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L-鸟氨酸盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cilnidi 分子式：C27H28N2O7 分子量：492.52 产品描述 Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂，用来**高血压。 靶点 Calcium channel 体外研究 Cilnidipine（10 mM）抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的升高，并且这种抑制作用被omega-conotoxin GVIA处理有效地抑制。 体内研究 在NMDA受体活化后，Cilnidipine经由N型钙离子通道降低Ca（2+）涌入，在体内大鼠视网膜，Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元。和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比，Cilnidipine显著防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达。Cilnidipine还可以防止肾血管紧张素II含量，NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加。Cilnidipine（30 毫克/千克/天的食物）**抑制Dahl盐敏感大鼠中收缩压的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的减少以及肾小球硬化的进展。和对照处理的达尔S大鼠相比，Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性。在毁脊髓大鼠中，Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应。在麻醉大鼠中，Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压，但稍微增加心脏速率。在抗高血压剂量的通道的大鼠体内，Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道，Ca（2+）。 pine；西尼地平 分子式：C27H28N2O7 分子量：492.52 简介： 西尼地平 Cilnidipine(FRC8653)是L型和N型钙离子阻断剂，有降压，神经保护活性。 别名：FRC-8653；3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-(2-methoxyethyl) 5-[(2E)-3- phenyl-2-propen-1-yl] ester 物理性状及
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L-亮氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。 理化数据 分子量 219.24 化学式 C12H11NO3 CAS号 521937-07-5 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 43 mg/mL (196.13 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。 靶点 PKD1 PKD3 PKD2 180 nM 227 nM 280 nM 体外研究 在LNCaP前列腺癌细胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中，CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出，并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中，CID755673有效阻断细胞迁移和侵入，并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。此外，CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。
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L-酪氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
79-6（CID5721353） 分子式：C15H9BrN2O6S2分子量：457.28 简介： 79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO：91 mg/mL (199.00 mM)；Ethanol： Insoluble；Water：Insoluble 含量：……………………>98%,BR 储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥 生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性） 描述 79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。 靶点 Bcl-6 138 μM(Kd) 体外 BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性，可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性，但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合，诱导BCL6转录复合体被破坏，BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用，抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中，79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力，通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中，79-6可逆转BCL6在间充质转化（EMT）正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。 体内 对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药（79-6,50 mg/kg/天）可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少，但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内，79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。 实验参考方法（仅来自公开文献，供参考） 细胞实验： Cell lines: MCF-7和MDA231细胞 Concentration
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L-赖氨酸盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CI-994；CI994；Tacedinaline 分子式：C15H15N3O2 分子量：269.3 简介： CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3。 别名：乙酰地那林；Acetyldinaline; Tacedinaline; PD 123654; Goe 5549；Benzamide, 4-(acetylamino)-N-(2-aminophenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO ：54 mg/mL (200.51 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Tacedinaline (CI994)是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。 靶点 HDAC1 (Cell-free assay) HDAC2 (Cell-free assay) HDAC3 (Cell-free assay) 0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM 体外研究 A-549和LX-1细胞中，CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用，伴随G0/G1期增加，S期减少，且细胞凋亡增加。 CI-994抑制LNCaP细胞的生长，IC50为7.4 μM。 CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性，相对于白血病和正常成纤维细胞系，对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长，IC50为2.5 μM。 体内研究 CI-994对几种肿瘤模型，包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠，和人前列腺肿瘤模型LNCaP，具有已证实的抗肿瘤活性
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L-赖氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Chlorpheniramine Maleate；马来酸氯苯那敏；扑尔敏 分子式：C16H19ClN2.C4H4O4;C20H23ClN2O4 分子量：390.86 简介： 扑尔敏马来酸盐 Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。 别名：NCI-C55265；Chlorphenamine maleate；2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末 熔点：……………………131.5～135 ℃ 溶解性：…………………DMSO 78 mg/mL (199.55 mM)；Water 78 mg/mL (199.55 mM)；Ethanol 78 mg/mL (199.55 mM) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………≥98.50% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 188 mg/kg 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输。 生物活性 产品描述 Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。 靶点 Histamine H1 receptor 12 nM 体外研究 Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin，IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2)，具有抗疟疾活性，IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖，具有
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L-抗坏血酸钠;维生素C钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CHIR-99021 (CT99021)；CHIR-99021 分子式：C22H18Cl2N8 分子量：465.34 简介： CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂。 别名：3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2- pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 10 mg/mL warmed (21.48 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。 靶点 GSK-3β GSK-3α IC50 6.7 nM 10 nM 体外研究 与其最接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比，CHIR-99021对GSK-3的选择性大于500倍。 此外，CHIR-99021仅显示与一组22种药理学相关受体的弱结合，对一组23种非激酶的抑制活性很小。 CHIR-99021诱导表达胰岛素受体的CHO-IR细胞中糖原合酶（GS）的活化，EC50为0.763μM。 体内研究 口服施用30mg / kg的CHIR-99021可增强2型糖尿病啮齿动物模型中的葡萄糖代谢，给药后3-4小时血浆葡萄糖最大降低近150mg / dl，而血浆胰岛素保持在对照或低于对照水平。 在ZDF大鼠口服葡萄糖激发前1小时口服施用16或48 mg / kg的CHIR-99021可显着改善葡萄糖耐量，分别在16 mg / kg和48 mg / kg时血浆葡萄糖降低14％和33％， 较高剂量的CHIR-99021还可在
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L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐；Vc磷酸酯钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CHIR98014；CHIR-98014 分子式：C20H17Cl2N9O2 分子量：486.31 简介： CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。 别名：N-6-[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]-3-nitro-2,6-pyridinediamine, CHIR-98014 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色粉末 溶解性：……………DMSO：8 mg/mL warmed (16.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。 靶点 GSK-3β (Cell-free assay) GSK-3α (Cell-free assay) 0.58 nM 0.65 nM 体外研究 CHIR 98014抑制人类GSK-3β，Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2，IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理，提高CHIR98014浓度，导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半
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L-酒石酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CHIR-124 分子式：C23H22ClN5O 分子量：419.91 简介： CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3。 别名：2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylamino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloro 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：7 mg/mL (16.67 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 靶点 Chk1 (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) PDGFR (Cell-free assay) GSK-3 (Cell-free assay) 0.3 nM 5.8 nM 6.6 nM 23.3 nM 体外研究 CHIR-124是喹诺酮类小分子，结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞，废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点，且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。
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L-精氨酸盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。 理化数据 分子量 356.38 化学式 C20H16N6O CAS号 1265229-25-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 71 mg/mL (199.22 mM) Ethanol 1 mg/mL warmed (2.8 mM) Water 98%,FGFR抑制剂 分子式：C20H16N6O
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L-精氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CH-5132799 分子式：C15H19N7O3S 分子量：377.42 产品描述 CH5132799抑制 I型 PI3Ks, 尤其是PI3Kα，IC50为14 nM;对 PI3Kβδγ作用效果稍弱, 对PIK3CA突变型细胞系敏感。 靶点 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ IC50 0.014 μM 0.12 μM 0.50 μM 0.036 μM 体外研究 CH5132799 selectively inhibits class I PI3Ks, PI3Kα (IC50 = 0.014 μM ), PI3Kβ (IC50 = 0.12 μM ), PI3Kδ (IC50 = 0.50 μM ), PI3Kγ (IC50 = 0.036 μM ), but shows less inhibition of class II PI3Ks, class III PI3k and mTOR and also no inhibitory activity (IC50 > 10 μM) against 26 protein kinases. CH5132799 exhibits more inhibitory activities against PI3Kα with oncogenic mutations E542K (IC50 = 6.7 nM), E545K (IC50 = 6.7 nM) and H1047R (IC50 = 5.6 nM) than wild-type PI3Kα. CH5132799 treated breast cnacer KPL-4 cells, which harbor the PIK3CA mutation, phosphorylation of Akt and its direct substrates, PRAS40 and FoxO1/3a and phosphorylation of downstream factors, including S6K, S6 and 4E-BP1, are effectively suppressed. Cancer cell lines harboring PIK3CA mutations are significantly sensitive to CH5132799 In human tumor cell lines with PI3K pathway activation by mutation, CH5132799 shows potent antiproliferative activity [HCT116(CRC): IC50 = 0.20 lM, KPL-4(BC
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L-焦谷氨酸;氧脯氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。 理化数据 分子量 333.39 化学式 C19H19N5O CAS号 301326-22-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO DMSO 67 mg/mL (200.97 mM) Ethanol Ethanol Insoluble Water Water Insoluble 生物活性 产品描述 CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。 靶点 AhR 30 nM 体外研究 CH-223191阻断TCDD介导的核易位以及AhR 的DNA结合，也会抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。在人恶性胶质瘤细胞中，CH-223191下调TGF-β/ Smad信号通路，并减少克隆存活和侵染力。在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中，CH223191抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。在内皮细胞中，CH-223191增强ICAM-1表达，并防止RelB核易位。 体内研究 CH-223191 (10 mg/kg/day, p.o.)有效预防小鼠体内TCDD引起的细胞色素P450诱导，肝毒性，和消耗综合症。 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费
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L-甲状腺素钠盐五水化合物
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CGS21680 HCl 分子式：C23H29N7O6.HCl 分子量：535.98 简介： CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂。 别名：3-(4-(2-((6-amino-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(ethylcarbamoyl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)-9H-purin-2- yl)amino)ethyl)phenyl)propanoic acid hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (186.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。 靶点 Adenosine A2 receptor (in rat brain tissue) 22 nM 体外研究 CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。GS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。 体内研究 CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙
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L-甲状腺素钠;四碘代甲状腺素钠盐,T4
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CGK 733 分子式：C23H18Cl3FN4O3S 分子量：555.84 简介： CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。 别名：Benzeneacetamide, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3- nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。 靶点 ATM ATR 200 nM 200 nM 体外研究 CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网
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L-肌肽 ;β-丙氨酰基-L-组氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 理化数据 分子量 409.4 化学式 C18H10F3NO3S2 CAS号 307510-92-5 稳定性 3 years 2-8°C powder 溶解性 DMSO 82 mg/mL (200.29 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 靶点 CFTR (in human airway cells) 300 nM(Ki) 体外研究 CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运，也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂，CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制，诱导了ROS的产生，线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。 体内研究 CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。 激酶实验： (仅供参考)
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L-核糖
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ceritinib；LDK-378；色瑞替尼；LDK378 分子式：C28H36ClN5O3S 分子量：558.14 简介： 色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂。 别名：LDK378；2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-methyl-2-(1- methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL warmed (35.83 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：3 mg/mL (5.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。 特性 不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。 靶点 ALK (Cell-free assay) Insulin Receptor (Cell-free assay) IGF-1R (Cell-free assay) 0.2 nM 7 nM 8 nM 体外研究 LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。 体内研究 LDK378 用于降低形成反应代谢
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