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L-苯丙氨酸乙酯盐酸盐

L-苯丙氨酸乙酯盐酸盐

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CAY10599;CAY-10599 分子式:C38H41NO5  分子量: 591.7 简介: Cay10599是PPARγ激动剂。 别名: 2-[[1-[3-[4-([1,1'-biphenyl]-4-ylcarbonyl)-2-propylphenoxy]propyl]-1,2,3,4-tetrahydro-5-quinolinyl]oxy]-2-methyl-propanoic acid 物理性状及指标: 外观:…………………结晶固体 UV λmax:…………299 nm 溶解性:………………DMSO: 25 mg/mL;Ethanol:25 mg/mL;Water   Insoluble 纯度:…………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展: 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。噻唑烷二酮类化合物(TZDS)是一类结构相关的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂,具有抗糖尿病作用。该类化合物的原型化合物是TZD罗格列酮(BRL49653 ),目前用于**糖尿病。Cay10599是PPARγ激动剂,在PPARγ受体上比罗格列酮强4倍,显示EC50值为0.05μm。该化合物对PPARγ在PPARα(EC50=3.99μm)或PPARδ(EC50>10μm)上具有高选择性。可用于相关科研领域的研究。 美仑相关产品推荐 MB1211 Rosiglitazone (BRL 4

L-苯丙氨酸

L-苯丙氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CAY10592;CAY-10592 分子式:C23H17Br2ClO3S  分子量:568.7 简介: Cay10592是PPARδ激动剂. 别名:2-[4-[[3,3-bis(4-bromophenyl)-2-propen-1-yl]thio]-2-chlorophenoxy]-acetic acid 物理性状及指标: 外观:…………………结晶固体 UV λmax:…………243 nm 溶解性:………………DMSO & DMF: 30 mg/mL;Ethanol: 20 mg/mL;Water  Insoluble 纯度:…………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展: 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)α,δ,γ是参与调节能量平衡以及胰岛素敏感性和葡萄糖代谢的配体激活的核转录因子。 PPARδ受体激动剂的药理学虽然相对模糊,但最近报道在肥胖的胰岛素抵抗的恒河猴中升高高密度脂蛋白(HDL)胆固醇和降低血浆甘油三酯(TG)水平.CAY10592 是完整的PPARδ激动剂(EC50 = 30nM )在具有期望的口服药代动力学性质的大鼠L6肌肉细胞的脂肪酸氧化测定中。在使用人PPAR受体的反式激活测定中,CAY10592充当选择性部分PPARδ激动剂(EC 50 = 53nM),而对PPARα或PPARγ活性没有影响 至30μM.4用CAY105

L-半胱胺酸盐酸盐无水物

L-半胱胺酸盐酸盐无水物

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CAY10573;CAY-10573 分子式:C33H31NO5 分子量: 521.6 简介: CAY10573是PPAR激动剂。 别名:5-[3-[(6-benzoyl-1-propyl-2-naphthalenyl)oxy]propoxy]-1H-indole-1-acetic acid 物理性状及指标: 外观:…………………结晶固体 UV λmax:…………227, 274 nm 溶解性:………………DMSO: 0.3 mg/mL 纯度:…………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展: 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是脂质活化的转录因子,通常用作**代谢性疾病的药物靶点。CAY10573是PPAR激动剂,其在PPARα,γ和δ上显示有效的结合,其IC50值分别为113,50和223nM。它有效地反式激活PPARα,γ和δ,其EC50值分别为8,70和500 nM .CAY10573表明PPARγ的结合和功能活性强于抗糖尿病化合物罗格列酮(IC50 = 92 nM; EC50 = 220 nM)。 美仑相关产品推荐 MB1211 Rosiglitazone (BRL 49653) BRL 49653 罗格列酮碱 MB6144 ZLN0

L-半胱氨酸甲酯盐酸盐

L-半胱氨酸甲酯盐酸盐

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CAY10514;CAY-10514 分子式:C20H28O4 分子量:332.4 简介: CAY10514是8(S)-HETE的芳香模拟物。它作为一个PPARα和PPARγ双重受体激动剂, EC50值分别是0.173µM和0.642µM。 别名:Methyl-8-hydroxy-8-(2-pentyl-oxyphenyl)-oct-5-ynoate 物理性状及指标: 外观:…………………固体 UV λmax:…………220, 272 nm 溶解性:………………DMSO: 30 mg/mL;Ethanol: 30 mg/mL;Water   Insoluble 纯度:…………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展: 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。CAY10514是PPARα和PPARγ的双重受体激动剂。可用于相关科研领域的研究。 美仑相关产品推荐 MB6144 ZLN005 ZLN-005 MB6145 LG100754 LG-100754 MB6088 AZD1656 AZD-1656 MB6159 muragli

