【产品介绍】：

Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 理化数据 分子量 465.51 化学式 C26H23N7O2 CAS号 1420477-60-6 稳定性 3 years -20°C powder 生物活性 产品描述 Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 靶点 BTK (in a human whole-blood CD69 B cell activation assay) 3nM 体外研究 在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib，Acalabrutinib具有更高的IC50值，并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用。 体内研究 对小鼠进行ACP-196的口服处理，在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性，ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h，ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平 溶解性 DMSO 93 mg/mL (199.78 mM) Ethanol 93 mg/mL (199.78 mM) Water Insoluble 实验操作（仅供参考） 动物实验： Animal Models: 犬类 Formulation: -- Dosages: 2.5, 5, 10 mg/kg. Administration: 口服 储液配置 浓度 \溶剂体积(DMSO)\ 质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1482 mL 10.7409 mL 21.4818 mL 5 mM 0.4296 mL 2.1482 mL 4.2964 mL 10 mM 0.2148 mL 1.0741 mL 2.1482 mL 50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1420477-60-6 英文名字：Acalabrutinib(ACP-196) 质量标准：>98%,BR 分子式：C26H23N7O2 · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>