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Hispidin
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HISPIDIN；Hispidin 分子式：C13H10O5 分子量：246.22 简介： Hispidin是一个有效的蛋白激酶抑制剂Cβ, 对癌细胞有细胞毒性。 别名：6-[(1E)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethenyl]-4-hydroxy-2H-pyran-2-one 物理性状及指标： 外观：………………黄色至棕色固体 溶解性：……………DMSO>10 mg/mL；Water： insoluble；Ethanol： insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 Hispidin 是一种最初从P. hispidus中分离出来的多酚，具有多种生物活性，包括抗氧化，抗炎和细胞保护特性。在一种同步抗氧化能力（TEAC）测定中，hispidin以14.47当量的trolox清除自由基。它抑制NF-κB的转录活性，降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达，并减少LPS诱导的巨噬细胞RAW 264.7细胞中活性氧（ROS）的产生.Hspidin抑制细胞凋亡并增加过氧化氢中的胰岛素分泌。处理RINm5F胰腺β细胞。抑制蛋白激酶Cβ（PKCβ; IC50 =2μM），对碱性磷酸酶无活性.Hispidin也抑制β-分泌酶（BACE1; IC50 =4.9μM）和脯氨酰内肽酶（PE; IC50 =当以40μM的浓度使用时（16μM）但不是其他丝氨酸蛋白酶（分别对胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，弹性蛋白酶和肿瘤坏死因子-α转化酶（TACE）的0.6,0,8.2和3.1％抑制）。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Hispidin是一个有效的蛋白激酶抑制剂Cβ, 对癌细胞有细胞毒性。可用于相关领域的科研实验。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：555-55-5 英文名字：HISPIDIN 质量标准：>98%,BR
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HG-14-10-04
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HG-14-10-04 分子式：C29H34ClN7O分子量： 532.08 简介： HG-14-10-04是ALK抑制剂。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 10 mg/mL (18.79 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 HG-14-10-04是一种有效的特异性ALK抑制剂，IC50为20 nM。 IC50值：20 nM 靶点 ALK 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8794 mL 9.3971 mL 18.7942 mL 5 mM 0.3759 mL 1.8794 mL 3.7588 mL 10 mM 0.1879 mL 0.9397 mL 1.8794 mL ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1356962-34-9 英文名字：HG-14-10-04 质量标准：>98%,BR 分子式：C29H34ClN7O
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HC-030031
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。 理化数据 分子量 355.39 化学式 C18H21N5O3 CAS号 349085-38-7 溶解性 DMSO 32 mg/mL (90.04 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。 靶点 TRPA1 体外研究 HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流，也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。 体内研究 HC-030031可以通过口服，吸入或注射提供给动物。HC-030031按100 mg/kg剂量口服处理慢性炎症性或神经性疼痛大鼠模型，显著逆转机械性痛敏，而局部注射（100 μg）到发炎的小鼠后爪，减弱毒机械性痛敏，而非热性痛敏。 储存条件：室温密闭 运输条件：常温运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网
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Halobetasol Propionate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Halobetasol Propionate；卤倍他索丙酸酯 分子式：C25H31ClF2O5 分子量：484.96 简介：Halobetasol propionate是一种皮肤外用使用合成类固醇，具有抗炎，止痒和收缩血管的作用。 别名：卤倍他索丙酸酯；BMY-30056; CGP-14458; Ulobetasol propionate；Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 21-chloro-6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-17-(1-oxopropoxy)-, (6α,11β,16β)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (200.01 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：38 mg/mL (78.35 mM) 含量：………………>98% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Halobetasol Propionate是一种抗炎药和皮肤病药剂，常用来**银屑病。 靶点 PLA2 体外研究 Halobetasol propionate通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白而发挥作用，这些蛋白统称为Lipocortin。据推测这些蛋白质控制炎症有效介体的生物合成，如前列腺素类和白三烯，通过抑制它们的共同前体花生四烯酸的释放。花生四烯酸是通过磷脂酶A2由膜磷脂释放。然而，最初的相互作用是由于该药物结合到细胞质糖皮质激素受体。结合到受体后，新形成的受体-配体复合物易位进入细胞核，结合到靶基因启动子区的许多糖皮质激素反应元件（GRE）上。然后DNA结合受体与基础转录因子相互作用，增强特异性靶基因的表达。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4348 Varespladib (LY315920) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Halobetasol propionate是一种皮肤外用使用合成类固醇，具有抗炎，止痒和收缩血管的作用，常用来**银屑
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HA14-1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HA14-1 分子式：C17H17BrN2O5 分子量：409.23 简介：HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, 并抑制 Bcl-2 功能。 别名：Ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol ： 82 mg/mL (200.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 HA14-1是Bcl-2的非肽配体，IC50为~9 μM。 靶点 Bcl-2 IC50 9 μM 体外研究 HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50 约为9 μM。HA14-1 通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。[HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通过caspase 和 ROS诱导HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞凋亡。 体内研究 HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是，HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide (2.5 mg/Kg) 对胶质母细胞瘤生长的作用效果。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB7269 ABT-199(GDC-0199) MB4611 ABT-263 (Navitoclax) MB7034 奥巴克拉甲磺酸盐 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等
