德尔塔
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琥乙红霉素

琥乙红霉素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lificiguat(YC-1) 分子式:C19H16N2O2分子量:304.34 简介: YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。  中文名:利非西呱  物理性状及指标:  外观:……………………粉末  溶解性:…………………61 mg/mL (200.43 mM);Ethanol:31 mg/mL (101.86 mM);H2O:Insoluble  含量:……………………≥98%  储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 描述 YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 IC50 & Target sGC;HIF-1α 体外 YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率,并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍,但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力,导致高度纯化的酶激活,其效力可达数百倍到数千倍。在体外,YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达,因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性,这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关,而不是sGC相关。 体内 将YC-1作用于实验动物,导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。 细胞实验: Cell lines: Hep3B细胞 Concentrations: 0.01-10 μM Incubation T

琥珀酸二钾盐三水合物

琥珀酸二钾盐三水合物

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lidocaine HCl 分子式:C14H22N2O.HCl.H2O      分子量:288.82 物理性状及指标: 外观:……………………白色结晶性粉末 熔点:……………………74-79℃ 溶解性:…………………在水(50 mg/ml)或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中不溶 含量:……………………99.0%~101.0% 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在**剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。 运输条件:常温运输。 注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 Lidocaine HCl的溶解性,Lidocaine HCl在水中的溶解性,Lidocaine HCl在生理盐水中的溶解性,Lidocaine HCl在PBS缓冲液中的溶解性,Lidocaine HCl在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,Lidocaine HCl在细胞实验方面的应用,Lidocaine HCl在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号:MB1468 CAS 号:6108-05-0 英文名

琥珀酸;丁二酸

琥珀酸;丁二酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lidocaine;利多卡因   分子式:C14H22N2O     分子量:234.34 简介: 利多卡因  Lidocaine是组胺H1受体反向激动剂。  别名:Lignocaine;Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)- 物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色固体  溶解性:…………………DMSO:47 mg/mL;Ethanol:47 mg/mL;Water:9mg/mL 熔点:……………………66-69 °C 密度:……………………~1.0 g/cm3 (预测) 含量:……………………>98.5% IC50:恶性疟原虫:IC50 = 10 µM; 组胺H1-受体:IC50 = >32 µM; ……………………………Na+ CP type Vα: IC50 = 108 µM (人); HERG: IC50 = 0.26 mM (人) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 317 mg/kg 储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥  运输条件: 常温运输  生物活性  Lidocaine是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。它是一种酰胺类局部麻醉剂,在体外和体内具有抗炎作用,可能是由于促炎细胞因子、细胞内粘附分子-1(ICAM-1)的减弱以及中性粒细胞流入的减少。利多卡因常作为局部麻醉剂和抗心律失常药物。利多卡因局部用于缓解皮肤炎症引起的瘙痒、灼痛和疼痛,作为牙科麻醉剂或局部麻醉剂注射用于小手术。利多卡因是第一种氨基酰胺型局部麻醉剂,由瑞典化学家尼尔斯·洛夫格林于1943年以木聚卡因的名义首次合成。他的同事Bengt Lundqvist对自己进行了第一次注射麻醉实验。利多卡因通过CYP3A4在肝脏中代谢(脱烷基)约95%到药物活性代谢物单乙基甘氨酸二酯(MEGX),然后再到无活性甘氨酸二酯。MEGX的半衰期比利多卡因长,但也不是一种有效的钠通道阻滞剂。大多数患者的利多卡因消除半衰期约为90-120分钟。肝功能损害(平均343分钟)或充血性心力衰竭(平均136分钟)的患者可能会延长这一时间。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1467-S Lidocaine(标准品) 用途及描述 :科研试剂,广泛

糊精;白糊精

糊精;白糊精

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Licofelone;利克飞龙  分子式:C23H22ClNO2 分子量:379.88 简介: Licofelone是COX/LOX的双重抑制剂,用于**骨关节炎。 别名:利克飞龙;ML-3000;ML-3000; 2-[2-(4-Chlorophenyl)-6,6-dimethyl-1-phenyl-5,7-dihydropyrrolizin-3-yl]acetic acid; 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色固体 溶解性:……………Soluble in water (0.5 mg/ml at 25 °C), ethanol (~5 mg/ml), DMSO (20 mg/ml), DMF (20 mg/ml)。 含量:………………>99% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 在人骨关节炎滑膜外植体中观察到脂氧合酶(LO)和环氧合酶(COX)途径之间的相互作用,产生花生四烯酸分流现象,刺激白细胞介素-1β(IL-1β)合成。Licofelone是一种环氧合酶(COX)和脂氧合酶(LO)途径的双重抑制剂,可降低前列腺素E2、白三烯B4和脂蛋白的水平,并阻止脂多糖刺激的IL-1β表达。抑制人血小板COX和人5-LO的IC50值分别为0.16μm和0.23μm。与其他非甾体抗炎药不同,利可夫龙对兔顶叶细胞的胃粘膜造成很少或没有损害。这可能是由于利可芬对酸性分泌机制的影响,由5-LO活性的抑制介导。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Licofelone是COX/LOX的双重抑制剂,用于**骨关节炎。本品可用于相关领域的科研实验。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:156897-06-2 英文名字:利克飞龙 质量标准:>99%,BR 分子式:C23H22ClNO2

