德尔塔
您当前所在位置:首页 > 定制产品 > PROTAC Linker
烟酸

烟酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Volasertib;BI 6727 分子式:C34H50N8O3  分子量:618.81 简介: 伏拉塞替  Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂,同时能够抑制 PLK2 和 PLK3。  别名:BI 6727;BI-6727; n-(trans-4-(4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl)cyclohexyl)-4-(((7r)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl)amino)-3-methoxybenzamide  物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:20 mg/mL warmed (32.32 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。 特性 BI6727具有高的体积分布,良好的组织穿透力和长的半衰期。 靶点 PLK1(Cell-free assay) 0.87 nM 体外研究 如同BI2536,BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1,BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3,IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖,包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞,EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中,BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集,这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色

烟曲霉素

烟曲霉素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

VLX1570 分子式:C23H17F2N3O6   分子量:469.39 简介:VLX1570是 b-AP15 的类似物,为一种竞争性的去泛素化酶抑制剂。 物理性状及指标: 外观:……………………粉末 溶解性:…………………93mg/mL溶于DMSO;不溶于水、乙醇 含量:……………………>98%(HPLC) 生物活性: 产品描述 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。 靶点 DUB (Cell-free assay)  ~10 μM 体外研究 VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性,而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合,并抑制其活性,而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570,诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达,以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后,VLX1570可残留于细胞中相对较长时间,在冲洗掉残余药物后17 h,USP14仍可与VLX1570作用,说明药物作用长效。 体内研究 VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性,而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合,并抑制其活性,而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570,诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达,以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后,VLX1570可残留于细胞中相对较长时间,在冲洗掉残余药物后17 h,USP14仍可与VLX1570作用,说明药物作用长效。 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,

亚铁氰化钠;黄血盐钠

亚铁氰化钠;黄血盐钠

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Vismodegib;GDC-0449;维莫德吉(GDC0449)       分子式: C19H14Cl2N2O3S 分子量:421.30 简介:维莫德吉  Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂. 别名:GDC-0449; Benzamide, 2-chloro-N-[4-chloro-3-(2-pyridinyl)phenyl]-4-(methylsulfonyl)- 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色固体 溶解性:……………DMSO:84 mg/mL (199.38 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。 靶点 Hedgehog (Cell-free assay) IC50 3 nM 体外研究 GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果最近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是**癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产

亚精胺盐酸盐

亚精胺盐酸盐

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

长春西丁 分子式:C22H26N2O2        分子量:350.45 物理性状及指标: 外观:……………………白色或微黄色结晶性粉末 熔点:……………………149-152℃ 溶解性:…………………在三氯甲烷或冰醋酸中易溶,在丙酮、乙酸乙酯或二甲基甲酰胺中略溶; ……………………………在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶 密度:……………………1.27 g/cm3 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………98.5%~101.5% IC50:……………………selective for PDE1: IC50 = 21 µM; 热休克因子1 (HSF1):EC50= 195 µM; ……………………………磷酸二酯酶3 (PDE3): IC50 = 300 µM (牛心脏); ……………………………ADH诱导的脂质过氧化物反应:IC50 = 137 µM (大鼠脑部微粒体) 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用,选择性地增加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增强红细胞变形力,改善血液流动性和微循环,促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。 运输条件:常温运输 注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 长春西丁的溶解性,长春西丁在水中的溶解性,长春西丁在生理盐水中的溶解性,长春西丁在PBS缓冲液中的溶解性,长春西丁在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,长春西丁在细胞实验方面的应用,长春西丁在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款 CAS 号:42971-09-5 英文

