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盐酸莫西沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WRW4；Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-NH2 分子式：C61H65N15O6 分子量：1104.28 简介： 选择性甲酰基肽受体FPR2拮抗剂。 物理性状及指标： 外观：………………白色冻干固体 溶解性：……………水+乙腈1:2 含量：………………>98% 氨基酸序列： Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-NH2 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性及研究背景 甲酰基肽受体样1 (Formyl peptide receptor-like 1, FPRL1)是一种重要的经典化学引诱剂受体，在外周血和脑的吞噬细胞中表达。近年来，各种新的激动剂已从多种来源被识别出来，如宿主来源的分子。FPRL1的激活与宿主防御机制中的炎症反应和神经退行性疾病密切相关。在本研究中，我们通过筛选抑制RBL-2H3细胞中FPRL1的一种激动剂(trp - lys - tyrt - val - d - met - conh (WKYMVm)与其特异性受体FPRL1结合的六肽文库，识别出了几种新的肽。其中Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-CONH(WRWWWW (WRW4)在抑制WKYMVm与FPRL1结合方面表现出最强的活性。我们还发现WRW(4)通过WKYMVm抑制FPRL1的活化，从而完全抑制细胞内钙的增加、细胞外信号调节激酶的活化以及细胞向WKYMVm的趋化迁移。对于WRW(4)对FPR家族的受体特异性，我们观察到WRW4通过FPRL1激动剂MMK-1、淀粉样蛋白beta42 (Abeta42)肽和F肽特异性抑制细胞内钙的增加，而不是通过FPR激动剂fMLF。为了研究WRW4对内源性FPRL1配体诱导的细胞反应的影响，我们检测了WRW4对人中性粒细胞中Abeta42肽的影响。WRW抑制Abeta42肽诱导的过氧化物生成和中性粒细胞的趋化迁移，完全抑制了人巨噬细胞内Abeta42肽的内化。WRW4是第一种特异性FPRL1拮抗剂，有望在FPRL1信号转导研究和FPRL1相关疾病药物开发中发挥作用。 也有研究论证了WRW4也是甲酰肽受体2（FPR2）信号传导的选择性拮抗剂。 抑制WKYMVm与FPR2的结合（IC50 =0.23μM）并抑制由WKYMVm，MMK1，淀粉样蛋白β42和F肽诱导的细胞内钙释放。 还抑制人嗜中性粒细胞中FPR2介导的信号传导; 通
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盐酸米诺环素,美满霉素;二甲胺四环素盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WP1066 分子式：C17H14BrN3O 分子量：356.22 简介：WP1066 是一种新型的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。 别名：2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylethyl]-, (2E)- 物理性状及指标： 外观：………………黄色粉末 溶解性：……………DMSO：71 mg/mL (199.31 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。 特性 WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用，但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。 靶点 JAK2 (HEL cells) STAT3 (HEL cells) 2.3 μM 2.43 μM 体外研究 WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长，这种抑制是剂量依赖型的，它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中，WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0,
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盐酸洛美沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Wnt-C59 (C59) 分子式：C25H21N3O 分子量：379.45 简介： Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂。 别名：C59；Benzeneacetamide, 4-(2-methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (200.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Wnt-C59 (C59)是PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。 靶点 PORCN IC50 74 pM 体外研究 Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。 体内研究 Wnt-C59按5 mg/
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盐酸镧六水;氯化镧
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WHI-P180 分子式：C16H15N3O3分子量：297.31 简介： WHI-P180是多种激酶的抑制剂，对RET和KDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble ；DMSO: 59 mg/mL (198.45 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 WHI-P180是多种激酶的抑制剂，对RET和KDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。 IC50 & Target RET (Cell-free assay) KDR (Cell-free assay) 4.5 nM 66 nM 体内 The elimination half-life of WHI-P180 in CD-1 mice (BALB/ c mice) following i.v., i.p., or p.o. administration is less than 10 min. Systemic clearance of WHI-P180 is 6742 mL/h/kg in CD-1 mice and 8188 mL/h/kg in BALB/c mice. Notably, WHI-P180, when administered in two consecutive nontoxic i.p. bolus doses of 25 mg/kg, inhibited IgE/antigen-induced vascular hyperpermeability in a well-characterized murine model of passive cutaneous anaphylaxis. 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM
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盐酸克林霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WHI-P154 分子式：C16H14BrN3O3 分子量：376.2 简介： WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时对 JAK3 的活性也有抑制作用。 别名：Phenol, 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]- 物理性状及指标： 外观：………………粉色至红色固体 溶解性：……………DMSO：75 mg/mL (199.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 WHI-P154 是有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM, 对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR 和 MAPK，抑制Stat3,而非Stat5磷酸化。 靶点 JAK3 EGFR VEGFR Src IC50 1.8 μM 4 nM 100 nM 100 nM 体外研究 WHI-P154是第一个只抑制JAK3而对JAK1和JAK2没有活性的抑制剂。 WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活， iNOS表达以及NO产生。但是研究证明WHI-P154还可以抑制其它常见激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人恶性胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡。WHI-P154在细胞外基质（ECM）存在情况下抑制恶性胶质瘤细胞粘连和迁移[2]。 WHI-P154 对人恶性胶质瘤细胞系U373 和U87 具有明显的细胞毒性，在微摩尔浓度便可以诱导细胞凋亡。在体外WHI-P154的抗恶性胶质瘤活性放大200多倍并且通过结合重组人源表皮生长因子而具有选择性。在体外纳摩尔浓度EGF-P154 可以杀死恶性胶质瘤细胞，IC50 为813 nM,但是即使浓度高到100 mM对不表达EGF-R的白血病细胞也没有细胞毒性。 体内研究 体内使用EGF
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盐酸金霉素,盐酸氯四环素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LXR-623 (WAY-252623)；WAY-252623；LXR623 分子式：C21H12ClF5N2 分子量：422.78 简介： LXR-623 是有效透过血脑屏障的LXR 激动剂，对 LXR-β 和 LXR-α 的 IC50 值分别为 179 和 24 nM。 别名：2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole, CID 16734800, LXR-623, LXR623 物理性状及指标： 外观：…………白色至类白色粉末 溶解性：………DMSO：84 mg/mL (198.68 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：84 mg/mL warmed (198.68 mM) 含量：…………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。 靶点 LXR-β LXR-α 24 nM 179 nM 体外研究 LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。 体内研究 LXR-623在体内可被迅速吸收，峰浓度（Cmax）出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上调
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盐酸金刚乙胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