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H-89;H89 2HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 理化数据 分子量 519.28 化学式 C20H20BrN3O2S.2HCl CAS号 130964-39-5 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 104 mg/mL (200.27 mM) Water 6 mg/mL (11.55 mM) Ethanol 98%,PKA抑制剂 分子式：C20H24BrCl2N3O3S
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GW9662
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW9662；2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺；GW 9662 分子式：C13H9ClN2O3 分子量：276.68 简介： GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和600倍。 别名：Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：55 mg/mL (198.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。 靶点 PPARγ (Cell-free assay) PPARα (Cell-free assay) 3.3 nM 32 nM 体外研究 GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(
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GW842166X
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW842166X 分子式：C18H17Cl2F3N4O2 分子量：449.25 简介： GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂。 别名：GW 842166;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (44.51 mM);Water：Insoluble;Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GW842166X 是有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM,对 CB1受体没有显著的作用活性。 靶点 CB2 IC50 63 nM 体外研究 GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ，Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM，Emax 为84% 体内研究 GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值 特征 GW842166X 与CB2的结合性强于CB1 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3822 BML-190 MB5669 INCB28060 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药
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GW7647
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW7647；GW-7647 分子式： C₂₉H₄₆N₂O₃S 分子量：502.75 别名：2-(4-(2-(1-Cyclohexanebutyl)-3-cyclohexylureido)ethyl)phenylthio)-2-methylpropionic acid 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色固体 溶解性：…………………DMSO: soluble 16 mg/mL；H2O: insoluble 纯度：………………………>98% , BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW7647 是一种有效的PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。 靶点 PPARα 6 nM (EC50, Human PPARα) PPARγ 1.1 μM (EC50, Human PPARγ) PPARδ 6.2 μM (EC50, Human PPARδ) 体外研究 GW7647(1μM)导致PDZK1蛋白质表达的显著增加129.7 - 6.5%的车辆被控制在Caco2BBE细胞缺失和IL-1β的存在。GW7647也变弱IL-1β-mediated减少PDZK1表达式[1]。GW7647 (50 nM)刺激PI3K磷酸化后，Akt (Ser473)磷酸化，诱导NOS1磷酸化，增加了在剥脱的antral黏膜中NO释放量。GW7647 (50 nM)增强了Ca2+调控的胞外活动的初始阶段，在antral mucous细胞中受到刺激，但仅GW7647本身并不能引起任何胞外活动。在antral黏液细胞[2]中，GW7647 + ACh刺激了wortmannin (50 nM)和AKT-inh (100nm)对胞外活动的影响。GW 7647 (100 nM)将AQP9蛋白的丰度降低了43%，但在WIF-B9肝细胞中10、1000 nM处没有显著效果。GW 7647 (100nm)导致HepG2细胞中AQP9蛋白丰度降低24%，但在HepG2肝细胞中不显著增加L-FABP蛋白的丰度。
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GW590735
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW590735；GW-590735 分子式：C23H21F3N2O4S 分子量：478.5 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色固体 溶解性：…………………DMSO: soluble 16 mg/mL；H2O: insoluble UVλmax：………………224, 311 nm 纯度：………………………>98% , BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。研究发现化合物 GW59073是一种有效的选择性PPAＲα激动剂。可用于**高甘油三酯血症和心脑血管、血脂异常方面的科学研究。 产品描述 GW59073是一种有效的选择性PPAＲα激动剂。是过氧化物酶体增殖物激活受体的选择性激动剂。PPARs的是配体激活的转录因子，其在脂质体内平衡中起关键作用。导致甘油三酯的清除增加低密度脂蛋白（VLDL），对PPARγ和PPARδ的选择性至少为500倍。 靶点 （PPAR）α，其EC50值为4 nM 体外研究 GW 590735保护PPARα配体结合结构域（LBD）蛋白免受蛋白水解。GW 590735在大肠杆菌细胞中增强人[His] 6-MBP-PPARαLBD表达并转化BL21（DE3）C43细胞，表明GW 590735对PPARα具有高结合亲和力。 体内研究 Apo-A-I转基因小鼠每天两次通过口服管饲法施用GW 590735剂量为3mg / kg，持续5天。 GW 590735表现出相似的PPARα激动