亚甲兰,亚甲基蓝

亚甲兰,亚甲基蓝

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

酒石酸长春瑞宾;重酒石酸长春瑞宾;Vinorelbine Tartrate    分子式:C45H54N4O8.2(C4H6O6);C53H66N4O20      分子量:1079.12 物理性状及指标: 外观:……………………白色或类白色粉末或结晶性粉末 熔点:……………………175-195 °C 溶解性:…………………易溶于水、乙醇、DMSO(100 mg/mL);在丙酮或三氯甲烷中溶解;在乙醚中几乎不溶 干燥失重:………………≤4.0% 含量:……………………96.0%-102.0% IC50:……………………人肿瘤细胞:IC50 = 1.25 nM (HeLa cells;肿瘤中期向后期的转变:IC50 = 3.8 nM 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。与其他长春花碱相似,长春瑞滨还可以干扰:1)氨基酸、环AMP和谷胱甘肽的代谢;2)钙调素依赖性钙离子转运ATP酶活性;3)细胞呼吸;4)核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中,长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度(2uM)时抑制微管形成的微丝分裂,包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为5uM时对轴突微管具有解聚作用,而长春碱和长春瑞滨在30uM和40uM时才具有这种作用。这些数据表明,长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。 运输条件:2~8℃运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。  我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:125317-39-7 英文名字:酒石酸长春瑞宾/重酒石酸长春瑞宾 质量标准:>98%,BR 分子式:C45H54N4O8.2(C4H6O6);C53H66N4O20

亚氨基二乙酸

亚氨基二乙酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

硫酸长春新碱;硫酸醛基长春碱; Vincristine Sulfate 分子式: C46H56N4O10·H2SO4   分子量:923.04 物理性状及指标:  外观:……………………白色至微黄色结晶性粉末 熔点:……………………~300 °C 溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (108.33 mM);ater:60 mg/mL (65.0 mM);thanol Insoluble 干燥失重:………………≤12.0% 含量:……………………>97.0%;实测>98% IC50:……………………OVCAR-3 : IC50 = 10 nM (人); PC-3: IC50 = 11 nM (人); ……………………………LNCaP: IC50 = 2.9 nM (人) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 1.9 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 1.01 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 小鼠 - 1.7 mg/kg 生物活性及实验操作(仅供参考): 产品描述 Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。 靶点 Microtubules (Cell-free assay) 32 μM 体外研究 Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位,抑制它们的聚合作用,Ki为85 nM。在低浓度时,Vincristine抑制纺锤体,使染色体分离失败,进而导致中期停滞,并抑制有丝分裂。在较高浓度时,Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。Vincristine 诱导肿瘤细胞凋亡,且抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC50为0.1 µM。Vincristine诱导有丝分裂停滞,促进caspase-3和-9及cyclin B的表达,但降低cyclin D的表达。Vincristine通过干扰微管功能而诱导神经毒性形成,这会导致轴突运输堵塞,从而导致轴突变性 体内研究 Vincristine 按3 mg/kg剂量单独腹腔注射给药携带双侧皮下移植瘤RH1

血凝素(48-68)/流感病毒

血凝素(48-68)/流感病毒

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

硫酸长春碱;Vinblastine Sulfate 分子式:C46H58N4O9·H2SO4      分子量:909.06 物理性状及指标: 外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点:……………………267 °C (lit.)(dec.) 溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (110.0 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble 密度:……………………1.37 g/cm3 干燥失重:………………≤5.0% 含量:……………………≥98% 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。 运输条件:2~8℃运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。  我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:143-67-9 英文名字:硫酸长春碱 质量标准:>97%,BR 分子式:C46H58N4O9.H2SO4

血红素;高铁血红素;羟基血红素

血红素;高铁血红素;羟基血红素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Vilazodone HCl;Vilazodone        分子式: C26H27N5O2.HCl   分子量: 477.99 简介: 盐酸维拉佐酮  Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。  别名:EMD 68843; SB659746A;Vilazodone HCl;5-[4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]-1-piperazinyl]- 2-benzofurancarboxamide hydrochloride  物理性状及指标:  外观:………………白色至米色粉末  溶解性:……………DMSO 96 mg/mL (200.84 mM);Water   Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98.5% 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的**。 靶点 SSRI  5-HT1A  体外研究 Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠,豚鼠,小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力(PKI≥9.3)。 体内研究 Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中,Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中,单剂量Vilazodone也显示有效。Vilazodone(1-10 毫克/千克,口服)剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB(N,N-二甲基-2 -(2-氨基-4-氰基苯硫基)苄胺)结合大鼠大脑皮质和海马,表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中,Vilazodone(10 毫克/公斤,口服)被证实会导致细胞外5-HT增加2倍,但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改

血管紧张素原(1-14),人

血管紧张素原(1-14),人

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。 理化数据 分子量 355.36 化学式 C20H18FNO4 CAS号 717824-30-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL warmed (281.4 mM) Ethanol 1 mg/mL warmed (2.81 mM) Water 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。 靶点 Human DHODH 134 nM 体外研究 Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成,浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化,减弱IL-17从结肠带的分泌。 体内研究 在MRLlpr/lpr小鼠体内,Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性,并改善狼疮性肾炎。在大鼠中,Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。在肾脏移植的大鼠模型中,Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期,同时改善急性排斥反应的组织学信号。

