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Ipratropium Bromide
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
异丙托溴铵；Ipratropium Bromide 分子式：C20H30BrNO3 · H2O 分子量： 430.38 简介: 异丙托溴铵Ipratropium bromide是毒蕈碱拮抗剂，支气管扩张剂，是AtropineN的异丙基盐。 别名: 异丙托溴铵单水合物;Atropine Isopropyl Bromide Monohydrate；3-(3-Hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-8-azoniabicyclo(3.2.1)octane bromide monohydrate 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………H2O: 10 mg/mL 纯度：……………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 异丙托溴铵是一种非选择性麝香拮抗剂，广泛用于慢性阻塞性肺病(COPD)的**。对慢性阻塞性肺病患者的分析表明，接受抗胆碱能药物**的潜在缺血性心脏病患者的严重程度和心血管事件(包括心肌梗死)发生的风险增加。溴化异丙托吡酯在模拟心肌缺血/再灌注损伤的非临床模型中是否诱发心肌损伤。成年Sprague Dawley大鼠心脏/原发性心室肌细胞在再灌注/再氧作用开始时，在给药前暴露于模拟的缺血/缺氧环境中。通过三苯基四唑氯染色和噻唑蓝四唑溴化钠(MTT)测定梗死率和细胞活力。流式细胞术评估细胞凋亡和坏死的参与程度。四甲基罗丹明甲酯荧光和肌细胞收缩检测线粒体相关反应。异丙托吡酯(110m - 110m)以剂量依赖性方式显著增加梗死/危险比，降低细胞活力。流式细胞术观察坏死和凋亡水平升高，并伴有异丙托吡铵**后裂解的caspase-3水平升高。用乙酰胆碱法测定内源性心肌乙酰胆碱的含量。在这些实验模型中，外源性乙酰胆碱(110m)单独使用时表现出保护作用，并消除了异丙托吡酯联合**后缺血/再灌注时心肌损伤的加重。在平行实验中，在心肌缺血/再灌注条件下，阿托品(10m)给药后也有类似的损伤。这些数据首次在非临床环境下证明，异丙托吡喃通过凋亡和坏死相关的途径加剧缺血/再灌注损伤。 产品描述 Ipratropium bromide是毒蕈碱拮抗剂，支气管扩
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Ipatasertib(GDC0068)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC-0068(GDC0068)；RG7440；Ipatasertib 分子式：C24H32ClN5O2 分子量：458.00 简介： Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性，竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3。 别名：GDC-0068; RG7440；1-Propanone, 2-(4-chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5Hcyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (2S)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (200.87 mM)；Water：Insoluble；Ethanol： 92 mg/mL (200.87 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GDC-0068是高选择性pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。 靶点 Akt1 Akt2 Akt3 IC50 5 nM 18 nM 8 nM 体外研究 对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。 体内研究 GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱
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IOWH032
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IOWH032 分子式：C22H15Br2N3O4 分子量： 545.18 简介： IOWH-032是CFTR抑制剂，在T84和CHO-CFTR细胞实验中IC50为1.01 uM。 别名：3-(3,5-二溴-4-羟基苯基)-N-[(4-苯氧基苯基)甲基]-1,2,4-恶二唑-5-甲酰胺; 3-(3,5-Dibromo-4-hydroxyphenyl)-N-[(4-phenoxyphenyl)methyl]-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (183.42 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂，在CHO-CFTR细胞测定中， IC50为1.01 μM。 靶点 CFTR 1.01 μM 体外研究 在T84-CFTR细胞相关试验中，IOWH032显示出对CFTR的抑制活性，其IC50为6.87 μM。 体内研究 在老鼠封闭系统模型中，IOWH032对霍乱毒素（CTX）诱发的分泌物产生一个统计学的显著抑制。在一个切除盲肠的大鼠模型中，IOWH032 (5 mg/kg)减少~70%排泄物排出。 相关产品推荐：美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3631 CFTRinh-172 MB3633 GlyH-101 MB3808 VX-661 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置
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INT-747;Obeticholic Acid;奥贝胆酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
6-ECDCA；Obeticholic Acid；INT-747；奥贝胆酸 分子式：C26H44O4 分子量：420.63 简介： 奥贝胆酸 INT-747是有效，选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂。 别名：Obeticholic acid; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid；奥贝胆酸 INT-747；Cholan-24-oic acid, 6-ethyl-3,7-dihydroxy-, (3α,5β,6α,7α)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：84 mg/mL (199.7 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：84 mg/mL warmed (199.7 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Obeticholic Acid是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Phase 3。 靶点 FXR 99 nM(EC50) 体外研究 在HuH7细胞中，Obeticholic Acid是一种有效的FXR激动剂，EC50 为85 nM。 体内研究 在大鼠胆汁郁积模型中，Obeticholic Acid促进胆汁流动，并保护肝细胞免受LCA引起的急性坏死。在WD喂养的DBA 小鼠体内，Obeticholic Acid (p.o.)改善蛋白尿和肾脏结构的改变，并调节肾脏炎症和氧化应激。在硫代乙酰胺(TAA)中毒的和胆小管结扎的(BDL)大鼠体内，Obeticholic Acid (30 mg/kg p.o.) 通过降低总IHVR，恢复FXR下游信号通路，并降低门静脉压力，而不产生有害的全身性低血压。 美仑相关产品推荐 MB6093 GW4064 MB3478 T0901317
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INK128 (MLN0128)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
INK 128； INK-128 (MLN0128) 分子式：C15H15N7O 分子量：309.33 简介： INK-128 (Sapanisertib) 是ATP依赖性的 mTOR 抑制剂。 别名：沙帕色替；INK-128; MLN0128；1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(2-amino-5-benzoxazolyl)-1-(1-methylethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：62 mg/mL (200.43 mM);Water ：Insoluble;Ethanol：2 mg/mL (6.46 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。 靶点 mTOR (Cell-free assay) PI3Kα (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) PI3Kδ (Cell-free assay) 1.4 nM(Ki) 219 nM 221 nM 230 nM 体外研究 INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。 体内研究 在ZR-75-1
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Iniparib (BSI-201)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Iniparib；BSI-201 分子式：C7H5IN2O3 分子量：292.03 简介： BSI-201 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。 别名：4-Iodo-3-nitrobenzamide, BSI-201 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：58 mg/mL (198.6 mM)；Water Insoluble；Ethanol：28 mg/mL (95.88 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。 靶点 PARP1 (Cell-free assay) 体外研究 BSI-201最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞，诱导细胞死亡达95%，作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长，而加入BOS联用的话效果则增强20倍。最新研究显示BSI-201不能抑制 PARP酶活性细胞活性，但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系，抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ，2小时修复 55%,而抑制 PARP1则逆转修复，说明抑制机制不涉及捕获PARP。BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时
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INH1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
INH1；IBT13131 分子式：C18H16N2OS 分子量：308.40 简介： INH1能靶向Hec1/Nek2有丝分裂通路，抑制肿瘤细胞在培养基和动物中的生长。 别名：IBT13131；Benzamide, N-[4-(2,4-dimethylphenyl)-2-thiazolyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (197.79 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：61 mg/mL (197.79 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 INH1 是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。 靶点 Hec1 体外研究 INH1减少Hec1与动粒的联系，并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖，GI50为10-21 μM。此外，INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路，激活细胞杀伤活性。 体内研究 MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内，INH1 (100 毫克/千克，腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。INH1能靶向Hec1/Nek2有丝分裂通路，抑制肿瘤细胞在培养基和动物中的生长。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.2425 mL 16.2127 mL 32.4254 mL 5 mM 0.6485 mL 3.2425 mL
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Indoximod (NLG-8189）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Indoximod (NLG-8189)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。 理化数据 分子量 218.25 化学式 C12H14N2O2 CAS号 110117-83-4 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 1 mg/mL warmed (4.58 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 Indoximod (NLG-8189)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。 靶点 IDO 体外研究 Indoximod显著逆转表达IDO的树突细胞产生的T细胞抑制，使用人单核细胞衍生的树突细胞和直接分离于肿瘤引流淋巴结的小鼠树突细胞。Indoximod激活Trp充足信号而刺激mTOR，并解除IDO诱导的Trp缺乏和自体吞噬响应。 体内研究 在移植的黑色素瘤和移植的原生乳腺癌小鼠模型中，Indoximod (400 mg/kg p.o.) 结合化学免疫疗法增强抗肿瘤免疫力 实验操作(仅供参考) 动物实验 Animal Models: 小鼠 B16F10 和 4T1 肿瘤模型 Formulation: 含0.5% Tween 80/0.5% 甲基纤维素(v/v) 的水溶液 Dosages: 400 mg/
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Indirubin-3'-oxime
