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乳酸链球菌素;乳链菌肽;尼生素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取 物理性状及指标： 外观：…………………… White crystalline powder M.P：……………………117~119.5℃ 溶解性：…………………H2O : 100mg/ml 含量：……………………≥99% 储存温度：常温，避光防潮密闭干燥 生物活性（仅来自于公开文献）： 描述 Riluzole is an anticonvulsant drug and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM. IC50 & Target Sodium channel IC50: 43 μM (GABA receptor) 体外 Riluzole is an anticonvulsant drug and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM. At 20 μM, Riluzole inhibits peak autaptic IPSCs only slightly but prolongs IPSCs reliably. It is also found that Riluzole causes a strong, concentration-dependent, readily reversible enhancement of responses to 2 μM GABA. At higher concentrations of Riluzole, especially 300 μM, GABA currents exhibit apparent desensitization during prolonged co-exposure to 2 μM GABA and Riluzole. The EC50 of Riluzole potentiation of GABA responses is about 60 μM. 体内 In normal naïve rats, systemic injection of Riluzole (8 mg/kg, i.p.; n=6 rats) decreases the duration of ultrasonic but not audible vocalizations evoked by noxious stimulation of the knee joint compare to vehicle tested
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乳酸钙五水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Rilpivirine；R278474；TMC 278；利匹韦林 分子式：C22H18N6 分子量：366.42 简介： 本品是一种新型的抗HIV药物，是HIV的非核苷逆转录酶抑制剂。针对野生型、对非核苷逆转录酶抑制剂有耐药性的HIV-1有积极的**效果。本品不能治愈HIV,它是否能够降低HIV传播的风险还未知。 别名：R278474；TMC278；Benzonitrile；Rilpivirine ；4-[[4-[[4-[(1E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 73 mg/mL (199.22 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 作用机理：本品是新一代非核苷逆转录酶抑制剂，通过结合并阻碍HIV逆转录酶（一种HIV酶）起**作用，它能阻止HIV的复制和血液中HIV的数量。 生物活性 产品描述 Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于**HIV-1感染。 特性 批准的抗HIV药，与其他旧的NNRTIs相比，具有更长的半衰期和降低的副作用。 靶点 Reverse transcriptase 体外研究 Rilpivirine表现出抗病毒活性，对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体，EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。Rilpivirine抑制病毒复制，第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度，并且产生高的基因屏障以阻碍发展。 体内研究 静脉注射Rilpivirine后，消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时，在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后，半衰期范围为在大鼠体内2.8小时，在狗体内39小时。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严
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乳清酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Rigosertib；ON-01910 分子式：C21H24NNaO8S 分子量：473.47 简介： Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂。 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：95 mg/mL (200.64 mM)；Water ：95 mg/mL (200.64 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。 特性 Rigosertib是作用于Polo样激酶（PLK1）的非ATP竞争性抑制剂。 靶点 PLK1(Cell-free assay) 9 nM 体外研究 Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性，作用于94种不同肿瘤细胞系，IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果，除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞，诱导纺锤体变异和凋亡。 Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期，使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞
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肉桂酸甲酯
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) 分子式：C53H84NO14P 分子量：990.21 简介： Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。 别名：AP23573;药雷帕霉素;MK 8669; 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素;AP23573; MK-8669; Ridaforolimus; AP 23573; MK 8669; AP-23573; MK8669;42-(Dimethylphosphinate)rapamycin 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：198 mg/mL (199.95 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Deforolimus (Ridaforolimus MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物，抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。 靶点 mTOR IC50 0.2 nM 体外研究 使用Deforolimus处理HT-1080细胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低，G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取，EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系，具有显著抗增殖活性，EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量，这种作用存在剂量依赖性， EC50为~0.1 nM。Deforolimus作用于人NSCLC细胞系（除了 H157细胞），显著抑制细胞生长，IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时，IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞（除了表达mTORC1耐药变异的H1666），使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞，提高pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI
