-
A-966492
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-966492 分子式：C18H17FN4O 分子量：324.35 简介： A-966492 是一种新型的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂。 别名：1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[2-fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：64 mg/mL warmed (197.31 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。 特性 A-966492为有应用前景的，结构多样的苯并咪唑类似物，作为临床前期的典型。 靶点 PARP1 (Cell-free assay) PARP1 (a whole cell assay) PARP2 (Cell-free assay) 1 nM(Ki) 1 nM(EC50) 1.5 nM(Ki) 体外研究 A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中，A-966492有效抑制PARP-1，EC50为1nM，Ki值为1 nM，作用于PARP-2时，Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果，这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的，可以跨多物种，跨血脑屏障，分布在肿瘤组织中。A-966492为有应用前景的，结构多样的苯并咪唑类似物。 体内研究 在体内，A-966492和
-
A-674563
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-674563 分子式：C22H22N4O 分子量：358.44 简介：A-674563 是有效，选择性的 Akt1 抑制剂，Ki为11 nM。 别名：A674563; (alphas)-alpha-(((5-(3-methyl-1h-indazol-5-yl)-3-pyridinyl)oxy)methyl)benzeneethanamine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.87 mM)；Water ：72 mg/mL (200.87 mM)；Ethanol：18 mg/mL (50.21 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 特性 口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到)，比A-443654对Akt的选择性差。 靶点 Akt1 (Cell-free assay) PKA (Cell-free assay) CDK2 (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) ERK2 (Cell-free assay) 11 nM(Ki) 16 nM(Ki) 46 nM(Ki) 110 nM(Ki) 260 nM(Ki) 体外研究 A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖
-
A-438079 HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 理化数据 分子量 342.61 化学式 C13H10Cl3N5 CAS号 899431-18-6 稳定性 3 years 2-8°C powder 溶解性 DMSO 61 mg/mL (178.04 mM) Water 61 mg/mL (178.04 mM) Ethanol 20 mg/mL warmed (58.37 mM) 生物活性 产品描述 A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 靶点 P2X7 receptor (in 1321N1 cells) 6.9(pIC50) 体外研究 在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂 体内研究 癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体
-
A-366
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
A366；A 366；A-366 分子式：C19H27N3O2 分子量：329.44 简介： A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂. 别名：Spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine, 5'-methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：65 mg/mL (197.3 mM);Water Insoluble;Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50为3.3 nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。 靶点 G9a/GLP (Cell-free assay) 3.3 nM 体外研究 相比于其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制剂来说，A-366对肿瘤细胞生长具有更少的毒性效应，而对H3K9me2的甲基化效果无差别，在体外对各种白血病细胞株处理以A-366，这些肿瘤细胞将产生显著的分化和形态上的变化。 体内研究 对异种移植白血病模型处理以A-366, 将对肿瘤的生长产生抑制作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.0355 mL 15.1773 mL 30.3545 mL
-
-
-
740Y-P
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。 理化数据 分子量 3270.70 化学式 C141H222N43O39PS3 CAS号 1236188-16-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 生物活性 产品描述 740 Y-P是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。 靶点 PI3K 体外研究 在肌肉细胞中，740Y-P可刺激促有丝分裂反应，这一作用具有特异性，并不是细胞透性SH2结合肽段的普遍特征。740Y-P能通过PI3K-Akt级联反应促进神经元细胞的生存，这一反应是浓度依赖性的，不需要胰岛素 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1236188-16-1 英文名字：PDGFR 740Y-P 质量标准：>98%,PI3K激活剂
-
7,8-DHF;7,8-二羟基黄酮
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂（Kd≈320 nM）。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。 理化数据 分子量 254.24 化学式 C15H10O4 CAS号 38183-03-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 50 mg/mL (196.66 mM) Ethanol 1 mg/mL (3.93 mM) Water 98%,TrkB受体激动剂 分子式：C15H10O4
-
6-TG/Thioguanine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
6-硫鸟嘌呤；6-TG；Thioguanine 分子式：C5H5N5S 分子量：167.19 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色结晶性粉末 熔点：……………………>300 °C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………在氢氧化钠溶液中易溶；DMSO17 mg/mL (101.68 mM)；不溶于水、乙醇、三氯甲烷 密度：……………………2.08 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤6.0% 含量：……………………96.0~100.5% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 小鼠 - 160 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷（GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：154-42-7 英文名字：6-硫鸟嘌呤 质量标准：>98%,BR 分子式：C5H5N5S
-
6-O-Benzylguanine(O6BG)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
6-O-Benzylguanine(O6BG)；O-6-苄基鸟嘌呤 分子式：C12H11N5O 分子量：241.25 简介： O6-苄基鸟嘌呤（O6-BG）是一种有效的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（AGT）灭活剂。 别名：9H-Purin-2-amine, 6-(phenylmethoxy)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 48 mg/mL (198.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol 12 mg/mL (49.74 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 O6-苄基鸟嘌呤（O6-BG）是一种有效的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（AGT）灭活剂。 靶点 AGT 体外研究 Pirenzepine是一种抗毒蕈碱剂，与传统的抗胆碱能剂不同，它以低于影响胃肠动力，唾液，中枢神经系统，心血管，眼和泌尿功能的剂量抑制胃酸分泌。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 O6-苄基鸟嘌呤（O6-BG）是一种有效的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（AGT）灭活剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.1451 mL 20.7254 mL 41.4508 mL 5 mM 0.8290 mL 4.1451 mL 8.2902 mL 10 mM 0.4145 mL 2.0725 mL 4.1451 mL 50 mM 0.0829 mL
-
4μ8C
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
4μ8C 分子式： C11H8O4 分子量：204.18 简介： 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。 别名：IRE1 Inhibitor III；7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-8-carboxaldehyde 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO ：19 mg/mL (93.05 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。 特性 IRE1 Rnase选择性抑制剂，用于开发新的局部作用药物的平台。 靶点 IRE1 Rnase (Cell-free assay) 76 nM 体外研究 4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。4μ8c ER跨膜蛋白IRE1的有效抑制剂,介导的蛋白质反应。4μ8c抑制调节IRE1-dependent退化(RIDD)和非常规的香料XBP1 mRNA在回应endopasmic网(ER)压力,但没有IRE1激酶活性的影响。本品适用于相关领域科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.8976 mL 24.4882 mL
-
-
4E1RCat
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
4E1RCat 分子式： C28H18N2O6 分子量：478.45 简介：4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。 别名：4-[(3E)-3-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenylpyrrol-1-yl]benzoic acid 物理性状及指标： 外观：………………棕色至暗褐色粉末 溶解性：……………DMSO：96 mg/mL (200.64 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 4E1RCat通过与IF4E b结合并抑制IF4E：eIF4G（IC50 =3.2μM）之间的相互作用来抑制eIF4F翻译起始复合物。 在使用MDA-MB-231细胞的体外翻译实验中，4E1RCat剂量依赖性地抑制帽依赖性翻译，导致多核糖体和80S核糖体亚基的减少和eIF4F依赖性蛋白Mcl-1和c-Myc的水平降低。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用。可用于抑制转化的原代鸡胚成纤维细胞中的新蛋白质合成。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.0901 mL 10.4504 mL 20.9008 mL 5 mM 0.4180 mL 2.0901 mL 4.1802 mL 10 mM 0.2090 mL 1.0450 mL 2.0901 mL 50 mM 0.0418 mL 0.2090 mL 0.4180 mL 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培
-
4-苯基丁酸钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Sodium Phenylbutyrate；4-苯基丁酸钠盐 分子式：C10H11O2.Na 分子量：186.18 简介： 苯丁酸钠 Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。 别名：4-PBA, 4-Phenylbutyric acid, 4-phenylbutyrate, Buphenyl, Sodium 4-phenylbutyrate, TriButyrate 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：8 mg/mL (42.96 mM)；Water：30 mg/mL (161.13 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子，通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 靶点 HDAC 体外研究 Phenylbutyrate是一种公知的HDAC抑制剂，这增加了一些基因的基因转录，并且还发挥**作用。Phenylbutyrate显著衰减MPTP诱导的纹状体多巴胺的损失和酪氨酸羟化酶阳性神经元的损失。 在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate衰减凋亡拮抗剂的Bcl-X（L），双链断裂修复的蛋白质的DNA依赖性蛋白激酶，前列腺进展标记caveolin-1和促血管发生血管内皮生长因子的表达。在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate和电离辐射协同作用诱导细胞凋亡。 体内研究 在转基因G93AALS小鼠中，Phenylbutyrate显著延长生存并改善临床病理和表型。Phenylbutyrate可改善G93A小鼠中组蛋白去乙酰化并诱导核因子-κB（NF-κB的）p50，磷酸化的抑制亚基和β细胞淋巴瘤2（BCL-2）的表达，但降低了细胞色素c的和caspase表达。Phenylbutyrate表现磷酸化的IκB，易位的NF-κB的p50至细胞核，或直接乙酰化的NF-κB的p50。[3] 在亨廷顿氏病（HD）的转基因小鼠模型中，Phenylbutyrate增加脑组蛋白
-
4-IBP
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
4-IBP 分子式：C19H21IN2O 分子量: 420.29 简介： 4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。 别名：Benzamide, 4-iodo-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………10 mM in DMSO 含量：………………>98% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 4-IBP 是一种选择性σ1激动剂，对σ1受体具有高水平的亲和力（Ki = 1.7 nM），对σ2受体具有中等亲和力（Ki = 25.2 nM）。 IC50值：1.7 nM（Ki）靶点：体外σ1：4-IBP是σ1受体激动剂，减少人癌细胞（包括胶质母细胞瘤细胞）的迁移。 4-IBP用于研究靶向σ1受体是否可以在体外修饰人癌细胞的迁移率，并增加转移人A549 NSCLC细胞和渗透人胶质母细胞瘤细胞对促凋亡或自体吞噬药物的细胞毒性损伤的敏感性。体内： 4-IBP增加替莫唑胺和伊立替康在用侵袭性癌细胞原位移植的免疫缺陷小鼠中的抗肿瘤作用。 美仑相关产品推荐 MB2636 AVex-73 hydrochloride MB2637 Siramesine MB2639 S1RA MB2642 SA4503 MB2644 PRE-084 MB2647 Noscapine；Narcotine MB2648 BD-1047 MB2652 BD1063 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体，σ受体可能参与中枢神经系统的多种疾病。可用于相关领
咨询热线
18133906270
德尔塔官方微信