L-半胱氨酸

L-半胱氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CAY10506;CAY-10506 分子式:C20H26N2O4S3  分子量: 454.6 简介: CAY10506是一种杂合的硫辛酸-TZD衍生物。是PPAR激动剂。 别名:N-[2-[4-[(2,4-dioxo-5-thiazolidinyl)methyl]phenoxy]ethyl]-1,2-dithiolane-3-pentanamide 物理性状及指标: 外观:…………………结晶固体 溶解性:………………DMSO:5 mg/mL;DMF:5 mg/mL 纯度:…………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展: 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。噻唑烷二酮类化合物(TZDS)是一类结构相关的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂,具有抗糖尿病作用。该类化合物的原型化合物是TZD罗格列酮(BRL49653),目前用于**糖尿病。CAY10506是一种杂合的硫辛酸-TZD衍生物,其激活的人PPARγ的EC50值为10μm。 美仑相关产品推荐 MB1211 Rosiglitazone (BRL 49653) BRL 49653 罗格列酮碱 MB6144 ZLN005 ZLN-005

L-(+)-对羟基苯甘氨酸

L-(+)-对羟基苯甘氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CAY10505 分子式:C14H8FNO3S  分子量:289.28 简介: CAY10505 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,作用于神经元细胞,IC50 为 30 nM。 别名:(E)-5-((5-(4-fluorophenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;(E)-5-((5-(4-fluorophenyl)furan-2-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (200.49 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CAY10505 是一种 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为30 nM. 靶点 PI3Kγ IC50 30 nM 体外研究 200nM(IC50=30nM)的IB PI3Kγ同工酶抑制剂CAY10505部分降低黄芩素诱导的神经元Akt磷酸化。药理学PI3K抑制剂CAY10505(PIK3CG)在多发性骨髓瘤(MM)细胞系和新近分离的原发性MM样品上进行测试。用CAY10505分别处理MM细胞3d(MM细胞系)和5d(原代MM细胞),流式细胞术(annexin V-FITC/PI染色)分析存活率。骨髓基质细胞(BMSCs)与PIK3CA抑制剂CAY10505共培养的原代MM样品处理导致抗存活作用(与DMSO处理的对照组相比,平均存活率:CAY10505:84±14%,在10μM下测试)。 体内研究 给予CAY10505(0.6mg/kg,p.o.)、氯沙坦(25mg/kg,p.o.)或阿托伐他汀(30mg/kg,p.o.)显著增加高血压大鼠血清亚硝酸盐和(或)硝酸盐浓度。乙酰胆碱(ACh)和硝普钠(SNP)在离体大鼠主动脉环与苯肾上腺素(3μM)预接触后,以剂量依赖方式产生内皮依赖性和非依赖性舒张。给予CAY10505(0.6mg/kg,p.o.)、氯沙坦(25mg/kg,p.o.)或阿托伐他汀(30mg/kg,p.o.)可显著预防高血压诱导的ACh诱导的内皮依赖性

L-(+)-扁桃酸;S-扁桃酸

L-(+)-扁桃酸;S-扁桃酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CAY10410 ;CAY-10410 分子式:C20H30O3  分子量:318.5 别名:11-oxo-prosta-5Z,12E,14Z-trien-1-oic acid 物理性状及指标: 外观:…………………结晶固体 UV λmax:…………293 nm 溶解性:………………DMF 100 mg/mL;Ethanol 75 mg/mL;DMSO 20 mg/mL 纯度:…………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展: 过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病**药物。Cay10410是前列腺素D2/前列腺素J2(PGD2/PGJ2)的类似物,其结构修饰旨在使其具有PPARγ配体活性和抗代谢能力。15-deoxy-Δ12,14-PGJ2,已被证明是PPARγ的有效配体。环戊烯酮前列腺素PGA2、PGJ2和δ12 PGJ2的代谢发生在α、β不饱和烯醇酮的谷胱甘肽上。Cay10410被设计为PPARγ结合前列腺素的模拟物。进行这种共轭反应。在人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞中,CaY10410在25μM时不具有细胞毒性,在50μM时也不能共价修饰硫氧还蛋白或诱导氧化应激。 美仑相关产品推荐 MB6146 CAY10514 CAY-10514 MB6147

L(-)-二苯甲酰酒石酸一水

L(-)-二苯甲酰酒石酸一水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Catharanthine sulfate;硫酸长春质碱  分子式:C21H24N2O2.H2SO4   分子量:434.51 简介: 来自于夹竹桃科植物长春花Catharanthus roseus (L.)G.Don的全草提取修饰。  别名:Catharanthine Sulfate  ;硫酸长春质碱  物理性状及指标:  外观:……………………白色至淡黄色粉末  溶解性:…………………溶于水:100 mg/mL;不溶于石油醚、氯仿等有机溶剂。  含量:…………………………>98% 储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 美仑相关产品推荐 MB1971-S 硫酸长春质碱(标准品) MB1970 酒石酸长春质碱 MB1970-S 酒石酸长春质碱(标准品) 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。对何杰金氏病、绒毛膜 神经上皮癌疗效较好,对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:70674-90-7 英文名字:硫酸长春质碱 质量标准:>98%,BR 分子式:C21H24N2O2.H2SO4