血管活性肠肽(人,猪,鼠)

血管活性肠肽(人,猪,鼠)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Verteporfin;维替泊芬 分子式:C41H42N4O8   分子量:718.79 简介: 维替泊芬 Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。 别名:CL 318952;24H,26H-Benzo[b]porphine-9,13-dipropanoic acid, 18-ethenyl-4,4a-dihydro-3,4- bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-, monomethyl ester, (4R,4aS)-rel 物理性状及指标: 外观:………………深绿色粉末 溶解性:……………DMSO 75 mg/mL (104.34 mM; Need ultrasonic) 含量:………………≥97% 储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。 靶点 VDA (Endothelial cells) YAP/TEAD interaction  体外研究 对于穿透组织**的波长(i.e.,大约700 nm)下的吸收光,Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍,从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的,与正常细胞或静息细胞相比,更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物,随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如,新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞,进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞,而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞,如光学和电子显微

溴甲酚紫

溴甲酚紫

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Verdinexor(KPT-335)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。 理化数据 分子量 442.32 化学式 C18H12F6N6O CAS号 1392136-43-4 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 88 mg/mL (198.95 mM) Ethanol 11 mg/mL warmed (24.86 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 Verdinexor(KPT-335)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。 靶点 CRM1 体外研究 Verdinexor抑制Jurkat,OCI-Ly3,OCI-Ly10,和CLBL1细胞的活性,IC50分别为0.3 nM,2.1 nM,41.8 nM,和8.5 nM。KPT-335也会诱导表达XPO1与SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL细胞凋亡。Verdinexor选择性有效抑制vRNP输出,也有效抑制各种流感病毒A和B菌株,包括流行性H1N1病毒,高致病性H5N1禽流感病毒,以及最近出现的H7N9菌株。 体内研究 Verdinexor (25 mg/kg,每天两次,p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达,在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性,并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。在常染色体显性多囊肾疾病模型中,Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长。 细胞实验: (仅供参考)

溴甲酚绿-甲基红指示剂溶液

溴甲酚绿-甲基红指示剂溶液

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。 理化数据 分子量 387.82 化学式 C19H18ClN3O4 CAS号 940289-57-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 77 mg/mL (198.54 mM) Water

溴甲酚绿

溴甲酚绿

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。 理化数据 分子量 388.80 化学式 C19H17ClN2O5 CAS号 747413-08-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 77 mg/mL (198.04 mM) Ethanol 77 mg/mL (198.04 mM) Water 98%,BR 分子式:C19H17ClN2O5

溴化钠

溴化钠

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

VER-155008 分子式:C25H23Cl2N7O4   分子量:556.4 (无水)  产品描述 VER 155008是新型的腺苷衍生的HSP70抑制剂,IC50为0.5 μM。 靶点             IC50             体外研究 VER-155002 is a small molecule, ATP-derivative inhibitor of HSP70 (IC50 = 500 nM). The compound inhibits proliferation of several colon and breast cancer cell lines, induces caspase dependent apoptosis in BT474 cells and down regulates expression of Her2 and Raf-1 in HCT116 cells. 体内研究   溶解性 DMSO >10 mg/mL 稳定性 2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO 特征           运输条件:2~8℃运输 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:1134156-31-2 英文名字:VER155008 质量标准:>98%,BR 分子式:C25H23Cl2N7O4

溴化钾

溴化钾

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Venlafaxine hydrochloride;盐酸文拉法辛     分子式:C17H27NO2·HCl    分子量:313.86 简介: 盐酸文拉法辛  Venlafaxine盐酸盐是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。  别名:Wy 45030 hydrochloride;Cyclohexanol, 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1) 物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO 63 mg/mL (200.73 mM);Water 63 mg/mL (200.73 mM);Alcohol 63 mg/mL (200.73 mM) 含量:………………>98% 储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥  运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于**重度抑郁症,泛焦虑症,急性焦虑症以及社交恐惧症。 靶点 5-HT 体外研究 相比于几个广泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,比如imipramine和desipramine,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合,K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM,K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。 体内研究 Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole显著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用,其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。 美仑相