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肉豆蔻酸异丙酯;十四酸异丙酯
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RAD51 inhibitor 1；RI-1 分子式：C14H11Cl3N2O3 分子量：361.61 简介： RI-1是RAD51抑制剂，IC50在5到30 μM之间。 别名：3-Chloro-1-(3,4-dichlorophenyl)-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrrole-2,5-dione 物理性状及指标： 外观：………………黄色至橙色粉末 溶解性：……………DMSO ：50 mg/mL (138.27 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 RI-1是RAD51抑制剂，IC50为5至30 µM。 特性 A selective recombinant RAD51 protein inhibitor discovered in 2012. Valuable tool for mechanistic studies of DNA repair and potential for use in many cancers. 靶点 RAD51
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溶葡球菌酶,溶葡萄球菌酶
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RGFP966 分子式：C21H19FN4O 分子量：362.4 简介： RGFP966是组蛋白去乙酰化酶3（HDAC3）的选择性抑制剂。 别名：(E)-N-(2-amino-4-fluorophenyl)-3-(1-cinnamyl-1H-pyrazol-4-yl)acrylamide, RGFP 966 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (198.67 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 靶点 HDAC3 (Cell-free assay) 80 nM 体外研究 RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM，而在浓度高达15 μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物**的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。 体内研究 RGFP966**（10毫克/千克）增强长期记忆。RGFP966（3或10毫克/公斤，皮下注射）有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4763 Givinostat (ITF2357) MB3740 JNJ-26481585 MB3550 LMK235 用途及描述
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溶菌酶(蛋清)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RGD；Arg-Gly-Asp 分子式： C12H22N6O6 分子量：346.34 简介：RGD 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。 别名：Arg-Gly-Asp 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色粉末 氨基酸序列：………Arg-Gly-Asp 溶解度：………………Water：10mg/ml；DMSO Insoluble；Ethanol Insoluble 含量(HPLC)：…………>97%,integrin抑制剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性： 产品描述 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides是一种细胞粘附序列，可以模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。 靶点 Integrin 体外研究 RGD序列是大量黏着的细胞外基质，血液，和细胞表面蛋白的细胞附着位点，超过20种已知的整合素中有近一半在其粘附蛋白配体区可识别这个序列。RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides及其类似物在各种生物系统可用于探测整合素功能。根据RGD结构设计的药物，可为疾病，如血栓形成，骨质疏松症，和癌症提供新的**方法。RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides作为整合素-配体相互作用的抑制剂，在没有信号和整合素介导的细胞簇存在时，能诱导细胞凋亡。研究表明，RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides 通过激活构象变化，增强pro-caspase-3的激活和自动加工，而促进细胞凋亡。RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides可以作为细胞外基质，细胞表面蛋白，和整合素的细胞附着位点。此外，RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides可通过细胞粘附而抑制ACK-2激活。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。RGD序列能大量粘附细胞外基质、血液和细胞表面蛋白的细胞附着位点，在20多个已知的整合素中，近一半的整合素在粘附蛋白配体中识别该序列。RGD多肽和模拟物可用于探测不同生物系统中的整合素
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日落黄
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。 理化数据 分子量 616.48 化学式 C31H29Cl2F2N3O4 CAS号 1229705-06-9 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (162.21 mM) Ethanol 8 mg/mL warmed (12.97 mM) Water 98%,BR 分子式：C31H29Cl2F2N3O4
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刃天青/树脂天青/刃天青钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 理化数据 分子量 339.43 化学式 C20H25N3O2 CAS号 1215493-56-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 68 mg/mL (200.33 mM) Ethanol 10 mg/mL (29.46 mM) Water 98%,BR 分子式：C20H25N3O2
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人转铁蛋白
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RG14620 分子式：C14H8Cl2N2分子量：275.13 简介： RG14620是一种EGFR抑制剂，可直接抑制ABCG2的传送功能。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 55 mg/mL (199.91 mM)；Ethanol：6 mg/mL (21.81 mM)；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 RG14620 is an EGFR inhibitor with an IC50 of 3 μM. 体外 RG14620 inhibits colony formation (IC50=3 μM) and DNA synthesis (IC50=1 μM) by HER 14 cells, which are stimulated by 50 ng/mL EGF, in a dose-dependent manner. RG14620 also suppresses colony formation(IC50=4 μM) and DNA synthesis (IC50=1.25 μM) by EGF-stimulated MH-85 cells in a dose-dependent manner. The growth-inhibitory effect of RG14620 irreversible. 体内 RG14620, at a dose of 200 g/mouse/day inhibits H-85 tumor growth in nude mice. Mice show less cachexia and hypercalcemia, eat more food, and are more active than untreated MH-85 tumor-bearing animals. 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.6346 mL 18.1732 mL 36.3465 mL 5 mM 0.7269 mL 3.
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人体免疫缺陷病毒1型及2型蛋白酶底物
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RG-108；RG108 分子式：C19H14N2O4 分子量：334.33 简介： RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂，IC50 值为 115 nM。 别名：N-Phthalyl-L-tryptophan; 1H-Indole-3-propanoic acid,α-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-,(αS)- 物理性状及指标： 外观：………………黄色粉末 溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (200.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：67 mg/mL (200.4 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 RG108是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。 靶点 DNA methyltransferase (Cell-free assay) 115 nM 体外研究 RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶，并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育，导致基因组DNA显著脱甲基化，而没有可检测的毒性。有趣的是，RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化，但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。在另一个研究中，进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。最近的研究表明，与天然SMs相比，RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3679 Lomeguatrib MB1075 Decitabine 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。RG108是一种DN
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人体免疫缺陷病毒-gp41-片段
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。 理化数据 分子量 726.28 化学式 C38H48Cl2N4O4S CAS号 939981-39-2 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (137.68 mM) Ethanol 100 mg/mL (137.68 mM) Water 98%,BR 分子式：C38H48Cl2N4O4S
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人巨细胞病毒pp65（495-503）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Reversine 分子式：C21H27N7O 分子量：393.23 简介： Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C。 别名：9H-Purine-2,6-diamine, N6-cyclohexyl-N2-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………浅绿色至绿色固体 溶解性：……………DMSO：4 mg/mL (7.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。 靶点 Aurora A Aurora B Aurora C human A3 adenosine receptor IC50 12 nM 13 nM 20 nM 0.66 μM(Ki) 体外研究 Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。 体内研究 在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿
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人促肾上腺皮质激素(7-38)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Resiquimod(R848)；雷西莫特 分子式：C17H22N4O2 分子量：314.38 简介： 瑞喹莫德 Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。 别名：R848; S28463；1H-Imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol, 4-amino-2-(ethoxymethyl)-α,α-dimethyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：63 mg/mL (200.39 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：21 mg/mL warmed (66.79 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Resiquimod是一种免疫反应调节剂，用作有效的TLR 7/8激动剂。 靶点 TLR 7 TLR8 体外研究 Resiquimod激活免疫细胞，并通过Toll-样受体7(TLR7)-MyD88-依赖性信号通路诱导野生型脾细胞的增殖。Resiquimod也会调节树突细胞以增加巨细胞病毒-和HIV-1-特异性T细胞应答。Resiquimod诱导髓源性抑制细胞分化为巨噬细胞和树突细胞，并且可以通过减少免疫抑制的MDSCs提高癌症免疫**效果。 体内研究 在野生型小鼠中，Resiquimod (50 nmol, i.p.)诱导IFN-α，TNF-α和IL-12的血清浓度增加，而TLR7-缺失或MyD88-缺失的小鼠不会增加其细胞因子。在过敏性哮喘小鼠模型中，Resiquimod (i.n., 20 μg/小鼠)通过减少Nrf2信号从而减少过敏原诱导的气道反应和炎症。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB7400 瑞沙托维 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Resiquimod是一种免疫反应调节剂，用作有效的TLR 7/
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人促肾上腺皮质激素(18-39)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Regorafenib(BAY 73-4506)；瑞格非尼(BAY 73-4506) 分子式：C21H15ClF4N4O3 分子量：482.81 简介： Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1。 别名：瑞戈非尼 ；BAY 73-4506；2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3- fluorophenoxy]-N-methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色固体 溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (200.9 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Regorafenib 是一个多激酶抑制剂，靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ，IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。 靶点 VEGFR1 鼠源 VEGFR2 鼠源 VEGF3 PDGFR-β KIT IC50 13 Nm 4.2 nM 46 nM 22 nM 7 nM 体外研究 在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化， IC50 为3 nM.在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM.
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