L(+)酒石酸二钠二水

L(+)酒石酸二钠二水

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Catharanthine hemitartrate;酒石酸长春质碱  分子式:2(C21H24N2O2).C4H6O6    分子量:822.96 简介: 来自于夹竹桃科植物长春花Catharanthus roseus (L.)G.Don的全草提取修饰。对何杰金氏病、绒毛膜 神经上皮癌疗效较好,对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。    别名:(2alpha,5beta,6alpha,18beta)-3,4-Didehydroibogamine-18-carboxylic acid methyl ester (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate;Catharanthine hemitartrate 物理性状及指标 :  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末  熔点:……………………148-150 ºC 溶解性:…………………溶于无水乙醇  干燥失重:………………≤3.0% 含量:……………………>95% 储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 美仑相关产品推荐 MB1970-S 酒石酸长春质碱(标准品) MB1971 硫酸长春质碱 MB1971-S 硫酸长春质碱(标准品) 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。酒石酸长春质碱是抗肿瘤药长春花碱和长春新碱合成的初始原料。作为微管蛋白自组装形成微管的抑制剂,酒石酸长春质碱的活性比长春花碱和长春新碱的活性低。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:4168-17-6 英文名字:酒石酸长春质碱 质量标准:>95%,BR 分子式:2(C21H24N2O2).C4H6O6

L(+)-阿拉伯糖

L(+)-阿拉伯糖

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Carprofen;卡洛芬      分子式:C15H12ClNO2   分子量:273.71 简介: 卡洛芬  Carprofen通过抑制COX-2和前列腺素来控制炎症, 不干扰COX-1活性。  别名: Carprofen;卡洛芬;6-Chloro-α-methyl-9H-carbazole-2-acetic acid  物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:…………DMSO20g/mL;Ethanol55 mg/mL (200.94 mM);Water   Insoluble 含量:………………>99% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件: 2~8℃运输 生物活性 产品描述 Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。 特性 Carprofen作用于canine COX2比作用于canine COX1效果高100多倍。 靶点 canine COX2  30 nM 体外研究 Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。]通过荧光和平衡透析(ED)法,Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II,Benzodiazepine位点,Carprofen的低亲和力位点是位点I,Warfarin位点,Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。 美仑相关产品推荐 CL-10717 Lumiracoxib CL-10720 Mefenami

Ivermectin

Ivermectin

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

卡莫司汀;卡氮芥;Carmustine;BCNU 分子式:C5H9Cl2N3O2      分子量:214.05 物理性状及指标: 外观:……………………微黄或微黄绿色块状物或液体 熔点:……………………30~32℃ 溶解性:…………………DMSO 17 mg/mL (101.68 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 密度:……………………~1.50 g/cm3 (预测) 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………>95.0% IC50:……………………U-87 MG: IC50 = 1.42 µM (人); L1210: IC50 = 4.50 µM (小鼠); ……………………………MCF7: IC50 = 4.50 µM (人); NCI-H23: IC50 = 5.00 µM (人); ……………………………P388: IC50 = 5.90 µM (人) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 20 mg/kg 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链,亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用,对增殖期细胞各期都有作用,对兔及小鼠有致畸性。 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。 运输条件:2~8℃运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:154-93-8 英文名字:卡莫司汀/卡氮芥 质量标准:>95%,BR 分子式:C5H9Cl2N3O2

ISP培养基2

ISP培养基2

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。 基本数据 分子量 463.87 分子式 C21H33Cl3N4O CAS号 1083076-69-0 溶解性:DMSO>10MG/ML 生物活性 Description:IC50 Value: 0.5 and 0.09 nM (Ki for D2 and D3 receptor respectively); 2.6 and 180 nM(Ki for 5-HT1A and 5-HT2A receptor respectively) Cariprazine is a novel antipsychotic drug candidate that exhibits high selectivity and affinity to dopamine D(3) and D(2) receptors and moderate affinity to serotonin 5-HT(1A) receptors. in vitro:  Cariprazine had lower affinity at human and rat hippocampal 5-HT(1A) receptors (pK(i) 8.59 and 8.34, respectively) and demonstrated low intrinsic efficacy.Cariprazine displayed low affinity at human 5-HT(2A) receptors (pK(i) 7.73). Moderate or low affinity for histamine H(1) and 5-HT(2C) receptors (pK(i) 7.63 and 6.87, respectively) suggest cariprazine's reduced propensity for adverse events related to these receptors. in vivo: Doses ≥ 1.5 mg/d yielded 69 - 75% D2/D3 receptor occupancy as measured in positron emission tomography scans. Mean half-life for cariprazine was 2 - 5 d over a dose range of 1.5 - 12.5 mg. Cariprazine, as well as aripiprazole and bifeprunox, were able to reduce the rewarding effect of cocaine (minimum effective doses were 0.17, 1, and 0.1 mg/kg, respectively) and attenuated relapse to cocaine seeking with half maximal effective dose [ED??

