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硝唑尼特
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
URMC-099 分子式：C₂₇H₂₇N₅分子量：421.54 简介 ：URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO : ≥ 33 mg/mL (78.28 mM)；H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) 含量：……………………>98%,BR 储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 URMC-099 is an orally bioavailable and potent mixed lineage kinase type 3 (MLK3) (IC50=14 nM) inhibitor with with excellent blood-brain barrier penetration properties. IC50 & Target I MLK3 14 nM (IC50) LRRK2 11 nM (IC50) FLT3 4 nM (IC50) FLT1 39 nM (IC50) ABL1 (T315I) 3 nM (IC50) ABL1 6.8 nM (IC50) SGK 67 nM (IC50) SGK1 201 nM (IC50) AurA 108 nM (IC50) AurB 123 nM (IC50) AurC 290 nM (IC50) IKKβ 257 nM (IC50) IKKα 591 nM (IC50)
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硝酸益康唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
URB597 分子式：C20H22N2O3 分子量：338.4 简介： URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂，对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。 别名：KDS-4103；Carbamic acid, N-cyclohexyl-, 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：68 mg/mL (200.94 mM)；Water Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (14.77 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 URB597 (KDS-4103) 是口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM, 对其他cannabinoid相关靶点没有抑制活性。 靶点 FAAH IC50 4.6 nM 体外研究 URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中，使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。URB597作用于大鼠脑膜，抑制 FAAH 活性，IC50为4.6 nM。URB597作用于人肝脏微粒体，抑制FAAH 活性，IC50为3 nM。 URB597 浓度为10 µM 或20 µM时，作用于原代大鼠小胶质细胞，降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达，随后，炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。URB597浓度为100 μM时，引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时，也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。 体内研究 URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜，抑制[3H]anandamide 水解，通过抑制FAAH，提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理，通过抑制FAAH，增强乙醇胺诱导的低温效应。URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠，通过
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硝酸硫康唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UPF 1069 分子式：C17H13NO3 分子量：279.29 简介： UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2。 别名：1(2H)-Isoquinolinone, 5-(2-oxo-2-phenylethoxy)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：56 mg/mL (200.5 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。 特性 UPF-1069是选择性最强的PARP2抑制剂。 靶点 PARP2 PARP1 0.3 μM 8.0 μM 体外研究 UPF 1069是选择性的PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，而抑制PARP1时，IC50为8 μM。 体内研究 UPF-1069 (0.01-1 mM)处理器官型海马脑片，抑制PARP-2，氧糖剥夺（OGD）诱导的CA1锥体细胞死亡剧增(高达155%)。更高浓度可有效作用于PARP-1和PARP-2, 而对OGD损害没有影响。UPF-1069 (1-10 mM)处理经OGD的小鼠混合的皮层细胞，显著降低缺血性损害。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3749 A-966492 MB3751 AZD2461 MB3747 Iniparib (BSI-201) 用途及描述：科研试剂，广
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硝酸芬替康唑; 硝酸芬康唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Upadacitinib(ABT-494)；乌帕替尼 分子式： C17H19F3N6O 分子量： 380.37 简介：乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于**一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。 别名：ABT-494；乌帕替尼；1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2- trifluoroethyl)-, (3S,4R)- 物理性状及指标： 外观：……………………白色至黄色固体 溶解性：…………………DMSO: ≥ 22 mg/mL；Water：Insoluble 含量：……………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 风湿性关节炎(RA)是一种以滑膜炎症和关节破坏为特征的全身自身免疫性疾病。在**风湿性关节炎方面取得了相当大的进展。这些生物制剂需要静脉注射或皮下注射，一些患者对生物DMARDs没有反应或失去了最初的反应。各种细胞因子和细胞表面分子与细胞表面的受体结合，导致各种细胞信号通路的激活，包括激酶蛋白的磷酸化。在这些激酶中，非受体酪氨酸激酶家族Janus激酶(JAK)在RA的病理过程中起着关键作用。几种JAK抑制剂已被开发为**风湿性关节炎的新疗法。这些是口服合成的DMARDs抑制JAK1, 2和3。JAK抑制剂tofacitinib已经在许多国家得到批准。目前正在进行使用filgotinib和ABT-494，特异性JAK1抑制剂的临床三期试验。JAK抑制剂是RA的新疗法，但需要进一步的研究来确定它们的风险-收益比和选择最合适的患者进行这种**。 产品描述 乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于**一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。 靶点 IC50: 43 nM (JAK1), 200 nM (JAK2) 体外研究 在生化检测中，阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2（其参与红细胞生成）高74倍，JAK-1的选择性比JAK-3的58倍（这涉及免疫监视）。UAADACI
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硝酸布康唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。 理化数据 分子量 463.58 化学式 C25H33N7O2 CAS号 1493764-08-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 92 mg/mL (198.45 mM) Ethanol 5 mg/mL warmed (10.78 mM) Water 98%,Mer tyrosine kinase抑制剂 分子式：C25H33N7O2
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硝呋太尔
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UNC2025 分子式：C28H40N6O 分子量：513.12 简介： UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂。 别名：Cyclohexanol, 4-[2-(butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-7-yl]-, trans 物理性状及指标： 外观：………………白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：25 mg/mL warmed (48.72 mM)；Water：100 mg/mL (194.88 mM)；Ethanol：8 mg/mL warmed (15.59 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 UNC2025是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。 靶点 Mer (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) Axl (Cell-free assay) Tyro3 (Cell-free assay) 0.74 nM 0.8 nM 14 nM 17 nM 体外研究 在697 B-ALL细胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游，比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中，UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡，并减少集落形成。 体内研究
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硝呋酚酰肼；硝呋奇特
