德尔塔
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磺胺醋酰钠 SA-NA

磺胺醋酰钠 SA-NA

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

氯诺昔康;Lornoxicam 分子式:C13H10ClN3O4S2       分子量:371.82 物理性状及指标: 外观:……………………浅黄色结晶性粉末 熔点:……………………216-219 °C (dec.) 溶解性:…………………DMSO:3 mg/mL warmed (8.06 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble 密度:……………………~1.7 g/cm3 (预测) 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………99.0%~101.5% IC50:……………………COX-1: IC50 = 5 nM; COX-2: IC50 = 8 nM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 5.73 mg/kg 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。氯诺昔康属于非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括:(1)通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成;但是氯诺昔康并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流。(2)激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。动物体内安全性研究显示,毒性特征与环氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。 运输条件:常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号:MB1577 CAS 号:70374-39-9 英文名字:氯诺昔康 质量标准:>99%,BR 分子式:C13H10ClN3O4S2

磺胺吡啶

磺胺吡啶

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lorcaserin HCl   分子式:C11H14ClN.HCl  分子量:232.15 简介: Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂。  物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO: ≥ 2.4 mg/mL;dissolved in sterile 0.9% saline 含量:………………>98% 储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 Lorcaserin(盐酸)是人5-HT2C受体选择性全激动剂,Ki为15nm。 靶点 Ki: 15 nM (5-HT2C) 体内研究 Lorcaserin在人体5-HT2C (EC50= 9nm)处的药效是在人体5-HT2C (EC50= 168nm)处的18倍,在人体5-HT2C (EC50= 943 nM)处是在人体5-HT2B (EC50= 943 nM)处的104倍。 体外研究 Lorcaserin在2、4、6和22 h时减少了累积食物摄入量,并且在研究的22小时内以最高剂量(24 mg/kg)持续显著减少。lorcaserin (18 mg/kg, p.o.)诱导的食物摄入量减少是由5-HT2C介导的,而不是5- ht2受体介导的。Lorcaserin显著降低了活性,增加了非活性计数,并增加了阴茎梳理的发生率,这是一种由5-HT2C受体介导的效应。洛卡西林(20 mg/kg)剂量对活性杠杆的反应有显著的线性剂量相关降低,但对非活性杠杆的反应没有显著影响。Lorcaserin(0.3125、0.625、1.25和2.5 mg/kg)也能显著降低尼古丁的自我给药量。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3676 BRL-54443 MB3673 LY310762 MB3737 WAY-100635 Maleate

磺胺-5-甲氧嘧啶

磺胺-5-甲氧嘧啶

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

氯雷他定;Loratadine 分子式:C22H23ClN2O2      分子量:382.89 简介:Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂,用于**过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂,其IC50为 4 μM。 物理性状及指标: 外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点:……………………132-137℃ 溶解性:…………………DMSO:17 mg/mL (44.4 mM);Water:Insoluble;Ethanol:76 mg/mL (198.49 mM) 密度:……………………1.26 g/cm3 (预测) 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………≥98.5% IC50:……………………CYP2C19: IC50 = 16 nM (人); HERG: IC50 = 169.82 nM (人); ……………………………组胺H1受体:IC50 = 170 nM (人); SR-2B: IC50 = 245 nM (人); ……………………………H1组胺诱导的猪回肠收缩:IC50 = 290 nM (猪) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。 运输条件:常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号:MB1474 CAS 号:79794-75-5 英文名字:氯雷他定 质量标准:>99% 分子式:C22H23ClN2O2

磺胺

磺胺

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Loperamide HCl;盐酸洛哌丁胺   分子式:C29H33ClN2O2·HCl  分子量:513.50 简介: 盐酸洛哌丁胺  Loperamide盐酸盐是阿片类受体激动剂,是长效止泻剂。  别名:洛哌丁胺 盐酸盐; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutyramide hydrochloride;Loperamide  物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末  熔点:……………………223 °C (lit.) 溶解性:…………………DMSO:22 mg/ml;Ethanol:4mg/ml;Water:Insoluble 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………≥98% IC50:……………………NPY2-R: IC50 = >35 µM (人); NPY1-R: IC50 = >35 µM (人) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 185 mg/kg 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥  运输条件:常温运输  生物活性 产品描述 Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。 靶点 μ-opioid receptor, 3.3nM(Ki);   δ-opioid receptor, 48nM(Ki) 体外研究 与人的阿片受体delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了人阿片受体的中国仓鼠卵巢细胞中,Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-(3-硫代)三磷酸,EC50为56 nM,并抑制forskolin刺激的cAMP累积 (IC 50 =25 nM)。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制福尔马林诱导退缩的晚期阶段。Loperamide是CES2的强抑制剂,Ki为1.5 muM,但它只能微弱抑制CES1A1(IC 50 =0.44 mM)。与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升,IC50为0.9 mM。Loperamide(0.1-50 mM)浓度依赖性降低IBA峰值,IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度,Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电

黄素腺嘌呤二核苷酸二钠盐

黄素腺嘌呤二核苷酸二钠盐

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lonafarnib (SCH-66336) 分子式:C27H31Br2ClN4O2分子量:638.82 简介: Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。  中文名字:洛那法尼  物理性状及指标:  外观:……………………粉末  溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:127 mg/mL (198.80 mM);DMSO: 127 mg/mL (198.80 mM)  含量:……………………>98%  储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 描述 Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 IC50 & Target H-ras (Cell-free assay) N-ras  (Cell-free assay) K-ras-4B (Cell-free assay) 1.9 nM 2.8 nM 5.2 nM 体外 SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡,抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用,IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)依赖性DR5启动子的转录激活,从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,从

黄嘌呤氧化酶(XOD)

黄嘌呤氧化酶(XOD)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

关于运费:金额超过100元,均已包含国内运费及包装费用,金额不足100元的,收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠:请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格 洛莫司汀;Lomustine 分子式:C9H16ClN3O2    分子量:233.69 物理性状及指标: 外观:……………………淡黄色结晶或结晶性粉末 熔点:……………………88~91℃ 溶解性:…………………DMSO 46 mg/mL (196.83 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble 密度:……………………1.35 g/cm3 干燥失重:………………≤1.0% 含量:……………………98.5~100.5% IC50:……………………ZR-75-1的生长:IC50 = 12 µM;U373的生长:IC50 = 15 µM; ……………………………HIV-1(RF):IC50 = 42.7 µM (CEM);HIV-1(RF):EC50>250 µM (CEM) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 70 mg/kg 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或 S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。 储存条件:−20°C,避光防潮密闭干燥。 运输条件:2~8°C运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,

黄嘌呤;2,6-二羟基嘌呤;

黄嘌呤;2,6-二羟基嘌呤;

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lomitapide;洛美他派  分子式:C39H37F6N3O2  分子量:692.71 简介:洛美他派Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂, 体内试验的IC50值为8 nM。 别名:AEGR-733, BMS-201038,  N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[[4′-(trifluoromethyl)[1,1′-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]9H-fluoren-9-carboxamde 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (144.36 mM);Water:Insoluble;Ethanol:100 mg/mL warmed (144.36 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 Lomitapide是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂,用于家族性高胆固醇血症的**。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。洛米他胺是微体甘油三酯转移蛋白(MTP)的抑制剂。洛米他吡胺已被证明在降低ldl -胆固醇和甘油三酯方面非常有效,并已被证实用于**纯合子家族性高胆固醇血症。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.4436 mL 7.2180 mL 14.4361 mL 5 mM 0.2887 mL 1.4436 mL 2.8872 mL 10 mM 0.1444 mL 0.7218 mL 1.4436 mL 50 mM 0.0289 mL 0.1444 mL 0.2887 mL 【注意】 ●我司产品为非无菌

黃尿酸

黃尿酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lomibuvir (VX-222, VCH-222)        分子式:C25H35NO4S  分子量:445.61 简介:VX-222 (VCH-222) 是新型的HCV聚合酶选择性抑制剂.  别名:2-Thiophenecarboxylic acid, 5-(3,3-dimethyl-1-butyn-1-yl)-3-[(cis-4-hydroxycyclohexyl)[(trans-4- methylcyclohexyl)carbonyl]amino]- 物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (199.72 mM);Water Insoluble;Ethanol: 89 mg/mL (199.72 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。 特性 VX-222是新型有效和选择性的非核苷聚合酶抑制剂,作用于C型肝炎病毒(HCV) RNA依赖的RNA聚合酶。 靶点 HCV NS5B 1a HCV NS5B 1b 0.94 μM 1.2 μM 体外研究 VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b,为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时,IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b,EC50分别为22.3和11.2 nM。最新研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为 5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成,对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。 体内研究 VCH-222

缓激肽

缓激肽

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lomerizine hydrochloride;盐酸洛美利嗪 分子式:C27H30F2N2O3.2(HCl)    分子量:541.46 简介: 盐酸洛美利嗪  Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。 别名:KB-2796;1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride 物理性状及指标: 外观:………………powder 溶解性:……………DMSO 100 mg/mL warmed (184.68 mM); Water Insoluble;Ethanol 52 mg/mL warmed (96.03 mM) 含量:………………>98% 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥  运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Lomerizine dihydrochloride是一种相对较新的L-和T-型钙通道阻滞剂,用于**偏头痛。 靶点 L-type calcium channel T-type calcium channel 体外研究 Lomerizine(0.1 μM和1 μM)处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,显著降低谷氨酸诱导的神经毒性。Lomerizine (1 μM) 处理体外培养的大鼠视网膜神经细胞,对N-methyl-D-aspartate 和 Kainate诱导的神经毒性具有保护作用。 体内研究 Lomerizine 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠视网膜,缺血和再灌注后,立即降低视网膜损伤,这种作用具有剂量依赖性。Lomerizine 按30 mg/kg剂量口服处理给药成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠,第2周,降低继发性坏死,第3周降低caspase-3表达。Lomerizine按30 mg/kg剂量口服处理给药雌性PVG Hooded大鼠,降低形态破坏,氧化应激,和Phosphacan表达,且限制巨噬细胞数目早期增加。Lomerizine按30 mg/kg剂

缓冲李氏菌增菌肉汤基础(BLEB)

缓冲李氏菌增菌肉汤基础(BLEB)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lomeguatrib    分子式:C10H8BrN5OS   分子量:326.17 简介: 罗米鲁曲  Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。 别名:PaTrin-2;2-Amino-6-[(4-bromo-2-thienyl)methoxy]-9H-purine, O6-(4-bromothenyl)guanine 物理性状及指标: 外观:………………淡黄至黄色粉末 溶解性:……………DMSO:65 mg/mL (199.28 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂,IC50为5 nM。 靶点 O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas 5 nM 体外研究 Lomeguatrib抑制O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase (ATase) 活性,IC50值比O6-Benzylguanine低10倍。Lomeguatrib作用于 Raji细胞,抑制ATase活性,IC50为10 nM。Lomeguatrib作用于MCF-7细胞,有效抑制MGMT,IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞,显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM,单独使用为400 μM )。 体内研究 Lomeguatrib (每天20 mg/kg,处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg,处理5天)联用,使肿瘤生长显著延迟,平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天,细胞毒性无任何显著增加。Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型,抑制ATase活性,增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤,2小时内,使ATase完全消耗。Temozolomide 每天

环己甲酸;环己基甲酸

环己甲酸;环己基甲酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

LMK-235;LMK235         分子式:C15H22N2O4   分子量:294.35 简介: LMK-235 是一种有效的,选择性的HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。 别名:N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-benzamide    物理性状及指标: 外观:………………白色至米色粉末 溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (197.04 mM);Water Insoluble;Ethanol:58 mg/mL (197.04 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。 靶点 HDAC5 (Cell-free assay) HDAC4 (Cell-free assay) 4.2 nM 11.9 nM 体外研究 LMK-235引起HDAC抑制,在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中,IC50 98%,HDAC抑制剂 分子式:C15H22N2O4

环丙沙星

环丙沙星

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM,和 13 nM。 理化数据 分子量 368.38 化学式 C21H18F2N2O2 CAS号 1627709-94-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 73 mg/mL (198.16 mM) warming Water

环丙氨嗪;灭蝇胺

环丙氨嗪;灭蝇胺

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

LJH685是一种高效的-RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。 理化数据 分子量 381.42 化学式 C22H21F2N3O CAS号 1627710-50-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 76 mg/mL (199.25 mM) Ethanol 20 mg/mL (52.43 mM) Water 98%,RSK抑制剂 分子式:C22H21F2N3O

环吡司胺; 环吡酮胺

环吡司胺; 环吡酮胺

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。 理化数据 分子量 340.85 化学式 C19H21ClN4 CAS号 950455-15-9 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 68 mg/mL (199.5 mM) Ethanol 21 mg/mL warmed (61.61 mM) Water > · HPLC pdf下载 >>

还原铁粉

还原铁粉

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Linifanib (ABT-869);利尼伐尼;ABT869       分子式:C21H18FN5O  分子量:375.41 简介: Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3. 别名:利尼伐尼; ABT-869; AL-39324; Urea, N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)- 物理性状及指标: 外观:………………白色至灰色固体 溶解性:……………DMSO:75 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。 靶点 VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) CSF-1R (Cell-free assay) VEGFR2/KDR (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) Kit (Cell-free assay)   3 nM 3 nM 4 nM 4 nM 14 nM 体外研究 在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifani