【产品介绍】：

Ceritinib；LDK-378；色瑞替尼；LDK378       分子式：C28H36ClN5O3S   分子量：558.14 简介： 色瑞替尼  Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂。 别名：LDK378；2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-methyl-2-(1- methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL warmed (35.83 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：3 mg/mL (5.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。 特性 不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。 靶点 ALK (Cell-free assay) Insulin Receptor (Cell-free assay) IGF-1R (Cell-free assay) 0.2 nM 7 nM 8 nM 体外研究 LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。 体内研究 LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽（GSH）加合物的水平（<1％）。LDK378具有相对良好的代谢稳定性，中度抑制CYP3A4（Midazolam底物）和抑制hERG。LDK378处理动物，与肝脏血流量相比，具有低的血浆清除率（小鼠，大鼠，狗和猴），处理小鼠，大鼠，狗和猴的口服生物利用度都在55％以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长，诱导肿瘤衰退，这种作用具有剂量依赖性，体重没有降低。LDK378处理小鼠，剂量高达100 mg/kg，对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3330 PF-06463922 MB4539 RXDX-101 MB3641 SD-208 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品色瑞替尼  Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.7917 mL 8.9583 mL 17.9167 mL 5 mM 0.3583 mL 1.7917 mL 3.5833 mL 10 mM 0.1792 mL 0.8958 mL 1.7917 mL 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 激酶分析: 所有激酶使用杆状病毒表达技术表达为组氨酸或GST标签的融合蛋白，除了在大肠杆菌中产生的未标记的ERK2。在LabChip迁移实验中测量激酶活性。实验在30°C下进行60分钟。在有或无LDK378存在时，通过线性进展曲线，获得LDK378对酶活性的作用效果。 细胞实验 Cell lines: Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 2-3 天 Method: 表达荧光素酶的细胞与连续稀释的LDK378 或 DMSO 温育2-3天。荧光素酶的表达用来衡量细胞增殖/存活，使用Bright-Glo萤光素酶检测系统来评估。使用 XLFit软件获得 IC50值。  动物实验 Animal Models: 携带 Karpas299/H2228肿瘤的 RNU裸鼠 Formulation: LDK378 (磷酸盐形式)在 0.5% 甲基纤维素/0.5% Tween 80中制备 Dosages: ~50 mg/kg Administration: 口服饲喂 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1032900-25-6 英文名字：色瑞替尼,LDK378 质量标准：>98%,ALK抑制剂 分子式：C28H36ClN5O3S · HNMR pdf下载 >>