【产品介绍】：

AG-1478；Tyrphostin；AG1478                   分子式：C16H14ClN3O2  分子量：315.75 简介：酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478  AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。  别名：Tyrphostin AG-1478; NSC 693255；4-Quinazolinamine, N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色粉末  溶解性：……………DMSO：25 mg/mL (79.17 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：13 mg/mL (41.17 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。 靶点 EGFR (Cell-free assay) 3 nM 体外研究 AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。  AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。 体内研究 AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足**剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193，与单独药物相比，会使疗效显著增强。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3981 AEE788 (NVP-AEE788) MB3990 AG-18 MB3989 CNX-2006 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 是一种选择性EGFR抑制剂，可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.1671 mL 15.8353 mL 31.6706 mL 5 mM 0.6334 mL 3.1671 mL 6.3341 mL 10 mM 0.3167 mL 1.5835 mL 3.1671 mL 50 mM 0.0633 mL 0.3167 mL 0.6334 mL 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验 Cell lines: U87MG Concentrations: 溶解于DMSO，终浓度为~100 μM Incubation Time: 72小时 Method: 将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中，其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比，使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。 动物实验 Animal Models: 皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠 Formulation: 在100 mM Captisol中溶解 Dosages: ~1 mg/kg Administration: 每周腹腔注射3次 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：AG-1478 (Tyrphostin AG1478) 质量标准：>98%，选择性EGFR抑制剂 分子式：C16H14ClN3O2