【产品介绍】：

Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) 分子式： C28H28N4O3.HCl分子量：505.01 简介： LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。  物理性状及指标：  外观：……………………粉末  溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO: 50 mg/mL (99.01 mM)  含量：……………………>98%  储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 LY333531是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。 IC50 & Target PKCβ1  (Cell-free assay) PKCβ2  (Cell-free assay) PKCη (Cell-free assay) PKCδ  (Cell-free assay) PKCγ  (Cell-free assay)   4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM 体外 LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。 体内 在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。 细胞实验 Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVEC) Concentrations: 200 nM Incubation Time: 48 h Method: 将HUVEC细胞接种于96孔板，用低糖的DMEM培养基（含10%FBS）培养12小时，血清饥饿处理HUVECs12小时，然后加入BSA (200 μg/ml)或AGEs (200 μg/ml)或LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml)处理48小时。然后，将培养基换为0.5 mg/ml MTT，在37℃，5% CO2条件下置于细胞培养箱培养4小时。吸走含MTT的培养基，换成DMSO。测定OD值。AGEs:糖基化终末产物。 (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2672 Valrubicin MB3596 Midostaurin (PKC412) MB4055 Enzastaurin (LY317615) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9802 mL 9.9008 mL 19.8016 mL 5 mM 0.3960 mL 1.9802 mL 3.9603 mL 10 mM 0.1980 mL 0.9901 mL 1.9802 mL 50 mM 0.0396 mL 0.1980 mL 0.3960 mL 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：169939-93-9 英文名字：Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) 质量标准：>98%,BR 分子式：C28H28N4O3.HCl