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加米霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MC1568 分子式：C17H15FN2O3 分子量：314.31 简介： MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。 别名：3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide 物理性状及指标： 外观：………………粉红色至红色粉末 溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (41.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 特性 MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。 靶点 HD1-A (Maize) (Cell-free assay) HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 100 nM 3.4 μM 体外研究 MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积，和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化，从而阻止肌细胞生成。 MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化，不影响VA诱导的早
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己唑醇
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Maytansinol；美登醇 分子式：C28H37ClN2O8 分子量： 416.74 简介：美登醇 Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。 别名：Ansamitocin P-0；安丝菌素 P 0；Maytansine；3-O-de[2-(acetylmethylamino)-1-oxopropyl]- 物理性状及指标： 外观：…………………白色至黄色固体 溶解性：………………DMSO: ≥ 35 mg/mL 纯度：…………………HPLC≥98%，标准品 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性及研究进展 联合**其中应用两种或两种以上药物，比单一疗法更有效地对抗癌症。出于这个原因，化疗与放疗的组合正在临床试验中进行探索，尽管采用了经验方法。用果蝇作为模型来识别与辐射结合起作用的分子。通过NCI Developmental Therapeutics Program的两个小分子文库筛选出微管毒素;已知这类药物可增强哺乳动物癌症模型中的辐射效应。有研究报告了一种微管解聚剂美登醇，在果蝇和人类癌细胞中的分析。发现美登醇的作用是p53依赖于果蝇细胞和人类癌细胞，美登醇增强辐射在两个系统中的作用，并且药物和辐射的组合作用是相加的。我们还揭示了果蝇细胞与果蝇幼虫之间对美登醇的敏感性差异，这说明了研究整个生物体内细胞行为的价值。在这些结果的基础上，果蝇可能是一个有用的模型，用于通过新分子库寻找联合**癌症药物的研究。 产品描述 美登醇抑制微管装配并诱导体外微管解体。 靶点 体外微管、微管蛋白 体外研究 美登醇能破坏有丝分裂纺锤体并阻止果蝇中的有丝分裂。 美登醇以剂量依赖性方式降低HCT116细胞的生长和/或存活，并且在低剂量和高剂量下，p53 + / +的效应比p53 - / - 细胞更严重。 美登醇抑制HCT116人结肠癌细胞的生长。 体内研究 美登醇诱导野
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己内酰胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Masitinib；马赛替尼(AB1010) 分子式： C28H30N6OS 分子量： 498.64 简介：马赛替尼 Masitinib 是一种有效的 Kit 和 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值为 200 nM 和 540 nM/800 nM，对ABL 和 c-Fms也有微弱抑制作用。 别名：AB1010;Masivet;AB-1010;AB 1010; N-(4-methyl-3-(4-(pyridin-3-yl)thiazol-2-ylamino)phenyl)-4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamide; 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (200.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol：4 mg/mL (8.02 mM) 含量：………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。 特性 Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。 靶点 Kit Lyn B PDGFRα PDGFRβ Abl1 200 nM 510 nM 540 nM 800 nM 1.20 μM 体外研究 Masitinib浓度≤500 nM时为
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己二酸二酰肼
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Maraviroc；马拉维若 分子式：C29H41F2N5O 分子量： 513.67 简介： Maraviroc 是一种选择性的 CCR5 拮抗剂，抑制 MIP-1α (IC50，3.3 nM)，MIP-1β (IC50，7.2 nM) 和 RANTES (IC50，5.2 nM) 结合到表达 CCR5 的 HEK-293 细胞膜。 别名：UK-427857; Selzentry; Celsentri；Maraviroc；马拉维若 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (194.67 mM)；Water : Insoluble；Ethanol : 100 mg/mL (194.67 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Maraviroc是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α，MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM，7.2 nM和5.2 nM。 靶点 CCR5 (Cell-free assay) MIP-1α (Cell-free assay) RANTES (Cell-free assay) MIP-1β (Cell-free assay) 3.3 nM 5.2 nM 7.2 nM 体外研究 Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件，作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时，IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM，也不会触发细胞内钙释放，说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应
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吉他霉素,柱晶白霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Macitentan；马西替坦；ACT064992 分子式：C19H20Br2N6O4S 分子量：588.27 简介： 马西替坦 Macitentan是有口服活性，非多肽内皮素受体拮抗剂，用于**特发性肺纤维化和肺动脉高压。 别名：ACT-064992；Sulfamide, N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (169.98 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。 靶点 ET-A ET-B 0.5 nM 391 nM 体外研究 Macitentan作用于原代人类肺平滑肌细胞，全面抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加，IC50为1 nM。Macitentan作用于离体的大鼠主动脉环或离体的大鼠气管环，分别抑制ET-1诱导的收缩或S6c诱导的收缩，pA2分别为7.6 和 5.9。 体内研究 Macitentan处理正常血压大鼠，增加血浆ET-1浓度，使用剂量比Bosentan 低10倍。Macitentan处理高血压DOCA-盐大鼠，降低平均动脉压，这种作用存在剂量依赖性，按10 mg/kg剂量处理达到最大效果，为-26 mm Hg，ED50为1mg/kg。Macitentan按最大有效剂量处理，血压反应持续时间约40小时。Macitentan口服处理野百合碱诱导的肺高血压大鼠，抑制肺动脉高压和右心室肥厚，最大功效