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GW5074
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW5074 分子式：C15H8Br2INO2 分子量：520.94 简介： GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。 别名：2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：104 mg/mL (199.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW5074是有效的，选择性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 和 c-Fms 没有抑制活性。 靶点 c-Raf IC50 9 nM 体外研究 GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。 体内研究 GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
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GW4869
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW4869 ；GW-4869；GW69A 分子式：C30H28N6O2 · 2HCl 分子量：577.50 简介：GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂，IC50值为1 μM。 别名：N,N′-Bis[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride 物理性状及指标： 外观：…………………淡黄色粉末 溶解性：………………DMSO: 0.044 mg/mL (Need ultrasonic and warming)；Water Insoluble ；Ethanol Insoluble 纯度：…………………≥98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 脓毒症是一种由感染引起的严重炎症性疾病，可导致多器官衰竭。在受影响的器官中，心肌抑郁被认为是脓毒性死亡的主要原因。虽然已经发现大量的循环促炎细胞因子是导致脓毒症的心脏功能障碍的罪魁祸首，但潜在的机制仍然不清楚。此外，最近的研究表明，细菌感染的巨噬细胞释放的外泌体是促炎的。研究中检验了阻断外泌体的产生是否可以保护脓毒症引起的炎症反应和心脏功能障碍。用GW4869对RAW264.7巨噬细胞进行预处理，该巨噬细胞是一种外泌体生物发生/释放抑制剂，随后是内毒素(LPS)挑战。在体内，在内毒素**或cecal结扎/穿刺(CLP)手术之前，注射了GW4869的野生型(WT)小鼠。观察到预处理GW4869明显受损释放液和促炎细胞因子(TNF-αIL-1β,il - 6)在RAW264.7巨噬细胞。在LPS**或CLP手术后12小时，WT小鼠接受GW4869预处理后血清中外泌体和促炎细胞因子的含量低于对照组。因此，GW4869**减少了脓毒症引起的心脏炎症，减轻了心肌抑郁，延长了存活时间。总之，我们的研究结果表明，在脓毒症中对外生的阻断抑制了脓毒症引起的炎症反应，从而改善了心脏功能和生存。 产品描述 GW4869是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。 靶点
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GW441756
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW441756 分子式：C17H13N3O 分子量：275.3 简介： GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂. 别名：2H-Pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one, 1,3-dihydro-3-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene]- 物理性状及指标： 外观：………………橘色至红色固体 溶解性：……………DMSO：25 mg/mL (90.81 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GW441756是有效的，选择性TrkA抑制剂，IC50为2 nM, 对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。 靶点 TrkA IC50 2 nM 体外研究 GW441756能够以计量依赖的方式特异性阻断TrkA诱导的细胞死亡。GW441756能够阻断TrkA介导的γH2AX产生和TrkA过表达细胞的细胞凋亡。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4539 RXDX-101 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.6324 mL 18.1620 mL 36.3240 mL 5 mM 0.7265 mL 3.6324 mL 7.2648 mL 10 mM 0.3632 mL 1.8
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GW4064
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW 4064；GW4064 分子式：C28H22Cl3NO4 分子量：542.84 简介： GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂。 别名：Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4- isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (184.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性。 靶点 FXR (CV1) 65 nM(EC50) 体外研究 GW 4064是一种完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中， EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。 体内研究 大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%，t1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50 = 20 mg/kg。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点激动剂请详询官网或客服) MB6084 INT-747;Obeticholic Acid;奥贝胆酸 MB6086 Turofexorate Isopropyl (XL335) 用途及描述 ：科研试
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GW3965 HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW-3965 hydrochloride；GW3965 HCl 分子式：C33H31ClF3NO3.HCl 分子量：618.51 简介： GW3965 hydrochloride是LXR 的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。 别名：3-[3-[N-(2-Chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 16 mg/mL warmed (25.86 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。 靶点 hLXRβ (Cell-free assay) LXRα/SRC1 LiSA (Cell-free assay) hLXRα (Cell-free assay) 30 nM(EC50) 125 nM(EC50) 190 nM(EC50) 体外研究 GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。 体内研究 在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，
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