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Indirubin-3'-oxime；靛玉红-3' -单肟 Alternate Names:Indirubin-3'-monoxime Chemical Name:3-[1,3-Dihydro-3-(hydroxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one M.Wt: 277.28 Formula: C16H11N3O2 Solubility: Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in ethanol Purity:>98% Biological Activity Protein kinase inhibitor; inhibits cyclin-dependent kinases (IC50 = 0.18 - 3.33 μM) and GSK-3β (IC50 = 0.19 μM). Inhibits CDK5- and GSK-3β-mediated tau phosphorylation, a process over-active in Alzheimer disease states. Also inhibits AMPK, LCK and SGK. Induces cell cycle arrest and inhibits cell proliferation Storage: 2~8℃ Transportation conditions: normal temperature transportation 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：160807-49-8 英文名字：靛玉红-3' -单肟 质量标准：>98%,BR 分子式：C16H11N3O2
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Indiplon
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Indiplon；茚地普隆 分子式：C20H16N4O2S 分子量: 376.43 简介：Indiplon是一种强效GABAA受体正变构调节剂, 作用于苯并二氮位点 (作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。 别名：NBI 34060；Indiplon；茚地普隆 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO ：10mM λmax：……………230, 312, 347 nm 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 Indiplon是一种强效GABAA受体正变构调节剂, 作用于苯并二氮位点 (作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。作用靶点为GABAA受体。体外实验表明Indiplon对含有α1 亚基的受体具有高特异性（α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2 和α5β2γ2受体的EC50值分别为2.6,24,60和77nM），是其他受体的10倍。体内研究显示Indiplon具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥的功能，可以口服。Indiplon作为一种新型的镇静催眠药，近来被批准用于**失眠。Indiplon通过调节GABA受体复合物的亚基，从而发挥镇静功能。相比其他受体而言，Indiplon对GABAA受体具有更好的亲和性和特异性。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Indiplon是一种吡唑并嘧啶，可作为GABAA受体的高亲和力正变构调节剂，以剂量依赖性和可逆性方式增强GABA激活的氯化物电流。 与α2，α3或α5（EC50 = 24,60和77nM）相比，Indiplon对α1亚基（EC50 = 2.6 nM）具有选择性。通过这一作用，indiplon具有镇静和催眠作用，可改善睡眠发作，维持和持续时间。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
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INCB28060
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
INCB28060 分子式：C23H17FN6O 分子量：412.42 简介： Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET 激酶抑制剂。 别名：苯扎米特 ； INCB28060; INC-280；Benzamide, 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(6-quinolinylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (4.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Capmatinib (INCB28060)是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。 特性 INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。 靶点 c-Met (Cell-free assay) 0.13 nM 体外研究 INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。 体内研究 在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5240
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INCB024360
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。 理化数据 分子量 271.64 化学式 C9H7ClFN5O2 CAS号 914471-09-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 54 mg/mL warmed (198.79 mM) Ethanol 54 mg/mL warmed (198.79 mM) Water 98%,BR 分子式：C9H7ClFN5O2
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IMD0354
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IMD-0354；IMD 0354 分子式：C15H8ClF6NO2 分子量：383.67 简介： IMD-0354 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性。 别名：IKK2 Inhibitor V；Benzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：10 mg/mL (26.06 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：77 mg/mL (200.69 mM)mL 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 IMD-0354 是IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。 靶点 IκB激酶2 体外研究 在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (98%，IKKβ抑制剂 分子式：C15H8ClF6NO2
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