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JZL 184
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。 理化数据 分子量 520.49 化学式 C27H24N2O9 CAS号 1101854-58-3 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 100 mg/mL (192.12 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 储液配置 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9213 mL 9.6063 mL 19.2127 mL 5 mM 0.3843 mL 1.9213 mL 3.8425 mL 10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9213 mL 50 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3843 mL 生物活性 产品描述 JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。 靶点 MAGL
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JTE-013
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JTE 013；JTE-013 分子式：C17H19Cl2N7O 分子量：408.29 简介： JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。 别名： 1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：81 mg/mL (198.38 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：34 mg/mL (83.27 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 靶点 S1PR2(human) (in CHO cells) S1PR2(rat) (in CHO cells) 17 nM 22 nM 体外研究 JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER（体外内皮完整性的检测指标）的作用，增强衰老ECs中TJs的形成。 体内研究 JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性。它能够在中风的实验动物模型中，通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤，调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小
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JNK-IN-8
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JNK-IN-8 分子式：C29H29N7O2 分子量：507.59 产品描述 JNK-IN-8是第一个，不可逆JNK抑制剂，作用于JNK1, JNK2和 JNK4，IC50分别为 4.7 nM, 18.7 nM 和 1 nM,比作用于MNK2, Fms选择性高10倍以上，对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。 靶点 JNK3 JNK1 JNK2 Kit (V559D,T670I) Kit (V559D) IC50 1 nM 4.7 nM 18.7 nM 56 nM 92 nM 体外研究 JNK-IN-8 inhibits c-Jun phosphorylation in HeLa and A375 cells with EC50 of 486 nM and 338 nM, respectively. JNK-IN-8 shows a dramatic improvement in selectivity and eliminated binding to IRAK1, PIK3C3, PIP4K2C, and PIP5K3. JNK-IN-8 requires Cys116 for JNK2 inhibition. JNK-IN-8 (10 mM) suppresses the IL-1β-stimulated phosphorylation of c-Jun in IL-1R cells, an established substrate of the JNKs. JNK-IN-8 covalently attaches to the JNK isoforms caused a small retardation in the electrophoretic mobility of the JNK isoforms. JNK-IN-8 is discovered to inhibit JNK kinase by broad-based kinase selectivity profiling of a library of acrylamide kinase inhibitors based on the structure of imatinib using the KinomeScan approach. JNK-IN-8 possesses distinct regiochemistry of the 1,4-dianiline and 1,3-aminobenzoic acid substructures relative to imatinib and uses an N,N-dimethyl butenoic acetamide war
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JNJ38877605
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JNJ-38877605；JNJ38877605 分子式：C19H13F2N7 分子量：377.35 简介： JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂。 别名：Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：37 mg/mL (98.05 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。 靶点 c-Met IC50 4 nM 体外研究 JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。JNJ-38877605按500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。 体内研究 JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时，明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理，血液中uPAR浓度也降低50%以上。 特征 JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询
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JNJ-7777120
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JNJ7777120；JNJ-7777120 分子式：C14H16ClN3O 分子量：277.75 简介： JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂. 别名：Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：56 mg/mL (201.62 mM);Water：Insoluble;Ethanol：8 mg/mL (28.8 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。 靶点 Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki) 体外研究 JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。 体内研究 JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂.本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.6004 mL 18.0018 mL
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JNJ-7706621
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JNJ-7706621 分子式：C15H12F2N6O3S 分子量：394.36 简介： JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时也能有效抑制 CDK1 和 CDK2。 别名：Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (200.32 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 JNJ-7706621 是pan-CDK抑制剂，最有效作用于CDK1/2，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B，对Plk1 和Wee1没有抑制活性。 靶点 CDK1/Cyclin B CDK2/Cyclin A CDK2/Cyclin E Aurora-A Aurora-B IC50 9 nM 4 nM 3 nM 11 nM 15 nM 体外研究 JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M
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JNJ-42756493 (Erdafitinib)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂。 理化数据 分子量 446.54 化学式 C25H30N6O2 CAS号 1346242-81-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 89 mg/mL (199.31 mM) Ethanol 89 mg/mL (199.31 mM) Water 98%,FGFR抑制剂 分子式：C25H30N6O2
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JNJ-26854165 (Serdemetan)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JNJ 26854165；JNJ-26854165 (Serdemetan) 分子式：C21H20N4 分子量：328.41 简介： Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。 别名：JNJ-26854165；1,4-Benzenediamine, N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl 物理性状及指标： 外观：………………淡棕色至棕色固体 溶解性：……………DMSO：66 mg/mL (200.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.08 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。 特性 JNJ 26854165是口服生物有效性的，小分子HDM2拮抗剂，具有有效的抗肿瘤活性。 靶点 p53 (Cell-free assay) HDM2 (Cell-free assay) Mdm2 (Cell-free assay) 体外研究 JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟，且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-