Imipenemand Cilastatin Sodium

Imipenemand Cilastatin Sodium

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Carfilzomib ;PR171  分子式: C40H57N5O7   分子量: 719.91 简介:卡非佐米  Carfilzomib 是一种 proteasome 的不可逆抑制剂,在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中,IC50 值 < 5 nM。  别名: PR 171;PR171;PR-171; (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide  物理性状及指标:  外观:………………粉末  溶解性:……………DMSO:50 mg/mL (69.45 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98.5% 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为98.5% 分子式:C40H57N5O7

Imipenem

Imipenem

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cardiogenol C HCl;Cardiogenol C hydrochloride 分子式:C13H16N4O2 ·HCl    分子量:296.75  简介:Cardiogenol C盐酸盐是一种细胞渗透性的嘧啶化合物, 有效诱导胚胎干细胞分化为心肌 (EC50= 100 nM)。 别名:4-(2-Hydroxyethylamino)-2-(4-methoxyphenylamino)-pyrimidine hydrochloride 物理性状及指标: 外观:……………………………白色至类白色粉末 溶解性:……………………….H2O: soluble 10 mg/mL;DMSO: ≥ 59 mg/mL 纯度:………………………….. >98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 大多数组织都有一个内源性的祖细胞池,可以在受伤后吸取。 然而,成人心脏含有有限数量的未分化细胞,并且从其他多能组织复制这些细胞的技术迄今为非选择性且效率低下。 Cardiogenol C是一种二氨基嘧啶化合物,其诱导来自胚胎干细胞的MHC-(肌球蛋白重链)阳性心肌细胞的分化,具有0.1μM的EC 50值。用0.25μMcardiogenol C处理的约90%的胚胎干细胞表达心肌细胞 特异性转录因子GATA-4,MEF2和Nkx2.5,并显示分化心肌细胞的特征性搏动行为。使用Cardiogenol C的小细胞渗透性分子研究HBPC的心肌形成潜力。确定Cardiogenol C可以诱导HBPC表达转录因子GATA4,Nkx2.5和Tbx5,它们是心肌前原性细胞的早期特异性标记。在延长的培养中,Cardiogenol C处理的HBPC也可以表达肌肉蛋白,心脏特异性肌钙蛋白I和肌节肌球蛋白重链。然而,我们没有观察到这些细胞在功能上收缩的能力。因此,将这些细胞称为心肌细胞样细胞而不是心肌细胞。我们试图通过在将它们暴露于Cardiogenol C之前首先用丙戊酸预先处理HBPC来补救这种缺陷。这种预处理抑制了Cardiogenol C重编程HBPC的有效性,而不是改善了Cardiogenol C.我们使用比较蛋白质组学来确定Cardiogenol C如何通过鉴定差异表达的蛋白质来工作。我们确定了参与促进细胞分化,心肌细胞发育和横纹肌功能正常的蛋白质。从这些差异表达的蛋白质中,我们进一步提出Cardiogenol C可能通过抑制

IBMX, 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

IBMX, 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Alcaftadine;阿卡他定      分子式:C19H21N3O 分子量: 307.39 简介: 阿卡他定  Alcaftadine(R89674)是H1组胺受体拮抗剂。  别名:6,11-Dihydro-11-(1-methyl-4-piperidinylidene)-5H-imidazo[2,1-b][3]benzazepine-3-carboxaldehyde, R 89674  物理性状及指标:  外观:………………白色至浅棕色粉末  溶解性:……………DMSO:28 mg/mL (91.08 mM);  Water:Insoluble;Ethanol :61 mg/mL (198.44 mM) 含量:………………>99% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Alcaftadine是H1受体的高亲和力配体,pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂,对H3受体没有亲和力。 靶点 H1receptor (Cell-free assay) H2 receptor (Cell-free assay) H4 receptor (Cell-free assay) 8.5(pKi) 7.2(pKi) 5.8(pKi) 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4275 Ciproxifan maleate MB4276 JNJ-7777120 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿卡他丁是H1、H2和H4组胺受体的一种有效的逆激动剂。阿卡他丁是一种抗过敏药,具有抗炎和肥大细胞稳定作用。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg