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活性炭(AR,药物脱色,200目)
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
LY2811376 分子式:C15H14F2N4S 分子量:320.36 简介: LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。 别名:LY 2811376;LY-2811376; (4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 溶解性:……………DMSO:16 mg/mL (49.94 mM);Water Insoluble;Ethanol :64 mg/mL (199.77 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。 特性 作用于BACE1的选择性是作用于BACE2的10倍。 靶点 BACE1 Aβ 239 nM-249 nM ~300 nM(EC50) 体外研究 LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制,对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376**浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌,在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,EC50为~100 nM。 体内研究 在APPV717F小鼠Aβ病理模型中,LY2811376 (10,30,
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活死细菌染色试剂盒(可应用流式分析)
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
LY2603618 分子式:C18H22BrN5O3 分子量:436.3 简介: LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂。 别名:IC-83;Urea, N-[5-bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)- 物理性状及指标: 外观:………………类白色至黄色固体 溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (29.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 LY2603618是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性, IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。 靶点 Chk1(Cell-free assay) 7 nM 体外研究 Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂(DSBs)引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点,包括G1/S, S期,G 2 /M期,和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性,干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复,从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用,如gemcitabine。LY2603618处理损害DNA合成,增加DNA损伤(通过细胞分裂的缺陷),诱导细胞凋亡,可与pemetrexed协同使用,特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量
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灰黄霉素
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
LY2228820 分子式:C24H29FN6.2CH4O3S 分子量:612.74 简介:Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂。 别名:LY2228820; LY2228820 dimesylate;3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, 5-[2-(1,1-dimethylethyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2- dimethylpropyl)-, methanesulfonate (1:2) 物理性状及指标: 外观:………………白色至黄色固体 溶解性:……………DMSO:4 mg/mL warmed (6.52 mM);Water:100 mg/mL warmed (163.2 mM);Ethanol:3 mg/mL (4.89 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。 特性 LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。 靶点 p38α (Cell-free assay) 7 nM 体外研究 LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY
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磺草灵
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
LY-2090314;LY2090314 分子式:C28H25FN6O3 分子量:512.53 简介:LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。 别名:LY-2090314,3-[9-Fluoro-2-(piperidin-1-ylcarbonyl)-1,2,3,4-tetrahydro[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl]-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-1H-pyrrole-2,5-dione 物理性状及指标: 外观:………………黄色至橘色粉末 溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (195.11 mM);Water Insoluble;Ethanol 2 mg/mL warmed (3.9 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。 靶点 GSK-3β GSK-3α 0.9 nM 1.5 nM 体外研究 LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药**,表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。 体内研究 LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3705 CHIR-98014 MB3738 AZD2858
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磺胺噻唑
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
LY03009120 分子式:C23H29FN6O分子量:424.51 简介: LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。 物理性状及指标: 外观:……………………粉末 溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble;DMSO: 20 mg/mL (47.11 mM) (warmed with 50ºC water bath) 含量:……………………>98% 储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。 特性 LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。 IC50 & Target C-Raf (Cell-free assay) BRAF(V600E) (Cell-free assay) BRAF WT (Cell-free assay) 4.3 nM 5.8 nM 15 nM 体外 LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM。 体内 在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服**剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),6
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磺胺嘧啶钠
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