红四氮唑;氯化三苯基四氮唑

红四氮唑;氯化三苯基四氮唑

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

LG100754;LG-100754 分子式:C26H36O3   分子量:396.56 别名:3-methyl-7-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-propoxy-2-naphthalenyl)-2E,4E,6Z-octatrienoic acid 物理性状及指标: 外观:…………………白色至米色粉末 UV λmax:…………246, 256, 318 nm 溶解性:………………DMSO: 10 mg/mL 纯度:…………………>98%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展: RXR作为PPARγ的异源二聚体伴侣,二聚体是胰岛素增敏剂如噻唑烷二酮类的分子靶标。任一受体的配体可以通过PPAR应答元件激活PPAR依赖的通路。然而,与PPARγ激动剂不同,RXR激动剂例如LG100268激活多个RXR异源二聚体。在这里,我们证明,LG100754既是RXR拮抗剂也是PPARα激动剂,也起着PPARγ激动剂的作用。它不激活其他的LG100268应答异源二聚体,如RXR:肝X受体α,RXR:肝X受体β,RXR:胆汁酸受体/法尼酯X受体和RXR:神经生长因子诱导的基因B。该独特的RXR配体触发细胞RXR:PPARγ依赖的途径,包括脂肪细胞分化。TNFα介导和抑制胰岛素受体的低磷酸化,但不激活关键的法尼酯X受体和肝X受体靶基因。此外,LGB100754**dB/db动物导致胰岛素抵抗在体内的改善。LG100754代表了一类新的胰岛素增敏剂,其通过RXR发挥作用,对它的研究发现其可以成为一种新的基于RXR的胰岛素增敏剂,具有更高的特异性。 美仑相关产品推荐 MB6144 ZLN005 ZLN-005 MB6088 AZD1656 AZD-1656 MB6159 muraglitazar BMS-298585 MB3812 T0070907 T-0070907 MB0589 PGPC 1-palmitoyl-

红霉酮(特利霉素)

红霉酮(特利霉素)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

LF3 分子式:C20H24N4O2S2   分子量:416.56 简介: LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。 别名:N-[4-(Aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenyl-2-propen-1-yl)-1-piperazinecarbothioamide 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (199.25 mM);Water:Insoluble;Ethanol:5 mg/mL warmed (12.0 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC5098%,BR ·

红霉素

红霉素

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

L-甲状腺素;左旋甲状腺素; Levothyroxine 分子式:C15H11I4NO4   分子量:776.87 物理性状及指标: 外观:……………………白色结晶性粉末 熔点:……………………~223 °C 干燥失重:………………≤11.0% 含量:……………………≥98.0% 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为甲状腺激素类药,在体内转变成三碘甲状腺原氨酸(T3)而活性增强,具有维持人体正常生长发育、促进代谢、增加产热和提高交感-肾上腺系统感受性等作用 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。 运输条件:常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。  我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:51-48-9 英文名字:L-甲状腺素/左旋甲状腺素 质量标准:>98,BR 分子式:C15H11I4NO4

黑色素聚集激素,鲑鱼

黑色素聚集激素,鲑鱼

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Levosulpiride;左旋舒必利  分子式:C15H23N3O4S   分子量:341.43 简介: 左旋舒必利  Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。  别名:RV-12309; S-(-)-Sulpiride;Benzamide, 5-(aminosulfonyl)-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2-methoxy 物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末  熔点:……………………185~189℃  溶解性:…………………DMSO 69 mg/mL (202.09 mM);Water Insoluble;Alcohol  Insoluble 密度:……………………1.24 g/cm3 (预测) 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………>98% IC50:……………………D3DR: IC50 = 123 nM (人); D2DR: IC50 = 128 nM (人); ……………………………多巴胺D2受体:IC50 = 210 nM (大鼠) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 兔子 - > 1,500 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,600 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 2,450 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 270 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 170 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 兔子 - 42 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 53 mg/kg 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1322 Amisulpride MB1322-S Amisulpride(标准品) MB1632 Sulpiride MB1632-S Sulpiride(标准品) 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体

黑色素(水溶)

黑色素(水溶)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

左羟丙哌嗪 分子式:C13H20N2O2   分子量:236.31 运输条件:常温运输 左羟丙哌嗪的溶解性,左羟丙哌嗪在水中的溶解性,左羟丙哌嗪在生理盐水中的溶解性,左羟丙哌嗪在PBS缓冲液中的溶解性,左羟丙哌嗪在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,左羟丙哌嗪在细胞实验方面的应用,左羟丙哌嗪在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:99291-25-5 英文名字:左羟丙哌嗪 质量标准:>98%,BR 分子式:C13H20N2O2