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肌酸激酶1型
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY411575 分子式：C26H23F2N3O4 分子量：479.48 简介： LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。 别名：LSN-411575, LY 411575, N2-[(2S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：95 mg/mL (198.13 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：13 mg/mL (27.11 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 靶点 γ secretase (membrane-based) (HEK293 cells expressing either APP or NΔE) γ secretase (cell-based) (HEK293 cells expressing either APP or NΔE) Notch S3 cleavage (HEK293 cells expressing either APP or NΔE) 0.078 nM 0.082 nM 0.39 nM 体外研究 LY-411575抑制γ-分泌，其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中，LY-411575阻断Notch活化，导致细胞凋亡。 体内研究
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肌酸酐;肌酐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY404039；LY-404039 分子式：C7H9NO6S 分子量：235.22 简介： LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂，还能抑制多巴胺受体. 别名：2-Thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid, 4-amino-, 2,2-dioxide, (1R,4S,5S,6S)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO : 3.84 mg/mL (16.33 mM; Need ultrasonic and warming) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 LY4039是mGluR1(Ki=149nM)和mGluR2(Ki=92nM)的抑制剂，对多巴胺受体也有抑制作用。IC50值：149nM(Ki for mGlu2)；92nM(Ki for mGlu3)靶点：mGluR1；mGluR2代谢型谷氨酸(mGlu)受体已被证明介导许多行为，包括情绪和应激反应，这在临床前和临床研究中已得到证实。 体外研究：与LY354740相似，LY4039在重组人mGlu2和mGlu3受体(分别K(i)=149和92)以及表达天然mGlu2/3受体(K i=88)的大鼠神经元中是纳米级强效激动剂。LY4039对mGlu2/3受体具有高度选择性，相对于离子型谷氨酸受体、谷氨酸转运体和已知抗焦虑和抗精神病药物靶向的其他受体，LY4039对这些受体表现出超过100倍的选择性。 体内研究： LY404039能减弱苯丙胺和苯环啶引起的高运动（分别为3-30和10mg/kg）。LY4039(3-10mg/kg)抑制条件回避反应。LY4039还能减少大鼠的恐惧增强性惊吓（3-30微克/千克）和小鼠的大理石掩埋（3-10毫克/千克），表明有类似焦虑的作用。重要的是，LY404039没有产生镇静效果或运动损伤，如旋转臂性能和在条件回避任务中缺乏逃逸失败所测量的(剂量分别高达30和10mg/kg)。LY4039（10mg/kg）还能够增加前额皮质的多巴胺和5-羟色胺的释放/周转。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂，还能抑制多巴胺受体. 本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 ： 浓度/体积/质量 1 mg
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肌苷酸二钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY-310762 分子式：C24H27FN2O2.HCl 分子量：430.94 简介： LY310762是5-HT1D受体拮抗剂，Ki为249 nM，对5-HT1B受体亲和力较弱。 别名：LY 310762; LY-310762; 1-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-1,3-dihydro-3,3-dimethyl-2H-indol-2-one hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：0.4 mg/mL (0.92 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂，Ki为249 nM，对5-HT1B受体具有较低的亲和力。 靶点 5-HT1D 249 nM(Ki) 体外研究 LY310762对豚鼠5-HT1D受体比对5-HT1B受体具有更高的亲和力。LY310762增强钾诱导的[3H]5-HT从豚鼠皮质切片中流出，EC50为30 nM。LY310762对钾诱导[3H]5-HT流出的最大增强作用大约为40%。LY310762阻断Sumatriptan诱导的EPSC振幅下降。 体内研究 与接受对照载体注射的动物相比，LY310762 (10 mg/kg i.p.)全身给药更显著的增强5-HT对fluoxetine (20 mg/kg i.p.)的响应。在fluoxetine处理的动物体内，5-HT的水平从312±43%增加到LY310762处理后683%的最大水平。在对照组动物中，5-HT的水平保持不变(250%)。LY310762单独给药使5-HT的基础水平显著增加到高于载体对照，与预注射的对照组相比，能够达到258%的最大值。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3737 WAY-100635 Maleate
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肌苷；次黄嘌呤核苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY3039478是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。 理化数据 分子量 464.44 化学式 C22H23F3N4O4 CAS号 1421438-81-4 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 92 mg/mL (198.08 mM) Ethanol 71 mg/mL (152.87 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 LY3039478是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。 靶点 Notch-1 ~1 nM 体外研究 LY3039478 is a novel small molecule that is an exquisitely potent inhibitor of Notch-1 intracellular domain (N1ICD) cleavage with an IC50 of ∼1nM in most of the tumor cell lines tested. LY3039478 also potently inhibits mutant Notch receptor activity. Treatment with a gamma secretase inhibitor, LY3039478, significantly inhibited the growth of 2 CCRCC(Clear cell renal cell carcinoma) cell lines in a concentration dependent manner. LY3039478 treatment also led to decreased expression of Myc and Cyclin A1, two ge
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肌苷5'-单磷酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY-2940680；LY2940680 分子式：C26H24F4N6O 分子量：512.5 简介：LY2940680 是一种 smoothened 受体拮抗剂。 别名：Taladegib；Benzamide, 4-fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-phthalazinyl]-4-piperidinyl]-2- (trifluoromethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (9.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (3.9 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。 靶点 Smoothened 体外研究 Ly2940680抑制了含有编码基因突变的细胞株中的癌症生长，使研究人员先前在对vismodegib产生耐药性的癌症患者身上观察到的结果更为平滑。 体内研究 LY2940680在啮齿类和非啮齿类动物中具有良好的药动学特性。LY2940680口服**PTCH+/-p53-/-转基因小鼠，可自发发生髓母细胞瘤，疗效显著，显著提高存活率。Ly2940680通过对这些小鼠的磁共振成像揭示了抗肿瘤活性的快速动力学，而Ly2940680通过髓母细胞瘤的免疫组化分析诱导caspase-3活性并减少增殖。LY2940680抑制hh基因在皮下异种移植瘤基质中的表达，并产生显著的抗肿瘤活性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3901 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) MB4144 Smoothened Agonist (SAG) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
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肌苷-5’-磷酸二钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY 294002 hydrochloride 分子式：C19H17NO3 · HCl 分子量：343.80 别名：2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-1(4H)-benzopyran-4-one hydrochloride 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色固体 溶解性：………………DMSO: >5 mg/mL；H2O: insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性及研究进展 磷脂酰肌醇3'-激酶（PI3K）和Akt /蛋白激酶B（PKB）允许在各种人类癌细胞中逃避细胞凋亡。 2-（4-吗啉基）-8-苯基色酮（LY294002）是一种PI3K抑制剂，应该可以使Akt / PKB失活，从而抑制细胞增殖并诱导体外和体内细胞凋亡。 产品描述 LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。 特性 LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。 靶点 p110α (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) p110β (Cell-free assay) 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM 体外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此
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肌苷-5'-三磷酸三钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY294002 分子式：C19H17NO3 分子量：307.34 简介： LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ。 别名：NSC 697286; SF 1101；4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：36 mg/mL (117.13 mM);Water Insoluble;Ethanol：21 mg/mL (68.32 mM) 含量：………………>98.5% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 LY294002是第一个人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子，IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比Wortmannin稳定, 也抑制自噬体的形成。 靶点 p110α p110β p110δ IC50 0.5 μM 0.973 μM 0.57 μM 体外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。 体内研究 体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
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肌醇
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY2886721 分子式：C18H16F2N4O2S 分子量：390.41 LY2886721 的溶解性，LY2886721 在水中的溶解性，LY2886721 在生理盐水中的溶解性，LY2886721 在PBS缓冲液中的溶解性，LY2886721 在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，LY2886721 在细胞实验方面的应用，LY2886721 在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1262036-50-9 英文名字：LY-2886721 质量标准：>98，BACE1 inhibitor 分子式：C18H16F2N4O2S
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肌氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
LY2874455 分子式： C21H19Cl2N5O2分子量：444.31 简介： LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Ethanol：88 mg/mL (198.06 mM) (warmed with 50ºC water bath)；DMSO: 88 mg/mL (198.06 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 IC50 & Target FGFR2 (Cell-free assay) FGFR1 (Cell-free assay) FGFR4 (Cell-free assay) FGFR3 (Cell-free assay) VEGFR2 (Cell-free assay) 2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM 体外 在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
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活性炭(催化剂载体专用,8-16目)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
abemaciclib (LY2835219)； LY2835219 分子式：C27H32F2N8.CH4O3S 分子量： 602.7 简介： LY2835219 是选择性的CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 别名：abemaciclib (LY2835219)；CDK4/6 dual inhibitor；2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1- methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, methanesulfonate (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色粉末 溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (137.71 mM)；Water ：100 mg/mL (165.92 mM)；Ethanol ：24 mg/mL (39.82 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 LY2835219 是有效的，CDK4 和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM 和10 nM。 靶点 CDK4(Cell-free assay) CDK6(Cell-free assay) IC50 2 nM 10 nM 体外研究 LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。 体内研究 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在
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