盐酸鲁拉西酮 分子式: C28H36N4O2S.HCl 分子量:529.14 产品描述 Lurasidone 是非典型的抗精神病药物,抑制Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A 和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM 和10.8 nM。 靶点 Dopamine D2 5-HT2A 5-HT7 5-HT1A noradrenaline α2C IC50 1.68 nM 2.03 nM 0.495 nM 6.75 nM 10.8 nM 体外研究 Lurasidone antagonizes dopamine-stimulated [35S]GTPγS binding at human dopamine D2L receptor in a concentration-dependent manner with a KB value of 2.8 nM. Lurasidone antagonizes 5-HT-stimulated cAMP accumulation in the CHO/h5-HT7 cells with a KB value of 2.6 nM. Lurasidone partially stimulates [35S]GTPγS binding to the membrane preparation for human 5-HT1A receptors with a maximum effect of 33%. Lurasidone dose-dependently increases the ratio of DOPAC/dopamine in rat frontal cortex and striatum. 体内研究 The inhibitory actions of Lurasidone on MAP-induced hyperactivity persists for more than 8 hours, and the ED50 values of the action at 1 hour, 2 hours, 4 hours, and 8 hours after the treatment are 2.3 mg/kg, 0.87 mg/kg, 1.6 mg/kg, and 5.0 mg/kg, respectively. Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) dose
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磺胺嘧啶
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Lucitanib;AL3810;E-3810;德立替尼;E3810 分子式:C26H25N3O4 分子量:443.49 简介:德立替尼 E-3810是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。 别名:Lucitanib; AL3810;E-3810;德立替尼;E3810 物理性状及指标: 外观:………………白色至黄色粉末 溶解性:……………DMSO : ≥ 25 mg/mL (56.37 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 德立替尼 E-3810是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。 靶点 VEGFR1 7 nM (IC50) VEGFR2 25 nM (IC50) VEGFR3 10 nM (IC50) FGFR1 17.5 nM (IC50) FGFR2 82.5 nM (IC50) 体内研究 与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致,E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50分别为40和50nM。 此外,E-3810还抑制CSF-1R,IC50为5 nM。 E-3810有效抑制FGFR2活性(Ki
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磺胺脒;磺胺胍
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
物理性状及指标: 外观:……………………白色结晶性粉末 溶解性:…………………极易溶于和乙醇,几乎不溶于己烷和水 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。 运输条件:2~8℃运输 注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:136790-76-6, 333963-40-9 英文名字:卢比前列腺素/卢比前列酮 质量标准:>99% 分子式:C20H32F2O5
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磺胺间甲氧嘧啶
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
LRRK2-IN-1 分子式:C₃₁H₃₈N₈O₃分子量:570.69 简介 :LRRK2-IN-1 是一种有效的,选择性的 LRRK2 抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。 物理性状及指标: 外观:……………………粉末 溶解性:…………………DMSO : ≥ 50 mg/mL (87.61 mM) 含量:……………………>98%,BR 储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 描述 LRRK2-IN-1 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC50 of 6 nM and 13 nM for LRRK2 (G2019S) and LRRK2 (WT), respectively. IC50 & Target IC50: 13 nM (WT), 6 nM (G2019S) 体外 Wild-type and G2019S transduction results in 2.5 fold higher TR-FRET signal which can be inhibited by LRRK2-IN-1 in a dose-dependent manner with IC50 values of 0.08 µM and 0.03 µM, respectively. LRRK2-IN-1 possessed an IC50 of 45 nM for inhibition of DCLK2 and exhibits an IC50 of greater than 1 µM when evaluated in biochemical assays for AURKB, CHEK2, MKNK2, MYLK, NUAK1, and PLK1. LRRK2-IN-1 is confirmed to inhibit MAPK7 with an EC50 of 160 nM. LRRK2-IN-1 induces a dose dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation accompanied by loss of 14-3-3 binding to both wild type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells. LRRK2-IN-1 is moderately cytotoxic with IC50 of 49.3 µM in HepG2 cells. LRRK2-IN-1 exhibits genotoxicity in the presence and absence of S9 at 15.6 and 3.9 µM, respectively. LRRK2-IN-1 inhibits proliferation, migratio
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磺胺间二甲氧嘧啶钠
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
简介:洛索洛芬钠是非甾体类抗炎药。 别名:洛索洛芬钠;sodium 2-[4-(2-oxocyclopentyl-1-methyl)phenyl]propionate dihydrate 物理性状及指标: 外观:……………………白色粉末 熔点:……………………194-198℃ Ph: ……………………6.5~8.5 溶解性:………………水:100 mg/mL;DMSO Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:……………………≥98.5% 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 生物活性 洛索洛芬是一种非甾体抗炎药。Cox洛索洛芬是丙酸衍生物组中的非甾体抗炎药,也包括布洛芬和萘普生等。洛索洛芬是一种非选择性环氧合酶抑制剂,通过减少花生四烯酸中前列腺素的合成而起作用。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后变换成活性代谢物而发挥作用。本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。抗炎症作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠).佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等的抗炎症作用。解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用。 储液配置 : 浓度/体积(water)/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.7274 mL 18.6372 mL 37.2745 mL 5 mM 0.7455 mL 3.7274 mL 7.4549 mL 10 mM 0.3727 mL 1.8637 mL 3.7274 mL