黑色素(醇溶)

黑色素(醇溶)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

 盐酸左西替利嗪 分子式:C21H25ClN2O3.2(HCl)    分子量:461.81 运输条件:常温运输 盐酸左西替利嗪的溶解性,盐酸左西替利嗪在水中的溶解性,盐酸左西替利嗪在生理盐水中的溶解性,盐酸左西替利嗪在PBS缓冲液中的溶解性,盐酸左西替利嗪在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,盐酸左西替利嗪在细胞实验方面的应用,盐酸左西替利嗪在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:130018-87-0 英文名字:盐酸左西替利嗪 质量标准:>99%,BR 分子式:C21H25ClN2O3.2(HCl)

核糖核酸酶A(美仑);RNase A;核糖核酸酶I

核糖核酸酶A(美仑);RNase A;核糖核酸酶I

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

简介:Levetiracetam (UCB L059) 是一种选择性 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。抗癫痫。 中文名:左乙拉西坦 物理性状及指标: 外观:……………………White powder 熔点:……………………115.0~120.0℃ 溶解性:…………………H2O : 200mg/ml 含量:……………………>99%, 储存温度:常温,避光防潮密闭干燥 生物活性(仅来自于公开文献) 描述 Levetiracetam (UCB L059) 是一种选择性 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。抗癫痫。 IC50 & Target M2 mAChR 体外 Levetiracetam和相关化合物与成纤维细胞中表达的SV2A结合,表明SV2A足够用于Levetiracetam结合。在新鲜离体的大鼠CA1海马神经元中,Levetiracetam不可逆抑制平均大约18%的高电压激活的(HVA)钙离子电流。Levetiracetam选择性抑制CA1锥体海马神经元的N型Ca2+通道。 Levetiracetam逆转海马神经元中DMCM对GABA引起的电流的抑制作用。 体内 Levetiracetam  对声音诱发的小鼠阵挛性惊厥产生有效的抑制作用,该防护效应被β-咔啉FG7142的共同给药废除。对完全杏仁核刺激的大鼠,即颞叶癫痫模型,Levetiracetam对病灶性和二次全身性发作表现出有效的抗痉挛活性。 储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 5.8751 mL 29.3755 mL 58.7510 mL

核糖核酸(酵母)

核糖核酸(酵母)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Leukadherin-1 (LA1)是一种能增强CD11b/CD18依赖性的细胞与其配体ICAM-1粘着的小分子化合物,是补体受体3(CD11b/CD18)的激动剂。 理化数据 分子量 421.49 化学式 C22H15NO4S2 CAS号 344897-95-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 15 mg/mL (35.58 mM) Water

核黄素,维生素B2

核黄素,维生素B2

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

乐卡地平盐酸盐 分子式:C36H41N3O6.HCl   分子量:648.19 物理性状及指标: 外观:……………………黄色结晶性粉末 熔点:……………………185-190℃℃ 溶解性:…………………溶于DMSO (100 mM), 乙醇(10 mM), 水(partly), 氯仿和甲醇 干燥失重:………………≤0.5% 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。乐卡地平是新一代的二氢吡啶娄钙通道阻滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用小等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水集团,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结台紧密,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。 储存条件:2-8°C,避光防潮密闭干燥。 运输条件:常温运输 注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 乐卡地平盐酸盐的溶解性,乐卡地平盐酸盐在水中的溶解性,乐卡地平盐酸盐在生理盐水中的溶解性,乐卡地平盐酸盐在PBS缓冲液中的溶解性,乐卡地平盐酸盐在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,乐卡地平盐酸盐在细胞实验方面的应用,乐卡地平盐酸盐在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:132866-11-6 英文名字:乐卡地平盐酸盐 质量标准:>99% 分子式:C36H41N3O6.HCl

含糖牛肉汤培养基

含糖牛肉汤培养基

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Lenvatinib(E7080);乐伐替尼            分子式:C21H19ClN4O4  分子量:426.85 简介:  Lenvatinib是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 。 别名:乐伐替尼;E7080;6-Quinolinecarboxamide, 4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy 物理性状及指标: 外观:………………白色至灰色固体 溶解性:……………DMSO 40 mg/mL warmed (93.7 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。 特性 E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。 靶点 VEGFR2/KDR (Cell-free assay) VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) PDGFRβ (Cell-free assay) FGFR1 (Cell-free assay)   4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM 46 nM 体外研究

海藻酸钠

海藻酸钠

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

物理性状及指标:  外观:……………………White-like powder 溶解性:…………………溶于 DMSO :30mg/ml 纯度:……………………>99.0% 储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 (仅来自于公开文献) 产品描述 Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。 靶点 TNF-α (PBMCs) 13 nM 体外研究 CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞,诱导CD28的酪氨酸磷酸化,随后下调NF-κB的激活。Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的,而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞,抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中,CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞,抑制慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC,抑制肿瘤诱导的免疫抑制,且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达 体内研究 口服处理Lenalidomide,显著抑制bFGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积