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JNJ-26481585
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JNJ-26481585 分子式：C21H26N6O2 分子量：394.47 简介： Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性，高效的 HDAC 抑制剂。 别名：JNJ-26481585；5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[4-[[[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl]amino]methyl]-1- piperidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄或黄色粉末 溶解性：……………10 mM in DMSO 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性，高效的 HDAC 抑制剂，对HDAC1的 IC50 值为0.11 nM。 靶点 HDAC1 0.11 nM (IC50) HDAC2 0.33 nM (IC50) HDAC11 0.37 nM (IC50) HDAC10 0.46 nM (IC50) HDAC5 3.69 nM (IC50) HDAC8 4.26 nM (IC50) HDAC3 4.86 nM (IC50) HDAC9 32.1 nM (IC50) HDAC6 76.8 nM (IC50) HDAC7 119 nM (IC50) 体内研究 Quisinostat以纳摩尔浓度对广泛的癌细胞系（包括肺癌，结肠癌，乳腺癌，前列腺癌和卵巢癌细胞系）发挥广谱抗增殖活性。 JNJ-26481585显
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JIB-04
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
JIB-04 分子式：C₁₇H₁₃ClN₄分子量：308.76 简介：JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO : 22.5 mg/mL (72.87 mM; Need ultrasonic and warming) 含量：……………………>98%,BR 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 JIB-04 is a pan-selective Jumonji histone demethylase inihibitor with IC50s of 230, 340, 855, 445, 435, 1100, and 290 nM for JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C, and JMJD2D, respectively. IC50 & Target IC50: 230 nM (JARID1A), 445 nM (JMJD2A), 435 nM (JMJD2B), 1100 nM (JMJD2C), 290 nM (JMJD2D), 340 nM (JMJD2E), 855 nM (JMJD3) 体外 JIB-04 is consistently selective for cancer vs. normal cells, demonstrated by the higher sensitivity of lung and prostate cancer lines (with IC50 as low as 10 nM) compared to HBECs and PrSCs/PrECs. JIB-04 inhibits cellular Jumonji demethylase activity, and Jumonji levels affect JIB-04 action in cells. JIB-04 significantly inhibits the proliferation of GB cell lines and stem-enriched cultures. JIB-04 exerts its maximal inhibitory activity against KDM5A, and modulates the expression of genes involved in the control of cancer cell growth and leads to hypermethylation of H3K4. Furthermore, JIB-04
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Ixazomib;MLN2238
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MLN-2238；Ixazomib；Ixazomib；MLN2238 分子式：C14H19BCl2N2O4 分子量：361.03 简介：艾沙佐米 MLN2238 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。 别名：Ixazomib;MLN 2238;MLN-2238； B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO： 72 mg/mL (199.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：9 mg/mL (24.92 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ixazomib;MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。 靶点 20S proteasome (Cell-free assay) 20S proteasome (Cell-free assay) IC50 0.93 nM(Ki) 3.4 nM 体外研究 Ixazomib;MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞，IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞，为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂，都存在时间依赖性，但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半
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Ixabepilone (Azaepothilone B; BMS 247550)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ixabepilone (Azaepothilone B；BMS 247550)； 伊沙匹隆；Azaepothilone B 分子式：C27H42N2O5S 分子量：506.7 简介： Ixabepilone是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。 别名：伊沙匹隆；Azaepothilone B; BMS 247550; BMS 247550-1；17-Oxa-4-azabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione, 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (197.35 mM)；Water Insoluble；Ethanol 100 mg/mL (197.35 mM) 含量：………………>99% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合，促进微管蛋白聚合和微管稳定，因此使细胞停留在细胞周期G2-M期，诱导肿瘤细胞的凋亡。 靶点 microtubule(tubulin stabilising) 体外研究 BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂，能够在低浓度下杀死癌细胞，在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性。 体内研究 在体内实验中，在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的肿瘤中，BMS-247550的抗肿瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中，BMS-247550在5种耐paclitaxel的肿瘤中都比paclitaxel更有效。对于三种对paclitaxel敏感的人类肿瘤异种移植模型中，BMS-247550与paclitaxel的抗肿瘤作用一样。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4036 ABT-751 (E7010)
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IWR-1-endo
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
IWR-1-endo 分子式：C25H19N3O3 分子量：409.44 简介： IWR-1是Wnt通路抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。 别名：endo-IWR 1; IWR-1-endo；Benzamide, 4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8- quinolinyl-, rel 物理性状及指标： 外观：………………白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：21 mg/mL (51.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 IWR-1 (endo-IWR 1)是Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。 靶点 Wnt IC50 180 nM 体外研究 IWR-1 和XAV939作为Wnt通路的可逆抑制剂，在体内外具有相似的药理作用，IWR-1通过与Axin相互作用而发挥效果,而XAV939直接与TNKS结合。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4051 Wnt-C59 (C59) MB4054 IWP-2 MB4053 KY02111 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。IWR-1是 Wnt通路抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.4424 mL
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