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十二烷基硫酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AG014699；Rucaparib phosphate；Rucaparib；AG-014699 分子式： C19H18FN3O.H3PO4 分子量： 421.36 简介： Rucaparib phosphate 是 PARP 抑制剂，能够抑制 PARP1，Ki 值为 1.4 nM。 别名：瑞卡帕布；Rucaparib ； PF-01367338； AG014699 phosphate; 8-Fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate 物理性状及指标： 外观：………………粉末 溶解性：……………DMSO: 84 mg/mL (199.35 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 特性 AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。 靶点 PARP (Cell-free assay) 1.4 nM(Ki) 体外研究 AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性 体内
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十二烷基硫酸锂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) 分子式： C28H28N4O3.HCl分子量：505.01 简介： LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO: 50 mg/mL (99.01 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。 IC50 & Target PKCβ1 (Cell-free assay) PKCβ2 (Cell-free assay) PKCη (Cell-free assay) PKCδ (Cell-free assay) PKCγ (Cell-free assay) 4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM 体外 LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。
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十二烷基二甲基苄基氯化铵
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Rubitecan；鲁比替康；9-硝基喜树碱 分子式：C20H15N3O6 分子量：393.35 简介： 鲁比替康（rubitecan,9-NC）是一个半合成喜树碱衍生物，拓扑异构酶抑制剂，对实体瘤具有广泛的抑瘤活性，且对血液肿瘤已有显著疗效，可口服、毒性颇低，被誉为第二代TOPO1抑制药。欧美科学家正在对卢比替康进行乳腺癌、子宫颈癌、结肠直肠癌、头颈部肿瘤、肝癌、肺癌、脑癌、卵巢癌、慢性髓性白血病等的Ⅱ期临床试验。本品仅限科研用途，严禁用于人体 别名： 9-nitrocamptothecin；Rubitecan；鲁比替康；9-硝基喜树碱 ；卢比替康 物理性状及指标： 外观：……………………黄色粉末 溶解性：…………………溶于DMSO，氯仿和甲醇 密度：……………………1.63 g/cm3 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 药理作用 体外实验发现9-NC具有抗肿瘤作用，实验发现，不同浓度的9-NC及其代谢产物9-AC均可抑制人黑色素细胞（MEL细胞）和人黑色素瘤细胞（BRO细胞）在体外的生长。这种生长抑制伴随有BRO细胞的体积变大而后死亡，但MEL细胞并未发生这种变化。对于MEL细胞，9-NC使其细胞周期停滞在S期与G2期的交界处，不引起或仅引起少数细胞的凋亡。HU等检测9-NC对卵巢癌的一个细胞亚群SKOV-3的促凋亡作用，结果显示，9-NC可部分而不是全部激活SKOV-3细胞的凋亡。提示SKOV-3细胞对9-NC的敏感性存在差异。 此外，9-NC除以上所述的抗肿瘤作用外，还有文献报道其放射增强作用和抗HIV病毒作用。 抗肿瘤的作用机制 9-NC是通过抑制细胞存活中一种必需TOPO1来实现其细胞毒作用的。人TOPO1为单体酶，其主要功能是松弛DNA超螺旋，在DNA的复制、转录、重组中起重要作用。9-NC以TOPO1为作用靶点，但其并非是通过抑制TOPO1的催化活性而杀死癌细胞的，而是通过与TOPO1-DNA断裂复合物可逆结合，形成药物-TOPO1-DNA三元复合物，从而稳定了可裂解复合物，形成路障，使复制叉不能进行下去，从而导致细胞的死亡
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十二烷基-β-D-麦芽糖苷;月桂酰基麦芽糖苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RS-1 分子式：C20H16Br2N2O3S分子量： 524.23 简介： RS-1是刺激RAD51的化合物。能够增加RAD51的DNA结合活性。在体内外兔胚胎实验中，RS-1可增强Cas9和TALEN介导的基因敲入效率。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 100 mg/mL (190.76 mM)；Ethanol：Insoluble；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 RS-1是刺激RAD51的化合物。能够增加RAD51的DNA结合活性。在体内外兔胚胎实验中，RS-1可增强Cas9和TALEN介导的基因敲入效率。 靶点 RAD51 体外 RS-1刺激hRAD51与ssDNA的结合。微摩尔级别的浓度的RS-1就可加强DNA结合并导致蛋白-DNA复合体长度的延长。除此之外，RS-1可稳定hRAD51的活化形式。在体内外兔胚胎实验中，RS-1可增强Cas9和TALEN介导的基因敲入效率。 细胞实验 Cell lines: 发育早期新生人皮肤成纤维细胞 Concentrations: 1-7.5 μM Incubation Time: 24 h Method: 发育早期的新生人皮肤成纤维细胞置于含低血清生长补充物的Medium 106中进行培养。使用磺酰罗丹明B（sulforhodamine B）实验对细胞生存力进行检测。在细胞中加入cisplatin、加入（或不加入）RS-1，孵育24小时后，在正常培养基中（不含cisplatin和RS-1）再培养6天。sulforhodamine B染色后进行计数。 (Only for Reference) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/
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十二水合硫酸铁铵(>98%,BR)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RRx-001是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。 理化数据 分子量 268.02 化学式 C5H6BrN3O5 CAS号 925206-65-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 53 mg/mL (197.74 mM) Ethanol 23 mg/mL (85.81 mM) Water 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 RRx-001是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。 靶点 G6PD Nrf2-ARE 体外研究 RRx-001通过干扰glucose 6 phosphate dehydrogenase (G6PD)发挥其抗增殖作用，G6PD是磷酸戊糖途径的关键酶。在你三种不同的癌细胞系中（Hep G2, CACO-2和HT-29），RRx-001影响葡萄糖和G6PD酶活性。RRx-001抑制G6PD活性、以浓度依赖性方式增加葡萄糖消耗。RRx-001通过ROS/RNS的生成诱导p53和PARP-1。它通过干扰、破坏处于快速增值细胞中的3种至关重要的代谢需求:生物能学、大分子生物合成
