【产品介绍】：

GW-3965 hydrochloride；GW3965 HCl    分子式：C33H31ClF3NO3.HCl 分子量：618.51 简介： GW3965 hydrochloride是LXR 的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。 别名：3-[3-[N-(2-Chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 16 mg/mL warmed (25.86 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。 靶点 hLXRβ  (Cell-free assay) LXRα/SRC1 LiSA  (Cell-free assay) hLXRα  (Cell-free assay) 30 nM(EC50) 125 nM(EC50) 190 nM(EC50) 体外研究 GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。 体内研究 在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，Cmax为12.7 μg/mL ，t1/2为2小时。在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3478 T0901317 MB3471 WAY-252623;LXR623 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ，本品适用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.6168 mL 8.0839 mL 16.1679 mL 5 mM 0.3234 mL 1.6168 mL 3.2336 mL 10 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6168 mL 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 动物实验： Animal Models: C57BL/6 小鼠 Formulation: GW3965 溶解在 0.5% 甲基纤维素中 Dosages: ≤10 mg/kg Administration: 口服 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：405911-17-3 英文名字：GW-3965 hydrochloride 质量标准：>98%,LXR激动剂 分子式：C33H31ClF3NO3.HCl · HNMR pdf下载 >>