H-89;H89 2HCl
【产品介绍】:
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 理化数据 分子量 519.28 化学式 C20H20BrN3O2S.2HCl CAS号 130964-39-5 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 104 mg/mL (200.27 mM) Water 6 mg/mL (11.55 mM) Ethanol <1 mg/mL 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 靶点 PKA (Cell-free assay) S6K1 (Cell-free assay) 48 nM(Ki) 80 nM 体外研究 H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,Ki值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K+通道,β1AR和β2AR也具有活性。 体内研究 H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。 运输条件:2~8℃运输 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:130964-39-5 英文名字:H-89 2HCl;H89 质量标准:>98%,PKA抑制剂 分子式:C20H24BrCl2N3O3S · HNMR pdf下载 >>