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十八烷醇,1-十八醇；硬脂醇
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： 罗格列酮是一种降血糖药物，是PPAR激动剂，通过与脂肪细胞中的PPAR受体结合，刺激胰岛素分泌。 别名：盐酸罗格列酮; Rosiglitazone HCL；5-(4-(2-(methyl(pyridin-2-yl)amino)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO：79 mg/mL (200.56 mM);Water：Insoluble ;Ethanol：79 mg/mL (200.56 mM) 含量：………………>99.0% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 美仑相关产品推荐 MB2089-S Rosiglitazone HCL (标准品) MB20556 罗格列酮-d3 MB20558 罗格列酮（钾盐） MB1212 马来酸罗格列酮 MB1212-S Rosiglitazone Maleate（标准品） MB1211-S Rosiglitazone（标准品） MB20557 N-去甲基罗格列酮-d4 MB1211 Rosiglitazone (BRL 49653) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌，是PPAR受体激动剂。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销
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神经肽Y，人，大鼠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Roscovitine；Seliciclib；CYC202 分子式：C19H26N6O 分子量：354.45 简介： Roscovitine是有效，选择性的 CDKs 抑制剂。 别名：CYC202; R-roscovitine; Seliciclib；1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：71 mg/mL (200.31 mM)；Water Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (16.92 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。 靶点 CDK5/p35 (Cell-free assay) Cdc2/CyclinB (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) ERK2 (Cell-free assay) 0.16 μM 0.65 μM 0.7 μM 0.7 μM 14 μM 体外研究 Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时
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山梨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
甲磺酸罗哌卡因 分子式： C17H26N2O.CH4O3S 分子量：370.51 运输条件：常温运输 甲磺酸罗哌卡因的溶解性，甲磺酸罗哌卡因在水中的溶解性，甲磺酸罗哌卡因在生理盐水中的溶解性，甲磺酸罗哌卡因在PBS缓冲液中的溶解性，甲磺酸罗哌卡因在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，甲磺酸罗哌卡因在细胞实验方面的应用，甲磺酸罗哌卡因在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：854056-07-8 英文名字：甲磺酸罗哌卡因 质量标准：>98%,BR 分子式：C17H26N2O.CH4O3S
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沙氏琼脂培养基(SDA)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸罗哌卡因；Ropivacaine hydrochloride 分子式：C17H26N2O2.HCl.H2O 分子量：328.88 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶或结晶性粉末 熔点：……………………267-269°C (lit.) 溶解性：…………………DMSO：62 mg/mL (199.44 mM)；Water：46 mg/mL (147.97 mM)；Ethanol：Insoluble 含量：……………………98.5~101.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面,严禁用于人体。罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心血管系统将出现中毒症状和体征。怀孕母羊和未怀孕的母羊相比，并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好，此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据交感神经阻滞程度，硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应(低血压、心动过缓)。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1494 CAS 号：132112-35-7 英文名字：盐酸罗哌卡因 质量标准：>99%,BR,一水合物 分子式： C17H26N2O2.HCl.H
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沙氏葡萄糖琼脂培养基（SDA）（2015药典）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
罗哌卡因 分子式：C17H26N2O 分子量：274.40 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………141.0~149.0℃ 干燥失重：………………≤1.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。 储存条件：-20° C，避光防潮密闭干燥。 运输条件：2~8℃运输 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 罗哌卡因的溶解性，罗哌卡因在水中的溶解性，罗哌卡因在生理盐水中的溶解性，罗哌卡因在PBS缓冲液中的溶解性，罗哌卡因在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，罗哌卡因在细胞实验方面的应用，罗哌卡因在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：84057-95-4 英文名字：罗哌卡因 质量标准：≥98% TESTS SPECIFICATIONS Appearance White crystalline powder Solubility 20mg/ml methanol,clear Specific rotation -78.0°~-86.0°