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磺胺甲氧哒嗪
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
LOXO-101; Larotrectinib 分子式: C21H22F2N6O2 分子量: 428.44 简介: LOXO-101是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。 别名: LOXO 101; LOXO-101; LOXO101; ARRY-470; ARRY470; ARRY 470; larotrectinib;N-[5-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3- yl]-3-hydroxy-, (3S)- 物理性状及指标: 外观:………………黄色固体 溶解性:……………DMSO: ≥ 4.6 mg/mL;Water :insoluble;Ethanol :insoluble 含量:………………>98% 储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 LXO-101是一种有效的ATP竞争性Trk抑制剂,其在低纳摩尔范围内具有IC50S,用于抑制所有Trk家族成员在结合和细胞分析中,对其他激酶具有100X选择性,对TrkA、TrkB和TrkC激酶具有2至20 nm的细胞效价。在体内:单剂量(30 mg/kg)的LXO-101减少TrkA酪氨酸磷酸化和肿瘤中的下游信号转导(PERK)>80%。在该模型中,LXO-101耐受性高达200 mg/kg/天,持续14 d。在体外:LoXO-101被评价为靶向激酶抑制剂对226个非Trk激酶的抑制作用,在1000 nm的化合物浓度和每种酶的KM附近的ATP浓度。LXO-101仅对一种非Trk激酶(TNK2 IC50=576 nm)表现出50%以上的抑制作用。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Larotrectinib,又名ARRY-470和LXO-101,是一种口服可生物利用的、有效的ATRP竞争性抑制剂TrkA、TrkB和TrkC。LXO-101具有在低纳摩尔范围内的IC50值,用于抑制所有三个Trk家族成员在结合和细胞分析中,与其他激酶相比具有100X选择性,并且在非临床模型中显示了可接受的药物性质和安全性。神经营养因子受体TRK家族、TrkA、TrkB和TrkC(分别由NTrk1、NTrk2和NTrk3基因编码)及其神经营养素配体调节神经元的生长、分化和存活。 储液配置: 1 mg 5 mg
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磺胺甲恶唑
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Loureirin B;龙血素B 分子式:C18H20O5 分子量:316.35 简介:龙血素 B Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。 别名:1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one 物理性状及指标: 外观:…………………白色至类白色固体 溶解性:………………DMSO: 10 mg/ml 纯度:…………………>99%,BR 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 新的糖尿病药物的开发仍在探索中。从龙舌兰中提取的黄酮类物质Loureirin B被证实能增加胰岛素的分泌,降低血糖水平。有研究证实loureirin B对**胰岛素分泌有促进作用,采用细胞实验和计算方法进行实验。促进胰岛素分泌依赖于细胞外葡萄糖浓度。在基因水平上,loureirin B增强了Pdx-1和马夫的相对mRNA水平。同时,由于葡萄糖的持续吸收,细胞内ATP水平增加。进一步实验表明,抑制了irs -1细胞上的KATP通道电流,激活了电压依赖性钙通道。Cx43蛋白表达的增加可能介导Ca2+到细胞内。通过计算模拟,我们假设loureirin B可能与KATP通道相互作用以促进胰岛素分泌。通过以上论证得出loureirin B主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平的mRNA水平、抑制KATP电流、Ca2+流入细胞内来促进胰岛素的分泌。 产品描述 Loureirin B是一种从龙血树中提取的黄酮类化合物,是一种纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂,IC50为26.10μM; 还抑制KATP,ERK和JNK的磷酸化,并具有抗糖尿病活性。 靶点&IC50 PAI-1 26.1 μM (IC50) KATP ERK
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磺胺二甲氧嗪; 磺胺二甲氧基嘧啶
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Losmapimod (GW856553X) 分子式:C22 H26 F N3 O2分子量:383.46 简介: Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 物理性状及指标: 外观:……………………粉末 溶解性:…………………H2O : Insoluble;DMSO: 76 mg/mL (198.20 mM);Ethanol:76 mg/mL (198.20 mM) (warmed with 50ºC water bath) 含量:……………………>98% 储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3. IC50 & Target p38α (Cell-free assay) p38β (Cell-free assay) 8.1(pKi) 7.6(pKi) 体内 在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。 动物实验 Animal Models: 自发性高血压易卒型大鼠 Formulation: -- Dosages: ~12 毫克/千克 Administration: 口服 (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1084 达马莫德;BIRB796 MB1650 PH-797804
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磺胺二甲嘧啶
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Losartan Potassium 分子式: C22H22CIKN6OK 分子量: 461.01 简介:氯沙坦钾 Losartan potassium 是一种血管紧张素II受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,能够与血管紧张素II受体竞争,与 AT1 受体结合,IC50 值为 20 nM。 别名:MK954; 2-Butyl-4-chloro-1-{[2′-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1′-biphenyl)-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-methanol monopotassium salt 物理性状及指标: 外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性:…………………DMSO:92 mg/mL (199.12 mM);Water:92 mg/mL (199.12 mM);Ethanol:92 mg/mL (199.12 mM) 含量:……………………>99% 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Losartan Potassium (DuP 753)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。 特性 Losartan处于Ⅲ期临床试验,用于肺动脉高压的患者。 靶点 AT1 receptor 20 nM 体内研究 在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan(180毫克/天)会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan(180毫克/天)会减少主动脉,冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内,Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性,单核细胞趋化蛋白-1的血清水平,以及循环单核细胞CD11b的表达。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉培养基中