WAY-100635 Maleate 分子式：C25H34N4O2.C4H4O4 分子量：538.64 简介：WAY-100635 Maleate 是有效的，5-HT 1A 的选择性抑制剂。 别名：Cyclohexanecarboxamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：85 mg/mL (157.8 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：85 mg/mL (157.8 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。 特性 首个5-HT1A 拮抗剂放射性配体。 靶点 5-HT 0.95 nM 体外研究 在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中，大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM)，8-OH-DPAT (10 nM)，5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM，WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中，WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而，WAY 100635不仅完全阻断超极化，IC50 为1.3 nM，也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻，IC50分别为22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM，比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[3H]WAY 100635特异性结合的Bmax一致比其他激动剂放射性配体，[3H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn2+，而不是鸟嘌呤核苷酸，抑制[3H]WAY 100635特异性结合。WAY 100635没有5-HT1A受体激动剂作
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盐酸环丙沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。 理化数据 分子量 509 化学式 C24H33ClN4O6 CAS号 273404-37-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (196.46 mM) warming Ethanol 100 mg/mL warmed (196.46 mM) Water > · HPLC(M0... pdf下载 >> · HPLC
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盐酸呋喃它酮
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VX-809 (Lumacaftor) 分子式：C24H18F2N2O5 分子量：452.41 简介： 鲁玛卡托 VX-809是 CFTR 调节剂，可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。 别名：Lumacaftor; VRT 826809；Benzoic acid, 3-[6-[[[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl]amino]-3-methyl-2- pyridinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：90 mg/mL (198.93 mM)；Water Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (13.26 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 VX-809通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正常见于囊性纤维化的CFTR突变，EC50为0.1 μM。 靶点 CFTR IC50 0.1 μM 体外研究 VX-809在雌激素受体（ER）水平上起作用的行为，使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式，退出ER，转移到细胞表面，正常起作用。VX-809作用于表达F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺 (FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变，提高7.1 倍，EC50为0.1 μM, 且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输，提高5倍， EC50 为0.5 μM, 而VRT-768作用时具有更高的EC50 值，EC50分别为7.9 μM 和16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮 (HBE)细胞，提高CFTR成熟度，且增强氯离子分泌，EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率，为0.39，与正常CFTR 类似，正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂，急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR 功能造成影响。与VRT-325和Co
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盐酸伐昔洛韦/盐酸万乃洛韦
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VX-745 分子式：C19H9Cl2F2N3OS 分子量：436.26 简介：VX-745 是有效的，有选择性的 p38α 抑制剂，具有抗炎活性。 别名：Neflamapimod；6H-Pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one, 5-(2,6-dichlorophenyl)-2-[(2,4-difluorophenyl)thio]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：15 mg/mL (34.38 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 VX-745是有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。 靶点 p38α MAPK p38β MAPK IC50 10 nM 0.22 μM 体外研究 VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分别为10nM和220 nM，但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果，IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生，且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通过MM细胞粘附到BMSCs，抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长，且能克服细胞粘附相关耐药性 体内研究 VX-745有效**鼠的佐剂性关节炎，ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠，抑制骨重吸收达93%，抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎，呈现剂量反应降低。2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用
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盐酸二氟沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VX-702 分子式：C19H12F4N4O2 分子量：404.3 简介： VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂。 别名：3-Pyridinecarboxamide, 6-[(aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：81 mg/mL (200.34 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 VX-702 是高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 靶点 p38 MAPKα IC50 4-20 nM 体外研究 用1 μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生，IC50分别为59, 122和99 ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。 体内研究 VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L，分布容积为73 L/kg。VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。 特征 VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK 抑制剂。
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盐酸恩诺沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
VX-680/MK-0457；陶扎色替；Tozasertib 分子式：C23H28N8OS分子量：464.59 简介：陶扎色替 Tozasertib 是一种Aurora-A，Aurora-B，Aurora-C 抑制剂，Ki 值为 0.6，18，4.6 nM。 别名：MK-0457; VX 680；Tozasertib ；Cyclopropanecarboxamide, N-[4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2- pyrimidinyl]thio]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色固体 溶解性：…………………DMSO 93 mg/mL (200.17 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 纯度：………………………>99%,pan-Aurora抑制剂 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。 靶点 Aurora A (Cell-free assay) Aurora C (Cell-free assay) Aurora B (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) Bcr-Abl [4] (Cell-free assay) 0.6 nM(Ki app) 4.6 nM(Ki app) 18 nM(Ki app) 30 nM(Ki) 30 nM(Ki)
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