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UNC1999；UNC 1999 分子式： C33H43N7O2 分子量：569.74 简介：UNC1999 是一种有效的 SAM- 竞争性的选择性EZH 2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 特性 第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂 靶点 EZH2 (Cell-free assay) EZH1 (Cell-free assay) 2 nM 45 nM 体外研究 UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。 产品描述 UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 美仑相关产品推荐 MB4405 EPZ6438 MB4407 GSK126 用途及描述
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香兰素；香草醛
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UNC1215 分子式：C32H43N5O2 分子量：529.72 简介： UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合，IC50为40 nM，Kd为120 nM。 别名：[2-Phenylamino-4-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidine-1-carbonyl)-phenyl]-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl)-methanone 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.77 mM)；Water Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (188.77 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。 特性 UNC1215是第一个研究 Kme结合蛋白的化学探针。 靶点 L3MBTL3 L3MBTL3 L3MBTL3- D274A 40 nM 120 nM(Kd) 3.5 μM 体外研究 UNC1215与L3MBTL3结合,竞争性置换含单或二甲基赖氨酸的肽段。这种探针比作用于其他人类MBT家族成员的选择性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1选择性高约75倍。UNC1215浓度高达30μM时，对UHRF1的串联Tudor域, CBX7的染色质域，及JARID1A的PHD域没有作用活性。X-射线晶体学显示UNC1215 和L3MBTL3之间的一种独特的2:2多元互动模式。UNC1215作用于细胞是无毒的，通过MBT域的Kme结合口袋，直接结合到L3MBTL3。UNC1215
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香草酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UNC0642 分子式：C29H44F2N6O2 分子量: 546.7 简介：UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂，抑制G9a的IC50值小于2.5 nM。 别名：4-Quinazolinamine, 2-(4,4-difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3- (1-pyrrolidinyl)propoxy]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色(固体) 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (182.91 mM)；Ethanol 100 mg/mL (182.91 mM)；Water Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 靶点 G9a (Cell-free assay) GLP (Cell-free assay)
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腺嘌呤盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UNC0638 分子式：C30H47N5O2 分子量：509.73 简介： UNC0638 选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为15 nM 和 19 nM。 别名：UNC0638;UNC0638/UNC-0638;2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (196.18 mM)；Water 6 mg/mL (11.77 mM)；Ethanol ：100 mg/mL (196.18 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 UNC0638 是选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM 和 19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。 靶点 G9a (Cell-free assay) GLP (Cell-free assay) IC50 < 15 nM 19 nM 体外研究 UNC0638是一种有效的，选择性的，可渗透细胞的G9a和GLP的化学探针，相比于BIX01294，毒性/功能比小于6，其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂，对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase)，SET8 (a H4K20 HMTase)，PRMT3，以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中，UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平，IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低，这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力，降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度，同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中，UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9
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腺苷；腺嘌呤核苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Umbralisib (TGR-1202) 分子式：C31H24F3N5O3分子量：571.55 简介： TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 100 mg/mL (174.96 mM) (warmed with 50ºC water bath)；Ethanol：6 mg/mL (10.50 mM) (warmed with 50ºC water bath)；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 IC50 & Target PI3Kδ (Cell-free assay) 22.2 nM 体内 TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好。 体外 TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制。 细胞实验 Cell lines: 耐受型和敏感型多发性骨髓瘤细胞（MM-1R和MM-1S细胞） Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 用不同浓度的RP5264对MM1-R和MM1-S细胞进行处理，96小
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腺苷-5单磷酸(AMP)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UM729 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂的增强剂。 理化数据 分子量 367.44 化学式 C20H25N5O2 CAS号 1448723-60-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 48 mg/mL warmed (130.63 mM) Ethanol 9 mg/mL warmed (24.49 mM) Water 难溶 生物活性 产品描述 UM729 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂的增强剂。 靶点 AhR 体外研究 um729以不依赖AhR的方式扩大正常造血干细胞和祖细胞（HSPC），UM729可抑制AML细胞分化。在05H163细胞中，与单独使用AhR 抑制剂（黄酮类化合物，苯并噻吩，和β-咔啉）相比，加入UM729可提高CD34+CD15- 细胞的数量。UM729可联合AhR拮抗剂抑制大多数AML细胞分化。 体内研究 在NSG小鼠中，UM729单独或与SR1联合使用时，可提高植入效果但不提高白血病干细胞（LSC）频率分布。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
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腺苷-5’-二磷酸一钠(ADP)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
UK 383367 分子式：C15H24N4O4 分子量：324.38 产品描述 UK-383367 是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM,对MMPs具有优异的选择性。 靶点 procollagen C-proteinase IC50 44 nM 体外研究 UK-383367有效穿透人体皮肤。UK-383367抑制胶原沉积, IC50为~2 μM。UK-383367对所有PDE-4亚型具有适度的亲和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c和 PDE-4d， IC50分别为1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。UK-383367是一种弱酸性化合物，具有亲脂性。 体内研究 UK-383367作用于大鼠，狗和人的血浆蛋白结合值分别为95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血浆中温育，半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠，血浆清除率为157 mL min-1kg-1，分布容积为12 L kg-1,消除半衰期为0.8小时。UK-383367按0.5 mg/kg剂量单独静脉给药处理狗，血浆清除率为35 mL min-1kg-1，分布容积为4.6 L kg-1,消除半衰期为1.5小时。UK-383367按2 mg/kg剂量口服处理给药狗，Cmax为110 ng/mL, Tmax为0.5-1.5小时，口服生物有效性为13%。 溶解性 DMSO 100 mM 稳定性 2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO 特征
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