mL 4.8371 mL 10 mM 0.2419 mL 1.2093 mL 2.4186 mL 50 mM 0.0484 mL 0.2419 mL 0.4837 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 ATPase试验: 化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行，每行作为单一稀释系列，每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中，加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封，在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释，ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。 细胞实验 Cell lines: A549细胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小时 Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色，透明底，组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后，将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。 动物实验 Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Formulation: 悬浮在包含 0.5% 甲基纤维素的水中 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o. 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1542705-92-9 英文名字：CB-5083 质量标准：>98%,BR 分子式：C24H23N5O2