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沙氏葡萄糖琼脂(USP)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Romidepsin (FK228, Depsipeptide)；罗米地辛 分子式：C24H36N4O6S2 分子量：540.7 简介： 罗米地辛 Romidepsin 是一种有效的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 值分别为 36 nM 和 47 nM。 别名：Depsipeptide, FK228, FR901228, L-Valine, Cyclo[(2Z)-2-amino-2-butenoyl-L-valyl-(3S,4E)-3-hydroxy-7-mercapto-4-heptenoyl-D-valyl-D-cysteinyl] cyclic (35)-disulfide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：10 mg/mL (18.49 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。 特性 Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。 靶点 HDAC1 (Cell-free assay) HDAC2 (Cell-free assay) 36 nM 47 nM 体外研究 Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。
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三正丁基十四烷基氯化膦
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Rolipram；诺普利兰；咯利普兰 分子式：C16H21NO3 分子量：275.34 简介： Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D。 别名：咯利普兰；(R,S)-Rolipram; SB 95952; ZK 62711；2-Pyrrolidinone, 4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：55 mg/mL (199.75 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：55 mg/mL warmed (199.75 mM) 含量：………………>97% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。 靶点 IC50: 3 nM (PDE4A), 130 nM； (PDE4B), 240 nM (PDE4D) 体内研究 PDE4选择性抑制剂Rolipram同样抑制免疫修饰的PDE4B和PDE4D活性，IC50约为50。分别为130 nM和240 nM。相反，罗利普兰抑制免疫蛋白酶化的PDE4A活性，IC50在3 nM左右显著降低。Rolipram以剂量依赖性的方式增加U937细胞中cAMP-response-element-binding protein (CREB)的磷酸化，这意味着存在高亲和力（IC50约1nM）和低亲和力（IC50约120nM） 组件。Rolipram剂量依赖性地以简单单调的方式抑制ifn -γ刺激的p38 MAPK磷酸化，IC50约为50。 290 nM。 咯利普兰是一种选择性PDE4抑制剂，可抑制所有PDE4同种型A，B，C和D.咯利普兰以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的TNF产生（IC50 25.9 nM），并且在2μM药物浓度下观察到最大/次最大抑制 在J774细胞中。 体外研究 WT小鼠腹腔巨噬细胞（PM）中的脂多糖（lps）可诱导肿瘤坏死因子（tnf）的mRNA和蛋白表达，而Rolipram明显抑制了肿瘤坏死因子（tnf）的
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三氧化钨
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Roflumilast；罗氟司特 分子式： C17H14Cl2F2N2O3 分子量： 403.21 简介：罗氟司特 Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。 别名：APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869；3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide, 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………155~159℃ 溶解性：…………………难溶于水，溶于DMSO 20mg/ml；ethano l15mg/ml 密度：……………………1.47g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………≥99.0% IC50：……………………磷酸二酯酶4B: IC50 = 0.8 nM (人); 磷酸二酯酶4D：IC50 = 0.27 nM (人); ……………………………PBMC: IC50 = 2.6 nM (人); 磷酸二酯酶4A: IC50 = 0.59 nM (人); ……………………………磷酸二酯酶4C: IC50 = 0.8 nM (人) 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Roflumilast 是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。 靶点 PDE4B2 (Cell-free assay) PDE4A1 (Cell-free assay) PDE4B1 (Cell-free assay) PDE4A4 (Cell-free assay) PDE4C1 (Cell-free assay) 0.2 nM 0.7 nM 0.7 nM 0.9 nM 3 n
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三氧化钼
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Rofecoxib 分子式：C17H14O4S 分子量：314.36 简介： 罗非考昔 Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂。 别名：MK 966；2(5H)-Furanone, 4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至绿色固体 溶解性：……………DMSO：63 mg/mL (200.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Rofecoxib 是一种COX-2抑制剂，IC50为18 nM。 靶点 COX-2 18 nM 体外研究 Rofecoxib抑制人骨肉瘤细胞中COX-2依赖性PGE2的产生，IC50为26 nM。Rofecoxib是一种纯化的人重组COX-2的时间依赖性抑制剂，IC50为0.34 μM。Rofecoxib引起纯化的人COX-1非时间依赖性抑制。在人全血试验中，Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的，COX衍生的PGE2合成，IC50值为0.53 μM，相比而言，抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成，IC50值为18.8 μM。Rofecoxib适度抑制phenacetin O-脱乙基作用，IC50为23 μM。与微粒体和NADPH预培养30分钟，显著增加Rofecoxib的抑制作用，IC50为4.2 μM。CYP1A2通过Rofecoxib的失活需要NADPH，并且以4.8 μM 的K i为特点。 体内研究 Rofecoxib有效抑制角叉菜胶诱导的足肿胀，角叉菜胶诱导的足痛觉过敏，以及脂多糖诱导的热症，IC50分别为1.5 mg/kg，1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也会阻断佐剂诱导的关节炎，IC50 为0.74 mg/kg/day。在大鼠体内，Rofecoxib也对佐剂诱导的软骨和骨结构损伤具有保护作用。Rofecoxib口服
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